广谱、高效农药——噻虫嗪综述

正天然烟碱(Nicotinods)也称尼古丁,是一种存在于烟草内的一种生物碱。它具有显著的杀虫活性,在作用方式上具有触杀、胃毒、熏蒸的作用,且既能杀虫,也能杀卵。然而天然烟碱对哺乳动物、鸟类和水生动物有较高的毒性,因此它不可能成为一种高效、安全和低毒的农药产品使用。新烟碱类杀虫剂实际上是在烟碱结构研究的基础上经过开发、筛选和合成出来的一类新型的农药杀虫剂。     

新烟碱类似物构效关系的研究进展

新烟碱类杀虫剂具有作用方式新颖、广谱杀虫活性、药效持久、低毒等诸多优点,在农作物害虫防治中发挥着巨大作用。概述了新烟碱类似物的结构及其杀虫活性,对其合成方法做了简要介绍。     

烟碱提取及其应用研究进展

烟碱是普遍存在于烟草中的一类生物碱,其含量占烟草中总生物碱的95%以上。本文概述了传统的烟碱提取方法,包括水蒸气蒸馏法、溶剂萃取法、离子交换法,新兴的超声辅助提取法、微波辅助提取法以及超临界CO_2萃取法,评述了各提取方法之间的差异,并介绍了烟碱在农业、医药工业、烟草工业等领域的应用,以期对烟碱的提取与利用提供参考。     

液膜法提取烟草中的烟碱

研究了以仲辛醇[CH_3(CH_2)_6CH_2OH]、L113B、磺化煤油和 H_2SO_4水溶液的液膜体系从烟草中提取高纯烟碱。实验结果表明,在选择条件下,常见共存离子都不被迁移富集,烟碱与常见阴阳离子可得到满意的分离,烟碱的提取(富集)率在99.5％以上。此法已成功地应用于提取烟草中的烟碱,提取的烟碱纯度在99.2％以上。     

烟碱提取的研究进展

烟碱广泛应用于精细化工、制药、有机合成、国防工业和农业等领域,文章综述了从烟草废弃物中提取烟碱的最新研究进展,为从烟草废弃物中提取烟碱提供参考。     

新烟碱类杀虫剂定量构效关系及杀虫作用机理的研究进展

综述了烟碱、烟碱类似物和新烟碱类杀虫剂的定量构效关系及其杀虫作用机理的研究进展,重点介绍了新烟碱类杀虫剂与烟碱样乙酰胆碱受体的结合模型,并指出在对新烟碱类杀虫剂构效关系进行深入研究的基础上,从分子水平对其作用机理进行研究,将为解决新烟碱类杀虫剂存在的问题,更好地应用、开发此类杀虫剂提供理论基础。     

新内吸杀虫剂--呋虫胺

呋虫胺 (dinotefuran)为日本三井化学公司开发的第三代烟碱类杀虫剂。其与现有的烟碱类杀虫剂的化学结构可谓大相径庭 ,它的四氢呋喃基取代了以前的氯代吡啶基、氯代噻唑基 ,并不含卤族元素。同时 ,在性能方面也与烟碱有所不同。故而 ,目前人们将其称为“呋喃烟碱”。该药剂杀虫谱广 ,具有卓越的内吸渗透作用 ,并在很低的剂量即显示了很高的杀虫活性。该药剂对哺乳动物、鸟类及水生生物十分安全 ,对作物无药害 ,可用于水稻、果树、蔬菜等众多作物。其于 1993年在日本介绍 ,以后在以韩国为代表的亚洲各国、本国及欧洲各国获得登记。1 理化性…     

我国烟叶中烟碱的研究现状

总结了我国烟草废弃物的概况和利用状况,对烟草中的化学成分进行了简要概括,重点介绍了烟碱的物理化学性质,综述了目前国内烟草研究所使用的提取分离、检测方法,并对烟草的研究利用价值进行了展望,论述了我国低次烟叶综合利用的重大意义,为烟草和烟碱的综合利用提供参考。     

美洲大蠊神经索中与呋虫胺高亲和性结合位点的鉴别

1．背景新烟碱类杀虫剂作为烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂具有广谱的杀虫效果,它对昆虫的nAChRs具有选择性,而对哺乳动物低毒。这种选择作用可能是由于昆虫和哺乳动物的nAChRs在结构上存在的微小差异。     

硫代烟碱类新杀虫剂——噻虫嗪（Thiamethoxam）

噻虫嗪(Thiamethoxam)是一种硫代烟碱类化合物，目前称之为第二代烟碱类杀虫剂。该产品于1991年瑞士诺华公司开始研发其结构与活性，1998年在英国布来顿国际会议上，介绍了该化合物开发情况；与会专家评价为烟碱类第二代杀虫剂中第一个有代表性的化合物。该化合物与第一代烟碱类杀虫剂如吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺(nitenpyrem)相比，其结构更趋复杂，杀虫活性更高、对人畜更安全、杀虫谱更广，与环境的相容性更优。与当前推广使用的杀虫剂无交互抗性，值得大力推广。     

烟草化学成分农用生物活性研究进展

烟草次生代谢产物丰富,是传统的植物源农药资源。综述了烟草生物碱类、酚类、糖酯类、萜类、糖苷类化合物抗虫、抑菌、抗病毒等农用生物活性研究进展,重点总结了烟碱、绿原酸、东莨菪内酯以及西柏三烯二醇等主要化合物的农业应用研究情况。提出了烟草作为植物源农药资源开发与利用存在的问题,展望了其开发利用前景,以期为开发烟草在植物源农药方向的利用价值提供研究思路。     

5-氯-6-氟吡虫啉衍生物的合成及其与6-氯-5-氟吡虫啉衍生物杀虫活性的比较

前言 最近一篇文章报道了6-氯-5-氟烟碱基-2-硝基亚咪唑烷（2），通过注射对美国蟑螂具有类似吡虫啉（1）的杀虫活性和对蟑螂神经中枢的神经阻滞能力，这值得我们在实验室条件下去检验其对于主要农业害虫的杀虫活性。上述实验中，5-氟烟碱基的高杀伤力使我们感到惊讶，因为迄今为止6-氯吡啶基被认为是杀虫活性最好的物质。这推动了对于其相关化合物的研究（见表1）。     

由甲氧丙烯酸酯类抗生素开发农用杀菌剂

杀虫剂领域中的除虫菊酯,以前系指从除虫菊中提取的天然杀虫成份,而今则为以这些天然杀虫成份的化学结构为模型进行合成的化合物。并由于其显示了卓著的效果,作为新颖杀虫剂类而颇受青睐,成为杀虫剂中的佼佼者。其他,由以沙蚕毒为启迪开发了巴丹和杀虫环。另外,也有在开发过程中偶然发现与烟碱和咪唑基相似的新的合成杀虫剂。 在杀菌剂领域中也同样如此。抗生素作为农用杀菌剂而广泛使用,现已成为杀菌剂中     

含异恶唑新烟碱化合物的设计、合成及杀虫活性测试

正1引言新烟碱类杀虫剂是一类作用于昆虫中枢神经系统的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。由于其安全性高,杀虫谱广和多种应用方式,新烟碱类杀虫剂是全球杀虫剂市场销售额最大的杀虫剂种类,其市场份额超过25%。一方面,由于使用频繁、不合理等原因,导致了新烟碱类杀虫剂面临严重的抗性问题。另一方面,由于新烟碱类杀虫剂的蜜蜂毒性,导致了欧洲等地对其生物安全性的重新评估。因此,寻找具有更高活性和更低毒性的新型结构具有重要意义。     

含苄基的七元氮桥新烟碱化合物的设计、合成与杀虫活性测试

[目的]通过在新型氮桥环新烟碱类化合物的结构中引入一个柔性连接臂(CH_2),研发新化学结构的新烟碱杀虫剂,以解决新烟碱杀虫剂抗性不断增加和对鳞翅目害虫的杀虫活性较低等问题。[方法]设计并化学合成一系列9个含有苄基的新型氮桥环新烟碱类化合物,并测试各个化合物的杀虫活性。[结果]总体而言,所合成化合物的杀虫活性均低于本课题组已报道过的苯胺系列氮桥环化合物。[结论]在新型氮桥环新烟碱类化合物的结构中引入柔性连接(CH_2)未能达到提高生物活性的目的。     

烟碱的提取

详述了蒸馏法从烟草碎料及其废料中提取烟碱的各种方法,并简要介绍了有机溶剂萃取法和离子交换树脂法,得出了蒸馏法提取烟碱工艺简单,步骤少,更适于小装置生产的结论。     

高纯度烟碱的制备

介绍了以废弃烟草为原料,经皂化、蒸馏、酸化、浓缩、碱化及有机溶剂萃取制备高纯度烟碱的新方法。确定了制备高纯度烟碱的最优工艺为:取1 000 g废弃烟草,加入3 L 0.1 mol/L的NaOH水溶液于60℃皂化4 h,蒸馏皂化液得到烟碱馏出液,酸化、浓缩、氯仿萃取,氯仿液用无水硫酸钠脱水后,减压浓缩得到高纯度烟碱,制得的烟碱纯度达到了99.23%,整个过程的收率为82.7%。     

作用于烟碱乙酰胆碱受体的新颖杀虫剂Flupyrimin

<正>烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)是配体门控氯离子通道,快速地传递神经的兴奋性,是杀虫剂的一个重要作用靶标。烟碱型杀虫剂和相关相似配体能够与软体动物烟碱乙酰胆碱结合蛋白(AChBP)结合,此蛋白是烟碱乙酰胆碱受体胞外配体结合域的适合替代物,可用于用高分辨率的化学/结构生物学方法来弄明白药物结合域的识别特性。随后用与烟碱配体结合的位点的三维结构成功设计出具有独特药效团的新颖杀虫化合物。     

烟草浸出液防治菜青虫及对蔬菜品质的影响

用四种不同浓度烟草浸出液防治菜青虫，与40％乐果比较。试验结果表明2倍液防治效果最好。杀虫率平均迭87．5％。以清水为对照。采用问接萃取比色法。做出烟碱的标准工作曲线。喷药24、48、72h后采集样品。测定其残留，4种浓度的残留均未检出。同时进行蔬菜生理指数的测定，结果显示喷药后叶绿素的含量显著增多。维生素C含量变化明显。     

烟草及其制品中有机酸测定方法研究进展

有机酸是烟叶香气物质的重要组成部分，直接影响烟叶及其制品的品质。有机酸可以调节烟草的pH值、平衡烟味，使口感醇厚；在电子烟中通过使用有机酸来降低游离烟碱比例并形成“烟碱盐”,促进烟碱被吸收。烟草及其制品的口感和香气与某些有机酸，特别是某些挥发性有机酸的含量密切相关，有机酸的种类和含量直接影响到烟草及其制品的香韵表现和感官品质，因此有机酸在传统烟草、新型烟草制品研究与生产都有着重要意义。本文通过对烟草有机酸近期研究报告的综合检索，综述了烟草及其相关制品的有机酸常用分析方法，以期为烟草及其相关制品中有机酸的含量检测提供相应的参考。