辛唑嘧菌胺的合成与生物活性

[目的]辛唑嘧菌胺是由巴斯夫公司开发的一类具有新颖化学结构的三唑并嘧啶类杀菌剂。为了研究该类杀菌化合物,探索其合成方法并进行生物活性测定。[方法]以丙酰乙酸甲酯和1H-1,2,4-三唑-5-胺为起始原料,共经过4步反应合成目标化合物辛唑嘧菌胺,经核磁验证其结构。[结果]生物活性测定结果表明该化合物对黄瓜霜霉病具有很好的防治效果。[结论]辛唑嘧菌胺具有优异的杀菌活性,作为一类具有新颖化学结构的杀菌剂,值得进一步研究。     

巴斯夫发现杀菌剂唑嘧菌胺具全新作用模式

<正>巴斯夫的研究人员近日确认其杀菌剂唑嘧菌胺(商品名Initium)具有一种独特的作用模式。研究发现,唑嘧菌胺可与真菌呼吸复合体III中的标桩菌素亚位点结合,从而抑制真菌的活动。这使唑嘧菌胺成为该类别下的唯一一种杀菌剂,与其他商业化杀菌剂无交互抗性,是进行真菌抗性管理的理想工具。该分类已被杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)接受。"这一发现是巴斯夫研发团队的重大科研突破。研发出具有新型作用模式的分子令我们感到兴奋。"巴斯夫杀菌剂全球研发副总裁     

不同作用机制杀菌剂对番茄灰霉病菌拮抗木霉菌的毒力测定

[目的]为提高木霉的生防效果,筛选出与木霉联用的杀菌剂。[方法]对峙法、孢子悬浮液法和离体叶片法测定木霉对灰霉病菌的抑制作用。菌丝生长速率法测定10种不同作用机制的杀菌剂对2个病菌的抑制作用,并用EC50比值>1作为筛选标准。[结果]对峙条件下抑制率为69.52%;孢子悬浮液法和离体叶片法的EC50值分别为1.4×108、7.5×1010cfu/L。啶酰菌胺、氟啶胺、嘧菌酯、咯菌腈和啶菌唑对2个病菌的EC50比值>1。[结论]上述5种杀菌剂可作为木霉联用防治灰霉病的理想杀菌剂。     

6种杀菌剂防治草莓灰霉病的田间药效评价

探索了啶酰菌胺、唑醚·氟酰胺、嘧菌环胺、啶氧菌酯、腐霉利、嘧霉胺6种杀菌剂对草莓灰霉病的防治效果及对草莓的安全性,为药剂的推广应用提供依据。试验参照《农药田间药效试验准则》要求,进行了防治草莓灰霉病的田间试验,比较不同药剂对草莓灰霉病的防治效果。田间试验结果显示:啶酰菌胺、唑醚·氟酰胺、嘧菌环胺、啶氧菌酯4种杀菌剂对草莓灰霉病的防治效果达90%,腐霉利、嘧霉胺防治效果为74%~78%。啶酰菌胺、唑醚·氟酰胺、嘧菌环胺、啶氧菌酯4种杀菌剂防效优良,差异不显著。腐霉利、嘧霉胺防治效果较好,但防效不及上述4种杀菌剂。     

7种药剂对蓝莓灰霉病的田间药效试验

[目的]明确腐霉利、异菌脲、啶酰菌胺、嘧霉胺、百菌清、多抗霉素、啶菌唑等杀菌剂对蓝莓灰霉病的防治效果。[方法]采用菌丝生长速率法测定了7种杀菌剂对蓝莓Vaccinium spp灰霉病菌的抑制作用,通过田间喷雾测定了这7种杀菌剂对蓝莓灰霉病的田间药效。[结果] 50%啶酰菌胺WG、25%啶菌唑EC、50%腐霉利WP对蓝莓灰霉病病菌抑制作用较强,其中50%啶酰菌胺WG的抑制作用最强,EC50值为0.8633 mg/L。田间药效试验结果表明,50%啶酰菌胺WG、25%啶菌唑EC、50%腐霉利WP其对蓝莓叶灰霉病的防治效果在61.09%上,对果灰霉病的防治效果在66.63%以上。[结论] 50%啶酰菌胺WG、25%啶菌唑EC、50%腐霉利WP对蓝莓灰霉病有较好的防治效果,且对蓝莓安全,生产上建议选用以上药剂进行推广应用。     

新型含1,2,4-三唑的嘧啶衍生物的合成与生物活性

[目的]探索发现结构新颖且具有较高生物活性的含1,2,4-三唑的嘧啶类化合物。[方法]以2-烷硫基-5-氰基-6-硫甲基嘧啶-4-胺为原料合成了一系列的含1,2,4-三唑的嘧啶类化合物。[结果]合成了43个新的含1,2,4-三唑的嘧啶类化合物，通过1H NMR和HR-MS确证其结构，并筛选了目标化合物的生物活性。[结论]活性测试结果表明，部分化合物具有较好的除草和杀虫活性，可进一步深入研究。     

国外公司农药信息集锦

正巴斯夫在英国推出杀菌剂Perseus含活性成分氟唑菌酰胺和苯醚甲环唑巴斯夫近期在英国新推出了一款多功能杀菌剂Perseus。Perseus是由氟唑菌酰胺(75克/升)和苯醚甲环唑(50克/升)两种高效杀菌剂活性成分组成的悬浮剂。氟唑菌酰胺是新型呼吸抑制类广谱杀菌剂,而苯醚甲环唑是人们所熟知的三唑类杀菌剂,在特种作物上对病害有极佳的选择性。据巴斯夫的Robert Storer介绍,Perseus可     

杀菌剂防治马铃薯晚疫病田间药效试验

[目的]筛选防治马铃薯晚疫病的有效药剂,建立适用于本地区的马铃薯晚疫病防治方案。[方法]通过不同药剂的田间小区对比试验,以及使用剂量、施药时期等防治技术研究,评价药剂防治效果。[结果]氰霜唑、氟啶胺、嘧菌酯、氟噻唑吡乙酮及百菌清对马铃薯晚疫病防治效果优异,氰霜唑、氟啶胺、嘧菌酯、氟噻唑吡乙酮及百菌清5种药剂分别在50、250、250、25、1000 g a.i./hm~2的处理剂量下,对马铃薯晚疫病的平均防效为91.53%、90.44%、88.15%、94.61%和88.78%;采取氟啶胺、嘧菌酯与百菌清交替用药,或与其田间桶混,有利于马铃薯晚疫病的防控。[结论]结合本地区的马铃薯种植和杀菌剂使用现状,推荐使用嘧菌酯、氟啶胺和百菌清防治马铃薯晚疫病。     

三唑并嘧啶类除草剂

本文介绍了三唑并嘧啶类除草N-(2,6-二氯苯基)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,-5a]嘧啶-2-磺酰胺的并发过程、作用方式和选择性机制。     

氟嘧菌胺的合成与生物活性

[目的]氟嘧菌胺(diflumetorim)是由日本宇部兴产公司和日产公司共同开发的新型嘧啶类杀菌剂,为了研究其杀菌活性,对其合成方法进行了探索并进行了生物活性测定。[方法]以乙酰乙酸乙酯和4-羟基苯丙酮为起始原料经过6步反应合成目标化合物氟嘧菌胺,其结构经核磁验证。[结果]生物活性测定结果表明该化合物在较低剂量下对黄瓜霜霉病和小麦白粉病防治效果优异。     

巴斯夫新型杀菌剂Belanty（氯氟醚菌唑）在哥伦比亚上市

<正>巴斯夫新型杀菌剂Belanty(400 g/L氯氟醚菌唑SC)于近日在哥伦比亚首发上市,主要用于防治水稻病害。氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)开发代号为BAS 750F,商品名为Revysol,化学名称为(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-邻甲苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇,CAS登录号为[1417782-03-6],属于新型异丙醇三唑类杀菌剂,也为甾醇生物合成中C14-脱甲基化抑制剂(DMI)。其广谱、高效,具有选择性和内吸传导性,兼具保护、治疗、铲除作用;水溶性、挥发性均较     

抑制麦角甾醇生物合成的杀菌剂抗性研究

七十年代开发的许多杀菌剂,已知是麦角甾醇(固醇)生物合成抑制剂。从结构上可以分为六种类型,即吗啉类、哌嗪类、咪唑类、三唑类、吡啶类和嘧啶类。它们的生物活性范围虽然有所不同,但是它们都是防治各种白粉病的特效药剂,对那些生物膜中缺乏甾醇的真菌,如卵菌,都没有好的活性作用;其中有些化合物对多种子囊菌、担子菌和半知菌具有广谱的生物活性,也有的只对白粉病有效。绝大多数化合物能被植物吸收,并且能在植物体内输导。因此,它们也是内吸性杀菌剂。上述六种类型杀菌剂并不都是在同一位点抑制甾醇的生物合成。已知嘧啶类、哌嗪类、     

巴斯夫的杀菌剂Initium获智利批准

<正>智利已经批准了巴斯夫的杀菌剂Zampro(辛唑嘧菌胺300g/L+烯酰吗啉225g/L)。这是南美洲的首个基于活性成分辛唑嘧菌胺(商品名为Initium)产品的登记批准。巴斯夫称,第二个用于观赏植物的登记批准不久将在厄瓜多尔获批。     

丙硫菌唑工业化工艺的开发

正丙硫菌唑(prothioconazole)的化学名称为(RS)-2-[2-(1-氯环丙基)-3-(2-氯苯基)-2-羟基丙基]-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮,是拜耳公司研制的一种广谱三唑类杀菌剂,主要用于防治谷类、麦类和豆类等众多作物的病害,纯品为白色或浅灰棕色粉末状结晶。丙硫菌唑的作用机理是抑制真菌中甾醇的前体—羊毛甾醇或2,4-亚甲基二氢羊毛甾醇的1,     

三唑嘧啶类除草剂的开发

三唑嘧啶类除草剂是结构中含有三唑嘧啶环的第三类ALS抑制剂,这是一类高活性化合物,从1980年末开始大量研究,到1994年开发出唑嘧磺草胺。本文报导了此类除草剂的开发过程,并介绍了三唑嘧啶类除草剂的品种。     

杀菌剂氟嘧菌酯的合成

正氟嘧菌酯通用名称为Fluoxastrobin,商品名称为Fandango,化学名称是{2-[6-(2-氯苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基氧]苯基}(5,6-二氢-1,4,2-二嗪-3-基)甲酮O-甲基肟,由拜耳公司1994年开发。2004年上市的一个广谱二氢嗪类(dihydrodioxazines)内吸性茎叶处理用杀菌剂品种,与其他甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂作用机理一样,氟嘧     

嘧菌酯、吡唑醚菌酯等六大产品以绝对优势统领甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂市场

正相对于三唑类杀菌剂,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂后来居上。2016年,该类产品以33.96亿美元的总销售额、4.21亿美元的优势差距,将老牌的三唑类杀菌剂定格在全球杀菌剂市场的第2位。在全球前十五大杀菌剂中,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂占据3席,嘧菌酯、吡唑醚菌酯和啶氧菌酯重磅现身。嘧菌酯不仅是全球杀菌剂市场的龙头老大,同时也是水稻用杀菌剂市场的第一大产品。2016年,水稻用杀菌剂市场的前三大产品依次为:嘧菌     

巴斯夫推出谷物杀菌剂TwinLine

巴斯夫公司正将一种新的谷物杀菌剂粉剂增添到小麦杀菌剂系列产品中,该产品的主要活性成分为唑菌胺酯(pyraclostrobin)和一种独特的三唑类成分。据东南亚农场出版社报告,之所以称为Twin-     

氟嘧菌酯专利1月份过期 农药企业纷纷开始氟嘧菌酯登记工作

正氟嘧菌酯的作用机理也是线粒体呼吸抑制剂,即通过在细胞色素b和C1间电子转移抑制线粒体的呼吸。在2017年1月,氟嘧菌酯的专利正式过期,现在很多农药企业都开始了氟嘧菌酯登记工作。甲氧基丙烯酸类杀菌剂成为了超越三唑类的全球第一大杀菌剂产品类型。嘧菌酯、吡唑醚菌酯、肟菌酯、啶氧菌酯、氟嘧菌酯和醚菌酯等以超亿美元的销售额跻身该类产品的六强之列。其中,氟嘧菌酯上市最晚,其化合物专利已于2017年1     

积极开发专利到期农药市场

今后5年，将有以下农药有效成分到期：除草剂乙草胺、噻吩草胺、啶嘧磺隆、氟噻草胺、异氟嗯草和磺胺草唑；杀菌剂嘧菌酯、氟环唑、环丙嘧啶和氟啶胺。