鹅去氧胆酸与熊去氧胆酸的合成工艺研究

以猪去氧胆酸为原料,合成了鹅去氧胆酸与熊去氧胆酸。为优化中间体与目标产物的合成工艺,探索了反应条件及重结晶条件等。鹅去氧胆酸和熊去氧胆酸的总产率分别达到26％、19％,HPLC检测其纯度相应为97．5％、96．2％。通过熔点、MS和1HNMR测定确证了各关键中间体及目标产物结构。改进后的工艺原料易得、总产率较高、后处理操作简便,具有较高的应用价值。     

猪磺去氧胆酸的合成

猪去氧胆酸(HDCA)与氯甲酸乙酯在三乙胺存在下反应生成羧酸-碳酸乙酯混合酐,而后将其与牛磺酸钠进行氨解反应,合成猪磺去氧胆酸(THDCA)。考察了合成工艺对THDCA收率及纯度的影响。结果表明,形成混酐时,二氧六环用量为11.3 mL/g HDCA,滴加氯甲酸乙酯后先在10℃反应30 min,再在15℃下反应20 min;用1.5 mol/L的NaOH水溶液溶解牛磺酸后再进行氨解;粗产品用丙酮重结晶。依以上条件,可得到收率约49%,质量分数约97%的THDCA。     

奥贝胆酸的合成

以鹅去氧胆酸为起始原料,经选择性氧化,酯化,三甲基氯硅烷形成烯醇硅醚,与乙醛经向山羟醛缩合,再经氢化还原,水解,选择性还原反应制得奥贝胆酸,总收率为25.9%,结构用1H-NMR确认。该法操作简便,试剂廉价易得,适合工业化生产。     

牛磺熊去氧胆酸有关物质的合成及高效液相分析

为加强对牛磺熊去氧胆酸原料药和制剂产品的质量控制,合成了可能存在的两个有关物质:牛磺鹅去氧胆酸和牛磺石胆酸,结构经1HNMR和MS确证,并通过高效液相色谱仪建立了牛磺熊去氧胆酸有关物质的分析方法,可为化学药的仿制研究及其原料药与制剂的质量控制提供依据和参考。     

牛磺鹅去氧胆酸钠的提取及与鹅去氧胆酸钠的药理作用比较

以500 mL鸡胆汁为基本原料,采用沉淀、过滤、减压蒸馏、真空干燥、抽提、重结晶法,制得了7.2 g结合型的牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDCANa),以TLC及IR法确定其结构。并将其与鹅去氧胆酸钠(CDCANa)进行镇咳、平喘和祛痰作用对比实验。药理实验结果为:TCDCANa和CDCANa的镇咳作用减咳率分别为(29.1±5.6)%和(18.2±6.8)%;平喘作用解痉率分别为(79.9±22.8)%和(73.3±22.7)%,祛痰作用酚红排泌量分别为(1.601±0.391)μg/mL和(1.029±0.308)μg/mL,TCDCANa与CDCANa间存在显著性差异(P<0.01)。药理实验结果表明,TCDCANa具有明显的镇咳、平喘、祛痰和抗炎作用,其作用强于CDCANa。     

胆汁酸溶解度的测定与数据关联

在胆汁酸结晶过程中,温度对胆汁酸在不同有机溶剂中溶解度的影响至关重要。采用平衡法结合HPLC法测定303.15~353.15 K胆酸、鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸在5种有机溶剂中的溶解度,分别采用多项式经验方程和理想溶液方程对实验数据进行关联。结果表明,胆酸、鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸在不同有机溶剂中的溶解度均随温度升高而增加,这两种方程均能较好地关联溶解度实验数据,其中多项式经验方程关联的相关系数均在0.98以上。     

猪去氧胆酸与鹅去氧胆酸的提取纯化工艺

从提取胆红素后的猪胆粉中同时提取猪去氧胆酸与鹅去氧胆酸。将猪胆粉皂化制得混合猪胆汁酸粗品,在浓盐酸催化下形成甲酯,猪去氧胆酸甲酯与甲苯形成的复合物不溶于甲苯而结晶析出,蒸干回收溶剂;用柱层析法,以乙酸乙酯一石油醚为洗脱剂分离鹅去氧胆酸甲酯;最后经碱水解得到纯猪去氧胆酸与鹅去氧胆酸,纯度经HPLC测定均大于98％。该提取工艺能同时提取出猪胆粉中的猪去氧胆酸与鹅去氧胆酸,步骤少、操作简单、原料利用充分。适合于工业化生产。     

祛痘化妆品用中药提取物的抗炎作用研究

为研究祛痘化妆品川中药组方提取物的抗炎活性,采用二甲苯致小鼠耳廊肿胀、1％角叉荣胶致小鼠后足跖肿胀方法．测定致炎小鼠两耳的质量差和后足炎症因子IL-1α、PGE2及蛋白含量,研究中药组办提取物的抗炎活性。结果发现．中药提取物高（200mg／kg）、中（100mg／kg）和低（50mg／kg）剂量组明显抑制了耳肿胀的发生;高剂量组在造模2h后能减轻角叉菜胶所致的足肿胀．与阴性对照组相比有显著性差异,其他组其他时间点未见明显区别;药物组动物IL-1a、PGE2的释放均旺著下降。试验表明祛痘化妆品用中药组方提取物具有显著的抗炎活性。     

鹅去胆酸提取分离

提取胆红素后的废弃物在碱液中水解、酸化得到混合猪胆酸粗品,然后经过甲酯化,乙酰化反应,重结晶得到鹅去氧胆酸甲酯二乙酸酯,最后在碱液条件下水解、酸化得到鹅去氧胆酸。每一批料提取后的剩余物经水解后可以重复使用,不影响新加入的物料的提取操作,提高了收率,可使总收率提高到20%,而且提取过程中不需要使用有毒的苯。     

一株革兰氏阳性菌对猪去氧胆酸和猪胆酸生物转化的研究

猪胆在我国来源丰富,价格低廉,猪去氧胆酸(Hyodeoxycholic Acid,HDCA)和猪胆酸(Hyocholic Acid,HCA)作为猪胆的主要提取产物,提取工艺成熟,以这两种化合物为原料作为生物转化的研究具有很大的经济效益和社会效益.本研究以HDCA为唯一碳源的无机盐培养基筛选得到了125株菌,利用其中一株...     

The Role of Chronic Inflammation in Various Diseases and Anti-inflammatory Therapies Containing Natural Products

Chronic inflammation represents a long-term reaction of the body's immune system to noxious stimuli. Such a sustained inflammatory response sometimes results in lasting damage to healthy tissues and organs. In fact, chronic inflammation is implicated in the development and progression of various diseases, including cardiovascular diseases, respiratory diseases, metabolic diseases, neurodegenerative diseases, and even cancers. Targeting nonresolving inflammation thus provides new opportunities for treating relevant diseases. In this review, we will go over several chronic inflammation-associated diseases first with emphasis on the role of inflammation in their pathogenesis. Then, we will summarize a number of natural products that exhibit therapeutic effects against those diseases by acting on different markers in the inflammatory response. We envision that natural products will remain a rich resource for the discovery of new drugs treating diseases associated with chronic inflammation.     

生化黄腐酸与常见抑菌药品的抑菌效果比较

通过生化黄腐酸对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、苏云金杆菌、枯草杆菌的抑制作用和苯酚、高锰酸钾、乙酰螺旋霉素片及头孢拉定胶囊4种药品对上述4种菌的抑菌效果的比较,发现生化黄腐酸对上述4种菌均有明显的抑制作用,但其抑菌效果比其他4种药品弱。     

聚丙烯抗菌塑料的制备及性能研究

将表面处理过的载银无机抗菌剂与聚丙烯(PP)经双螺杆挤出得到高浓度的抗菌母料,然后按一定比例添加到PP中制备了PP抗菌塑料。研究了抗菌母料的毒性、添加量对PP抗菌塑料抗菌性能的影响,抗菌剂在PP抗菌塑料中的分散性,以及PP抗菌塑料的抗菌性能、力学性能和光老化性能。结果表明,抗菌剂在含4%(质量含量,下同)抗菌母料(或1%的抗菌剂)的PP抗菌塑料中分散均匀,基体力学性能不受影响;其对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等的抗菌率都达到99%以上,具有高效、广谱和长效抗菌性能以及良好的光老化性能。     

海泡石载银抗菌薄膜的研制

采用海泡石载银抗菌剂制备抗菌母料，研究了抗菌母料用量对抗菌薄膜的抗菌性能、流变性能、力学性能的影响。结果表明，当抗菌母料用量为3％（质量分数）时，抗菌薄膜具有高效、持久的抗菌性能，而流变性能和力学性能基本不受到影响。     

载铜无机抗菌剂的制备及性能

以天然麦饭石为载体、铜离子为抗菌离子,在一定条件下通过液相离子交换反应,制备载铜麦饭石抗菌剂.运用ICP和XRD等现代分析方法对抗菌剂中银离子的含量以及银离子与载体的结合方式进行了分析,并对其抗菌性、耐久性和安全性能进行研究.结果表明,在Cu2+浓度是0.1 mol·L-1,搅拌时间是4 h,反应温度是60 ℃时,制备的麦饭石抗菌剂具有优异抗菌性、耐久性和安全性.究其原因主要在于Cu2+能从载体上缓慢地释放出来,与细菌细胞作用,杀灭细菌,从而赋予该抗菌剂良好的、持久的抗菌能力.     

沸石基抗菌纤维的研制及其性能分析

采用离子交换的方式制备银系沸石基抗菌剂,然后采用不同相对分子质量的聚乙二醇(PEG)对其进行有机化处理,并与聚丙烯(PP)进行熔融共混纺丝。测试了纤维的热性能、力学性能、表观形态及抗菌能力。结果表明:抗菌剂的引入使聚丙烯产生了异相成核,提高了结晶度,降低了纤维的拉伸强度;PEG的引入能减缓共混纤维力学性能的下降。     

载银纳米二氧化钛抗菌粉体的制备工艺研究

以工业偏钛酸、工业浓硫酸为原料,采用稀释热水解法连续酸溶水解,并将银以磷酸难溶盐的形式载入,制备出载银纳米二氧化钛,优惠工艺条件:酸溶物料比H2TiO3/H2SO4=3(m/m),酸溶时间150～180 min,水解时间100～120 min,获得细小载银纳米前驱体。经喷雾干燥和450、500、550℃热处理后,XRD检测发现TiO2均为锐钛型,银未以银单质或银盐晶相出现在纳米粉体中。最终产品载银纳米二氧化钛粒径为20～80 nm,最小抑菌浓度达1.0×10-4 mg/kg,杀菌率为99.99%。     

聚乳酸基纤维素纳米晶体抗菌包装材料的制备及其性能研究

为改善聚乳酸(PLA)膜的力学性能、阻隔性能和抑菌性能,通过溶液浇铸法制备纤维素纳米晶体(CNC)和槐糖脂(SL)掺杂的PLA复合抗菌膜,探究SL含量(10%)不变时,CNC的含量对PLA/SL/CNC的力学性能、亲疏水性、水蒸气阻隔性和抑菌性能的影响。结果表明:PLA复合膜具有较好的透光性。CNC含量为8%时,CNC与PLA相容性较差。相比纯PLA,PLA/SL/CNC(6%)的拉伸强度高达68.6 MPa,提高93.8%;PLA/SL/CNC(6%)的韧性为36.5×10⁸J/m³,增加46%。PLA/SL/CNC(6%)水接触角为86°,具有疏水性。PLA/SL/CNC(6%)的水蒸气透过系数为2.4(g·cm)/(Pa·s·cm²),与纯PLA相比降低36.8%。PLA/SL/CNC(6%)与利斯特氏菌和金黄色葡萄球菌共培养24h,菌落数分别为0.8 lgCFU/mL和0.4 lgCFU/mL,具有较好的抑菌效果。     

纳米Ce/TiO2无机抗菌剂的制备及其性能评价

以纳米锐钛矿型TiO2粉体和硝酸铈为原料,采用浸渍法制备了纳米Ce/TiO2无机抗菌剂,运用抑菌圈法对其抗菌性能进行了评价,并对其抗菌机理进行了探讨. 结果表明,制备得到的纳米Ce/TiO2无机抗菌剂在黑暗中具有优异的抗菌性能,其抗菌机理为稀土元素铈离子溶出抗菌.