氨丙基修饰MCM-41的制备及载药释药性能研究

用微波辅助水热法和共缩聚法分别制备了介孔分子筛MCM-41和氨丙基修饰的介孔分子筛MCM-41-(CH2)3NH2,将利尿药物氢氯噻嗪组装到两种材料中,用XRD、FT-IR、低温N2吸附、TG对分子筛及药物组装体进行表征,测定了组装体的载药量以及在人工胃液中的释放行为。结果显示MCM-41经氨丙基修饰后仍保持六方孔道结构,虽然孔径略有减小,但活性点位增加,仍有较大的载药量(38.23%),MCM-41和MCM-41-(CH2)3NH2载药体系均能实现缓释。修饰后释药速率进一步减慢,且随着氨丙基接枝量的增加递减,表明可通过氨丙基修饰量来调节释放速率。     

PAA包覆MCM-41 pH敏感释药系统的制备和释药研究

采用微波法合成了介孔分子筛MCM-41,将其与氢氯噻嗪组装,组装后分子筛与丙烯酸(AA)原位聚合,形成了一种具有pH敏感性的释药系统.通过FT-IR、XRD对材料进行表征,研究了其在人工胃液和人工肠液中的释药行为,结果表明,材料在人工肠液中的释药速率明显大于在胃液中的释药速率,可用于肠道靶向给药.     

时间控制/pH依赖型盐酸黄连素结肠给药系统的控释性能

以全硅MCM-41介孔分子筛为主体,以盐酸黄连素(BH)药物分子为客体,利用天然高分子海藻酸钠(SA)和壳聚糖(CS)为包覆材料,通过振荡吸附-浸提法制备了时间控制/pH依赖型BH/MCM-41/CS-SA结肠给药系统。利用XRD、SEM、BET、FTIR等技术对其理化性质进行了表征,并采用分光光度法对其载药和体外释药性能进行了评价。结果表明,BH/MCM-41/CS-SA的载药率为23.5%,载药后未破坏MCM-41的介孔结构。体外释放结果表明,相较BH/MCM-41,BH/MCM-41/CS-SA具有显著的时滞/pH依赖敏感释药特征,具备较好的结肠靶向给药性能,还具有长效控缓释放效果。     

MCM-41介孔分子筛和纳米TiO2/MCM-41的合成与结构表征

以工业水玻璃为硅源,表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵为结构模板剂,利用室温晶化法合成出MCM-41介孔分子筛,并以钛酸丁酯为前驱体,通过溶胶凝胶法及液相沉积法对介孔分子筛MCM-41进行纳米TiO2的组装。运用XRD、FT-IR、N2吸附-脱附等表征手段对其结构特征和氧化钛分散状态进行了研究,结果表明：TiO2与MCM-41端基硅氧键反应形成Ti-O-Si键;纳米TiO2不仅进入孔道,较均匀地修饰了介孔分子筛MCM-41的孔壁,而且使介孔分子筛MCM-41仍保持有序的孔道结构。     

杂多酸固载催化剂的合成及窄分子量纤维素制备的研究

通过水热合成法制备MCM-41型介孔分子筛,采用浸渍法负载磷钨酸于MCM-41介孔分子筛中,煅烧得到新型HPW/MCM-41固载催化剂。利用傅里叶红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(XRD)、热重分析(TG)和扫描电镜(SEM)对固载催化剂进行表征;考察催化剂对棉纤维催化降解反应的性能。结果表明,新型HPW/MCM-41固载催化剂即持有了磷钨酸的Keggin结构,同时又保持了分子筛的完整介孔结构,具有催化、筛分双重性能。棉纤维催化降解反应数据显示,磷钨酸负载量、反应温度、催化剂用量、液固比及停留时间均影响HPW/MCM-41降解纤维素的性能。在单因素实验最佳反应条件下,棉纤维素降解产物的分子量分布较为均匀,降解产物的产率较优。     

盐酸小檗碱/介孔二氧化硅载体的制备与缓释行为研究

采用水热合成法制备了SBA-15和SBA-16两种介孔SiO₂载体材料,利用浸渍法将盐酸小檗碱(BBH)原料药负载于载体上,制备了载药BBH/SBA-15和BBH/SBA-16。通过多种表征方法对载药后材料的晶体结构、孔道结构等进行了测试,并研究了材料的载药、释药规律。结果表明,SBA-15和SBA-16的载药量分别为13.50%和3.45%。与BBH原料药相比,两种介孔SiO₂载体均能够延长药物的释放,具有缓释效果。但SBA-15的孔径(5.77nm)较大,释药存在突释现象;而SBA-16的孔径(3.95nm)较小,能够缓慢释放药物。     

资源化利用铁尾矿制备全硅介孔分子筛MCM-41

以鞍山铁尾矿为硅源,CTAB为模板剂,采用水热合成法合成出全硅介孔分子筛MCM-41。采用X射线衍射分析研究了pH值、CTAB与SiO2配比、晶化温度和晶化时间对MCM-41结构的影响,结果表明MCM-41的合成条件为n（CTAB）/n（SiO2）=0.05～0.60,pH值=8～11,晶化时间〉24h,晶化温度60～100℃。TEM可观察到样品具有典型的按六方对称性排列的孔道结构,孔径在2～4nm变化。FT-IR证明了分子筛具有硅氧四面体骨架。     

氟化MCM-41的制备及超声触发释药性能研究

采用微波法制备了MCM-41,并将其与NH4F反应制得氟化MCM-41(F-MCM-41),采用浸渍法将抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)分别组装到MCM-41和氟化MCM-41中。采用XRD、FT-IR、低温N2吸附和TG对MCM-41、氟化MCM-41和药物组装体进行了表征,考察了常规条件和超声条件下组装体在人工模拟胃液中的药物释放行为。结果表明,药物组装体超声条件下的药物释放速率明显优于常规释放。     

大比表面三维介孔MCM-48分子筛负载Pt催化氧化甲苯

采用自合成大比表面三维有序介孔分子筛MCM-48(≈1400 m²/g)为载体，其上负载Pt,获得负载型Pt/MCM-48,应用于甲苯催化燃烧，与微孔分子筛Silicalite-2、介孔分子筛材料SBA-15和MCM-41以及商用SiO₂等硅基载体相比，展示出优异的低温催化氧化性能。在此基础上，考察不同Pt负载量对负载型Pt/MCM-48催化燃烧甲苯性能的影响，筛选出的1%(质量分数)理论负载量的催化剂具备最佳催化氧化性能。对等体积浸渍法、原位合成法、甲醇法、乙二醇法等不同引入方式的考察发现，等体积浸渍法与原位合成法向载体上引入Pt的实际负载量接近于理论添加量，相比之下，甲醇法、乙二醇法等溶剂法获得Pt实际负载量远低于理论负载量。转化频率(turnover frequency, TOF)计算结果表明，甲醇法获得的Pt/MCM-48中Pt转化效率以及Pt原子利用率最高。BET,XPS,STEM以及H₂-TPR等表征充分证明，MCM-48超大的比表面为Pt的分散提供了有利条件，有助于获得高比例Pt⁰;有...     

介孔二氧化硅负载奥曲肽制备吸入缓释微粉制剂

采用溶胶-凝胶工艺制备4种不同的介孔二氧化硅载体材料，通过浸渍吸附-冷冻干燥工艺负载药物奥曲肽构建吸入缓释微粉制剂，并对载体与微粉制剂开展形貌结构、粒度分布、载药量、体外释放性能、体外吸入沉积性能的评价。结果表明：设计制备的4种介孔二氧化硅载体材料具有不同的形貌、粒径、比表面积、比孔容等，能够实现对奥曲肽的有效负载；构建的4种微粉制剂具有不同的形貌、载药量、体外释放性能以及体外吸入沉积性能；介孔二氧化硅微球-奥曲肽微粉制剂具有最优的综合性能，满足肺部吸入药物递送要求，排空率达到100%,有效部位沉积率大于60%,持续释药时间24 h;微粉制剂保持了载体原有的粒径均一的单分散球形的规则形貌，有利于提高药物转运递送剂量的准确性与重现性。     

磁性药物载体的合成

随着生物技术、纳米技术和物理化学等多学科的飞速发展,磁性药物载体的研究成为国内外导向药物领域的热门课题.介绍了磁性药物载体的发展现状,分析讨论了磁性微球、磁性毫微粒、磁性纳米脂质体等的制备方法.     

Combinatorial Drug Conjugation Enables Nanoparticle Dual‐Drug Delivery

A new approach to loading multiple drugs onto the same drug‐delivery nanocarrier in a precisely controllable manner, by covalently preconjugating multiple therapeutic agents through hydrolyzable linkers to form drug conjugates, is reported. In contrast to loading individual types of drugs separately, this drug‐conjugates strategy enables the loading of multiple drugs onto the same carrier with a predefined stoichiometric ratio. The cleavable linkers allow the therapeutic activity of the individual drugs to be resumed after the drug conjugates are delivered into the target cells and unloaded from the delivery vehicle. As a proof of concept, the synthesis and characterization of paclitaxel–gemcitabine conjugates are demonstrated. The time‐dependent hydrolysis kinetics and cytotoxicity of the combinatorial drug conjugates against human pancreatic cancer cells are examined. It is shown that the synthesized drug conjugates can be readily encapsulated into a lipid‐coated polymeric drug‐delivery nanoparticle, which significantly improves the cytotoxicity of the drug conjugates as compared to the free drug conjugates.     

药品包装辅助技术应用研究

从包装技术与方法的通用性理解,提出药品包装辅助技术的重要性及关键作用,论述了药品防伪包装类型和技术发展、艺术包装设计方法、封缄包装设计考虑因素和材料选用原则、贴标标签类型和技术发展等,指出随着新技术的发展,药品包装辅助技术在药品生产中将越来越显现其重要地位.     

A Theoretical Model for the Calculation of the Drug Distribution Profile in Matrices of Different Shape to Achieve the Desired Drug Release Kinetics

The drug release kinetics from a matrix is often affected by the matrix geometry. To compensate for the influence of the matrix geometry on the drug release, a nonhomogeneous drug distribution has been suggested. Keeping in mind this approach, a theoretical mathematical model to calculate the drug distribution profile according to the matrix geometry is proposed. This approach could be useful in achieving the desired drug release kinetics without varying the matrix geometry.     

壳聚糖/PHB复合缓释微包囊的制备与体外释药评价

用疏水性聚酯PHB外包覆壳聚糖-三聚磷酸钠-阿斯匹林药物缓释体(CPA)制备了壳聚糖/PHB复合缓释微包囊(CPAB),以克服CPA遇酸不稳定的释药特点.用傅立叶红外分光光度计、激光粒度仪、扫描电镜表征了CPAB的组成、粒径及表面形貌.结果显示,CPAB粒径在50～100nm和载药率18.5%时,表面有不均匀的空隙.体外释药评价证实CPAB能有效解决CPA在酸性下的不稳定性,具有长效缓释作用.     

A Theoretical Model for the Calculation of the Drug Distribution Profile in Matrices of Different Shape to Achieve the Desired Drug Release Kinetics

Abstract

The drug release kinetics from a matrix is often affected by the matrix geometry. To compensate for the influence of the matrix geometry on the drug release, a nonhomogeneous drug distribution has been suggested. Keeping in mind this approach, a theoretical mathematical model to calculate the drug distribution profile according to the matrix geometry is proposed. This approach could be useful in achieving the desired drug release kinetics without varying the matrix geometry.