~(99m)Tc标记的肝胆显像剂(SCIDA、ICIDA)

磺胺甲氧哒嗪羰甲基亚氨二醋酸(SCIDA)具有良好的肝胆特异性,所得产品元素分析、光谱分析符合预计结果。分子结构中含有磺酰氨基(-SO_2NH-),其疏水端较目前常用肝胆显像剂长,亲脂性强。毒性试验表明使用安全。药盒每瓶含SCIDA21.5mg,氯化亚锡0.2mg。按常规方法标记,标记率96％以上。大白鼠体内分布示肝脏摄取迅速,胆道、肠道内很早即出现放射性。家兔显像显示心影消退快,肝影清晰,胆囊2分钟后即已显现,且持续显影。SCIDA有可能是一种有前途的肝胆显像剂。     

肝胆显像剂~(99m)Tc-PIPIDA的合成及标记

~(99m)Tc标记的N-(对-异丙基苯胺甲酰甲基)亚胺二乙酸(PIPIDA)是一种新的肝胆显像剂,具有较好的亲脂性。PIPIDA分子式:C_(15)H_(20)N_2O_5,分子量:308.32。     

~(99m)Tc-依替菲宁(EHIDA)配套药盒已投产并供应临床

肝胆显像剂~(99m)Tc-依替菲宁(EHIDA)是目前临床上较常用的一种放射性药物,该药具有血液清除迅速、胆汁内浓度高、肾脏排泄量低的优点。适用于急性胆囊炎、肠-胃胆汁返流、胆囊切除术后综合症等胆系疾病的诊断,以及黄疸的鉴别诊断。     

肝胆显像剂的~(99m)Tc-PHP、~(99m)Tc-PHT和~(99m)Tc-PMT的合成和标记

~(99m)Tc-N-吡哆-色氨酸、~(99m)Tc-N-吡哆-苯丙氨酸和~(99m)Tc-N-吡哆-5-甲基色氨酸(~(99m)Tc-PHT、~(99m)Tc-PHP和~(99m)Tc-PMT)是吡哆氨基酸类肝胆显像剂的放射药物,其中PMT显像效果最好,和~(99m)Tc-EHIDA、~(99m)Tc-N-吡哆异白氨酸比较,具有快速通过肝脏、胆囊浓度高、尿分泌少、无肠道吸收、显像清晰、毒性小等优点。     

肝胆显像剂~(131)I(~(125)I)-CGT的制备、动物实验及临床应用

~(131)I(~(125)I)标记的胆酰甘氨酰酪氨酸(CGT)是一种新的肝胆显像剂。~(131)I-CGT药盒的组成为:CGT 1mg、氯胺-T 0.35mg、偏重亚硫酸钠8mg、~(131)I 3.7×10~7-7.4×10~7Bq。在应月时加5％NaHCO_3,注射液溶解,溶液呈澄清液,pH=7.4。~(131)I-CGT得率75—85％(符合药典~(131)I标记化合物的要求),放射化学纯度为95—98％。     

新肝胆显像剂~(131)I-CGT作为肝癌治疗剂在裸鼠肝癌模型中的研究

为了探索新肝胆显像剂~(131)I-CGT的临床治疗价值,我们首先将其应用于裸鼠肝癌的研究。分化较好的肝癌细胞能保留正常肝细胞生成胆汁的功能,但肝癌瘤体中缺乏有功能的胆管系统供胆汁排泄,这是~(99m)Tc-PMT肝癌阳性显像的形态基础。我们将~(131)-CGT与~(99m)Tc-PMT相对照,静注于几种不同接种部位的肝癌裸大鼠体内,选用~(99m)Tc-PMT最佳显像时间2-5h处死,取有关组织测定放射性,其肝癌/肝脏的放射性比值明显高于~(99m)Tc-PMT,说明两者之间有着显著性差异。Hasegawa等报道~(99m)Tc-PMT肝胆显像剂用于肝癌显像在临床上已获成功,尚未见有关肝癌动物模型实验报道,这或许是肝癌裸鼠模型不适用于PMT,或许CGT比PMT更具亲肿瘤特性,有可能在临床上获得良好的结果。加之CGT是~(131)I标记,预期在治疗中晚期肝癌方面能显示出潜在的价值,因此值得进一步研究。     

软组织肿瘤显像剂—~(99m)Tc(V)-DMSA的研制

本文介绍了使原肾脏显像剂~(99m)Tc(Ⅲ)-DMSA在标记时形成碱性环境(pH为8),则成为~(99m)Tc(V)-DMSA软组织肿瘤显像剂的制备方法。通过硅胶薄板层析、放射自显影检测,放射化学纯度佳。     

~(99m)Tc标记的肝胆显像剂吡哆色氨酸(~(99m)Tc-PHT)的研制

1975年R.J.Baker等已使用 ~(99m)Tc标记的吡哆醛氨基酸类作为肝胆显像剂,但其制备繁复且需高压程序。其后采用亚锡离子作还原剂,已能在常压下进行标记。1982年Kato-Azuma等将吡哆醛和氨基酸缩合形成的亚胺键(R_2C=N-R′)经加压加氢还原为稳定的胺键(R_2HC-NHR′)。这样形成的化合物更为稳定,易于制备药盒,并免除了药盒中需要大量吡哆醛和氨基酸的缺点及减少了与螯合剂竞争的潜在可能。我们参考有关文献在常温常压下成功地制备了吡哆色氨酸(PHT),化学名N-{[(3-羟基-5-羟甲基)-2-甲基-4-吡啶]甲基}-L-色氨酸。本文报道其合成、药盒制备、标记、动物实验和初步试用的结果。     

放射性碘代吡哆色氨酸类的研制及初步动物实验

Tc-99m(Sn)-N-吡哆氨基酸(~(99m)Tc-PHT)和~(99m)Tc(Sn)-N-吡哆-5-甲基色氨酸(~(99m)Tc-5-PMT)作为肝胆显像剂已被应用于肝胆诊断,但作为肝癌治疗的药物,至今未见报道。为此我们提出了放射性碘代吡哆色氨酸作为肝癌核素导向药物。     

脑血流显像剂的~(99m)Tc-HMPAO、~(123)I-HIPDM和~(131)I-HIPDM的内照射辐射吸收剂量的计算和评价

~(99m)Tc-HMPAO ~(123)I-HIPDM ~(131)I-HIPDM 脑血流显像剂 内照射辐射吸收剂量 MIRD     

~(99)Tc~m(CO)_3-IDA-FAC11的制备及生物分布

放射性核素标记脂肪酸作为心肌代谢显像剂可进行局部缺血定位及评价梗塞区心肌的活力。在SPECT显像药物中,锝[99Tcm]药物占有主导地位,因此,99Tcm标记的心肌脂肪酸代谢显像剂将有非常好的应用前景。本实验对象为二(N-乙酸)-十一烷酸(HOOC(CH2)10N(CH2COOH)2,IDA-FAC11),以[99Tc     

乏氧显像剂~(99)Tc~m-EtAO的制备和活性研究

为寻找结构简单、性能优良的乏氧显像剂 ,合成并用99Tcm 标记了 3 甲基 3 N (2 羟乙基 ) 2 丁酮肟 (EtAO) ,进行了体内外活性的研究 ,并与已知乏氧显像剂99Tcm Bn(AO) 2 比较。细胞实验结果表明 ,与99Tcm Bn(AO) 2 一样 ,99Tcm EtAO也具有亲乏氧性。荷瘤小鼠体内分布结果表明 ,99Tcm EtAO能选择性地滞留于肿瘤组织。作为一种潜在的乏氧显像剂 ,99Tcm EtAO有进一步研究的价值     

一种新的心肌显像剂—~(113m)In-BAT-TE的研究

本文合成和标记了一种新的心肌显像剂~(113m)In-BAT-TE,测定了它的络合常数和净电荷、研究了它在小鼠体内的分布。实验表明,它是一种较理想的新型心肌显像剂。     

肾显像剂~(99m)Tc-PAHIDA的代谢特性与诊断使用

用放射示踪术研究了肾显像剂~(99m)Tc-PAHIDA摄入体内的代谢特性与临床诊断使用。观察表明,~(99m)Tc-PAHIDA在体内呈优势定位于肾脏,而在其后依次为心脏、胃肠道、肝、脾、股四头肌、脂肪、睾丸和脑组织。尤其值得指出的是,当该肾显像剂的摄入量愈低时,则其在肾脏的选择性浓集程度就愈高。同时其与血浆蛋白的结合程度就愈低。~(99m)Tc-PAHIDA可迅速经肾脏排出体外,而且由尿色层分析放射自显影观察得到一个放射峰,从而证明~(99m)Tc-PAHIDA在体内是以原形经尿排除的。     

~(131)I-mIBG心肌显像的初步临床应用

近年来,核素心肌显像已是诊断心肌缺血等病较有价值的方法,对冠心病和心肌梗塞等的诊断和预后有重要意义。但目前应用的心肌显像剂~(201)Tl为加速器生产,价格昂贵,供应不便。为此,我们于1982年开始进行~(131)I标记的间碘苄胍(mIBG)类显像剂的研究,现报道~(131)I-mIBG心肌显像的初步临床应用结果。     

肾显像剂~(99m)Tc-PAHIDA的代谢特性与诊断使用

用放射示踪术研究了肾显像剂~(99m)Tc-PAHIDA摄入体内的代谢特性与临床诊断使用。观察表明,~(99m)Tc-PAHIDA在体内呈优势定位于肾脏,而在其后依次为心脏、胃肠道、肝、脾、股四头肌、脂肪、睾丸和脑组织。尤其值得指出的是,当该肾显像剂的摄入量愈低时,则其在肾脏的选择性浓集程度就愈高。同时其与血浆蛋白的结合程度就愈低。~(99m)Tc-PAHIDA可迅速经肾脏排出体外,而且由尿色层分析放射自显影观察得到一个放射峰,从而证明~(99m)Tc-PAHIDA在体内是以原形经尿排除的。     

一种~(99)Tc~m标记的5-HT_(1A)受体显像剂的合成与标记

合成了一种99Tcm标记的5-HT1A受体显像剂。该显像剂先由二硫二氮与6-溴己酰氯结合,再与2-(1-哌嗪)苯甲醚结合,经还原、脱保护反应得到标记前体,再对前体进行99Tcm标记。标记率达90%以上,薄层层析测得标记物放化纯度大于95%。     

乏氧显像剂~(99)Tc~m-EtAO的制备和活性研究

为寻找结构简单、性能优良的乏氧显像剂,合成并用^99Tc^m标记了3-甲基-3-N-（2-羟乙基）-2-丁酮肟（EtAO),进行了体内外活性的研究,并并与已知乏氧显像剂^99Tc^m-Bn(AO)2比较。细胞实验结果表明,与^99Tc^m-Bn(AO)2一样,^99Tc^m-EtAO也具有亲乏氧性。荷瘤水鼠体内分布结果表明,^99Tc^m-EtAO能选择性地滞留于肿瘤组织。作为一种潜在的乏氧显像剂,^99Tc^m-EtAO有进一步研究的价值。     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-CPI和~(99m)Tc-CEPI的初步研究

~(99m)Tc标记的甲酯基异丙异腈(~(99m)Tc-CPI)是一种新的~(99m)Tc标记的心肌灌注显像剂,而~(99m)Tc标记的乙酯异丙基异腈(~(99m)Tc-CEPI)是一种可能用于心肌灌注显像的新的标记物。     

EHIDA肝胆显像临床应用小结

乙基乙酰苯胺亚氨二醋酸(简称EHIDA)具有血液清除快、肝摄取快、肝-胆-肠通过时间适宜、尿道排泄和肠重吸收少等优点,是目前临床上较为常用的一种肝胆显像剂。我院自1983年3月至1984年3月使用~(99m)Tc标记的EHIDA共检查25例正常人和53例各种胆系疾病患者。本文小结正常人及胆系疾病的显像特点以及对各种肝胆疾患的临床应用和诊断效果。