二氢茉莉酮酸甲酯的合成

利用尼龙酸副产物中含有的环戊酮 ,合成了二氢茉莉酮酸甲酯 .对正戊醛的加入方式、滴加时间、催化剂浓度、反应温度、原料配比等对转化率和选择性的影响进行了研究 .利用元素分析、GCMS、IR、1HNMR等手段对产物进行了定性测试 ,结果表明 ,所合成产物是二氢茉莉酮酸甲酯 .本方法能有效地控制副反应 ,使中间产物 2 -亚正戊基环戊酮产率达到 89% .可以用于尼龙酸副产物的综合利用     

α-酮酸酯合成研究进展

对α-酮酸酯的不同合成方法进行了总结,归纳为Grignard试剂与草酸衍生物反应、特殊氧化反应、过渡金属催化反应、重排反应以及负碳离子引起的亲核反应等方法,并对每种合成方法涉及的反应机理进行了讨论,评价了各种工艺路线的优缺点,对α-酮酸酯类医药中间体的分子设计与有效合成提供了理论参考。     

1,3-对称取代的克酮酸衍生物光学性能研究

通过实验来研究1,3-对称取代的克酮酸衍生物的三阶非线性光学特性,计算出其分子超极化率,探讨了产生三阶非线性光学性能的原因.确定该衍生物在一定条件下具有较大的三阶非线性光学性质和较快的光学响应.     

用支持向量机预测HIV-1整合酶抑制剂活性

HIV整合酶可催化病毒复制周期中的整合过程,即将HIV反转录产物cDNA整合入宿主基因组,它是病毒复制过程中不可缺少的酶,也是抗HIV药物设计的重要靶点.构建嘧啶酮类(pyrimidones)HIV-1整合酶抑制剂定量构效关系模型,有助于进一步了解影响抑制剂活性的结构因素.本文应用CoMFA软件计算了68个化合物的拓扑、分子极化、亲水性等结构参数,用所选的结构参数作为支持向量机(support vector machine,SVM)的输入,建立起非线性的支持向量机回归模型.研究表明:支持向量机算法与分子结构参数的有机集成,可为HIV整合酶抑制剂的结构与活性数据建立起预测模型,为抗HIV药物设计提供生物学信息.     

二氢叶酸还原酶抑制剂的量子化学研究——吡啶并嘧啶类衍生物的定量构效关系

利用量子化学方法,将二氢叶酸还原酶抑制剂--吡啶并嘧啶类衍生物的电子结构进行了计算分析和线性的拟合.结果表明化合物的5位取代基的体积,最低空轨道的能级,分子偶极矩,能级差有着显著的相关性.回归分析得到了相关性好的相关模型（R=0.93）.     

分子电性-距离矢量对典型抗HIV类药物的有效表征

采用二维拓扑结构描述子—分子电性距离矢量(MEDV),对TIBO类衍生物、非核苷类逆转录酶抑制剂和环脲类化合物等三类抗HIV病毒的药物定量结构活性关系进行了研究.用MEDV描述子对三类药物分子进行结构表征,以VSMP法对所得的91个分子结构描述符进行优化筛选以得到最优子集,用多元线性回归方法(MLR)分别构建了三类抗HIV病毒药分子结构与生物活性之间的定量构效关系(QSAR)模型.模型相关系数r分别为0.930 4,0.852 5和0.957 9,留一法交互验证(leave-one-out cross validation,LOO-CV)相关系数q分别为0.888 8,0.815 5和0.908 4,表明QSAR模型具有良好的稳定性和预测能力.QSAR模型表明分子中取代基团的种类和取代位置对药物分子的生物活性有显著影响.     

嵌入式应用技术专业电类课程整合的研究

嵌入式应用技术专业课程涉及电子、计算机、通信等多个领域。电类课程作为专业基础课在整个课程体系中起着重要的基石作用,本文从就业岗位入手基于典型工作任务对电类课程的整合进行了研究探索。     

HIV-1整合酶活性检测方法的研究进展

HIV-1整合酶介导病毒DNA与宿主染色体的整合,是病毒复制周期中必不可少的环节,抑制整合酶能有效阻止病毒在体内复制.同时,人体细胞中无整合酶的功能类似物,因此,整合酶是抗HIV-1的理想靶点.近年来,整合酶活性的体外检测方法得到快速发展,并广泛应用于整合酶活性检测、反应机理研究及整合酶抑制剂的体外筛选等研究中.本文综述了整合酶活性检测方法的研究进展.     

基于萘二酰胺衍生物的氟离子荧光传感器

设计合成了一个以萘酰胺衍生物为荧光团,硫脲基团为键合基团的荧光化学传感器1。化学传感器1对氟离子表现出了较好的荧光响应性。随着氟离子浓度的增加,荧光强度先表现为增强,这是由于氟离子加入后可以和化学传感器1中硫脲基团上的氢原子形成氢键,从而增强了萘酰胺4-位取代基的给电子能力。随着氟离子浓度的继续增加,化学传感器1表现为荧光强度的降低。在对磷酸二氢根离子的实验中,化学传感器1则没有表现出较明显的荧光变化。     

фC31位点特异性整合酶系统研究进展

介绍了фC31重组酶作用机制、фC31整合酶在基因治疗及其转基因动物研制中的应用、фC31整合酶催化效率的影响因素,以及фC31整合酶整合的安全性。实验证实,фC31-int可作用于多种动植物细胞及组织,将目的基因特异地整合到宿主基因组,使目的基因得以持续、高效地表达。近年来该酶在哺乳动物体内和体外的研究进展表明,фC31整合酶已经成为研究转基因、基因治疗及基因修饰的一种重要工具。     

透明质酸的研究进展

透明质酸(HA)是一种酸性多糖,国际上公认的生物大分子保湿剂,广泛应用于眼科显微手术、关节炎治疗、药物释放及组织工程等生物材料领域。本文综述了目前国内外对透明质酸的化学结构、理化性质以及制备方法等方面的研究现状,并进一步综述了透明质酸的应用领域,同时展望了其未来的发展方向。     

盐酸介质中组氨酸与抗坏血酸复配对铜的缓蚀作用

采用电化学交流阻抗法与极化曲线法进行实验,研究了组氨酸及其与抗坏血酸复配溶液在0.25 ml/L盐酸溶液中对铜的缓蚀效果.结果表明,各种浓度的组氨酸及其与抗坏血酸复配溶液对铜电极腐蚀的阴极反应都有抑制作用,且随着组氨酸浓度的增大,缓蚀效果增强.此外,各浓度复配溶液的缓蚀效果比单独使用组氨酸的缓蚀效果好.     

HIV检测方法研究进展

获得性免疫缺陷综合症简称艾滋病(AIDS),是由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染所引起的一种严重的传染性疾病.本文综述了目前HIV的检测方法,包括免疫学方法?分子生物学方法以及基因芯片技术的应用.     

聚环氧琥珀酸的研究进展

聚环氧琥珀酸是一种无氮、非磷有机化合物,兼具阻垢缓蚀双重功效．对聚环氧琥珀酸的发展现状、合成方法及其影响因素、阻垢与缓蚀性能进行了综述,同时指出了发展前景．     

牧草青贮乳酸菌研究进展

青贮是新鲜牧草安全贮藏的方式之一,青贮原料附生乳酸菌和青贮料的乳酸菌的菌群结构影响青贮品质.本文综述了青贮附生乳酸菌及青贮乳酸菌的种类,并综述了乳酸菌制剂对保障青贮发酵品质、提高有氧稳定性的作用以及抑菌、消除真菌毒素等作用.     

新型2型糖尿病治疗药物SGLT-2抑制剂的临床研究进展

钠-葡萄糖协同转运蛋白2 （SGLT-2）抑制剂是一类全新作用机制的降糖药物.它通过抑制葡萄糖在肾脏的重吸收,以增加尿糖的排泄,调节体内的血糖浓度,从而达到治疗2型糖尿病的目的.由于其独特的作用机制,SGLT-2抑制剂已经成为近年来降糖药物研究中最具发展潜力的新药.针对已上市和已进入临床研究的SGLT-2抑制剂中的重点化合物,综述其最新的临床研究进展.     

氰尿酸合成研究的进展

综述了三十年来氰尿酸合成技术进展,指出目前存在的问题及发展趋势。用单螺杆挤出机对尿素反应挤出合成氰尿酸进行了初步探索,氰尿酸产率达５７８２％－９７７２％。反应中副产物生成很少。     

S-1360引起HIV-1整合酶多位点耐药突变的机理

为了探讨二酮酸类药物引起整合酶的耐药性机制,选取S-1360存在下产生的HIV耐药突变株TEQ:[T661,E138K,Q146K]和TLAEQSKVV:[T66I,L74M,A128T,E138K,Q146K,S153A,K160D,V1651,V2011]进行了分子动力学等计算机模拟研究.结果表明,S-1360引起IN产生耐药性与Loop区及Loop2区的柔性有关,并且耐药突变导致Helix4和Loop区相连处的结构发生变化.