新型负载5-氨基水杨酸微胶囊的制备及其载药效果

采用锐孔/聚合法制备了平均粒径为1.89 mm、负载5-氨基水杨酸(5-ASA)的纤维素硫酸钠(NaCS)-壳聚糖微胶囊,采用Box-Behnken响应面法进行实验设计和分析,考察了内、外水相pH值和NaCS浓度、多聚磷酸钠(PPS)浓度对微胶囊载药量和包封率的影响. 结果表明,内水相pH值对负载5-ASA微胶囊的载药量和包封率起关键作用. 最佳制备条件为内水相pH 4.25,外水相pH 6.0,NaCS浓度14 g/L, PPS浓度5 g/L,该条件下所制微胶囊最大载药量为59.02%,最大包封率为89.96%..     

猪脾脏转移因子壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备及其性能

以壳聚糖-海藻酸钠为囊材,采用乳化-外部凝胶法制备猪脾脏转移因子壳聚糖-海藻酸钠微囊,并研究了其粒径、载药量、包封率、体外释药等性质. 结果表明,经优化工艺所制微囊球形度良好,平均粒径11.05 mm,平均载药量11.60 mg/g,平均包封率60.8%,在磷酸缓冲液(pH=7.4)中的释药曲线方程为ln(1-Q)=-0.0692t-0.6449 (R2=0.9876),符合一级动力学方程. 该制备工艺简单,所制猪脾脏转移因子微囊具有良好的溶胀性能和缓释性能.     

鞣花酸pH敏感载药微球的释放规律研究

以天然高分子材料为基材,制备了具有pH敏感性的鞣花酸复合微球。考察了微球的形态,测定了微球的载药量、包封率和在不同pH介质中的释放规律。结果表明,鞣花酸复合微球呈球形,表面有褶皱;对浓度为4 g/L的鞣花酸分散体系,载药量为14.36%,包封率为86.16%;微球在不同pH介质溶液中鞣花酸的释放有明显差异,在较强酸性环境中鞣花酸释放率很低,随pH值的升高,鞣花酸的释放略有增加;在偏碱性环境中,鞣花酸的释放得到较大程度的提高,而在人工肠液中24 h累计释放率则达到90.45%。     

重组α-2b干扰素缓释微囊制备工艺及体外释药过程研究

以聚乳酸乙醇酸(PLGA)为囊材,对制备a-2b干扰素缓释微囊的工艺条件进行优化,研究了不同PLGA浓度、搅拌速度和搅拌时间对缓释微囊粒径分布、载药量、包封率和体外释药过程的影响。结果显示,在PLGA浓度为0.7gmL-1,搅拌速度2100rmin-1,搅拌时间4min条件下,制备的微囊平均粒径为2.8721m ,表面平滑、形态规整且不聚集,载药量为3.91%,包封率为85.8%,体外可连续释药10天,没有明显突释效应,释药量达93.3%,符合临床药用标准。     

香草醛交联的壳聚糖微囊的制备及表征

将壳聚糖溶液分散于葵花籽油中,以Span-80为乳化剂,搅拌形成油包水乳液,加入香草醛的丙酮溶液进行交联,得到微囊. 扫描电镜显示微囊呈圆整的球形,表面致密,内部有空隙. FT-IR光谱和XRD光谱证实壳聚糖的氨基与香草醛的醛基的交联作用和丙酮的脱水作用是壳聚糖液滴固化成形的原因. 以萘普生为模型药物制备了载药微囊. 结果表明,壳聚糖的脱乙酰度增加,粘均分子量减小,香草醛的用量增加,则微囊的产量、包封率和载药率增加,而药物的释放速率减小. 脱乙酰度为96.3%、粘均分子量60.5万的壳聚糖,以醛基/氨基为3.75:1(摩尔比)与香草醛交联制得的载有萘普生的微囊,在含有0.5 g/L溶菌酶的模拟结肠环境的释放介质中在10 h内可完全释放药物     

载5-氟尿嘧啶壳聚糖/明胶微粒的制备及药物释放性能

壳聚糖及明胶是生物相容性良好的高分子药物载体,制备载5-氟尿嘧啶壳聚糖/明胶微粒,并进行体外释药研究。以石蜡油为外相,壳聚糖/明胶为内相,用乳化交联法制备微粒,以吸附药量为指标,采用正交设计实验优化获得最佳制备条件,用红外光谱、SEM对最佳条件下制备的微粒进行表征。结果表明壳聚糖/明胶微粒的最佳制备条件如下:水油比1:7,壳聚糖/明胶浓度比1:3,乳化剂100.7mmol/L,乳化5min,乳化温度60℃,交联剂戊二醛用量5.5mmol/L,交联时间1h。在此条件下,载药微粒的载药量为34.93%,包封率为38.36%。红外光谱图表明壳聚糖/明胶微粒已负载5-氟尿嘧啶,SEM表明微粒成球状,表面较光滑。模拟胃肠释放表明,微粒具有一定的缓释性能。采用乳化交联法制备载5-氟尿嘧啶壳聚糖/明胶微粒方法简单,重现性好,且其体外释放实验显示出明显的缓释作用。     

薄荷油微囊制备所需市售明胶的筛选研究

目的:从不同厂家市售明胶中筛选薄荷油微囊制备过程中所需最佳品种。方法:实验首先对不同厂家明胶制备的薄荷油微囊进行显微观察,对6个厂家明胶进行首次筛选,后以薄荷油微囊的收率、包封率及载药量为指标对剩余厂家明胶进行最终筛选。结果:通过对微囊的显微观察,筛选出2号、3号、6号厂家明胶制备微囊,通过后续的研究最终筛选出6号厂家明胶制备的薄荷油微囊数量多,形态完整,收率、包封率及载药量均较理想。结论:表明筛选的明胶可用于薄荷油微囊的制备。     

以PCL-PEG为载体的人参皂苷Rg3纳米粒的制备及表征

以PCL-PEG为载体,采用乳化溶剂蒸发法制备人参皂苷Rg3纳米粒,以包封率和载药量为指标,通过正交实验优化制备条件。结果表明,最优制备条件为:人参皂苷Rg3浓度为3 mg/mL,PCL-PEG浓度为5 mg/mL,胆酸钠的体积为5 mL,胆酸钠浓度为0.5%。得到的纳米粒为球形,表面圆整光滑,粒径为129.1 nm,电位为-38.7 mV,包封率为90.03%,载药量为34.18%,稳定性良好,具有明显的缓释性能。     

吡唑醚菌酯微囊的制备及性能表征

本研究以聚羟基丁酸酯为壁材,吡唑醚菌酯为芯材,聚乙烯醇(PVA)为连续相稳定剂,采用乳化溶剂蒸发法制备了吡唑醚菌酯微囊。研究了不同芯壁比、油水相体积比、PVA质量分数、剪切速度等参数对微囊有效成分载药量和包封率的影响;采用傅里叶变换红外光谱、扫描电镜、光学显微镜对微囊的形态等进行了表征;在不同的p H值条件下探讨了微囊的缓释性能;通过菌丝生长速率法测定了微囊对稻瘟病菌的生物活性。结果表明,当PVA的质量分数为2%,芯壁材质量比为1∶5,油水相体积比为1∶20,剪切速率为8 000 r/min时,可制备出形状规则、粒径为1.9μm的微囊,载药量和包封率可分别达到15.00%和74.40%。微囊中吡唑醚菌酯的释放对pH敏感,在碱性条件下释放较慢。生物活性测定结果表明,吡唑醚菌酯微囊对水稻稻瘟病防效与原药防效无显著差异。     

载阿奇霉素-鼠李糖脂胶束制备工艺优化及性能表征

采用薄膜水化法制备载阿奇霉素-鼠李糖脂(AZI-RHL)胶束,以包封率、载药量为评价指标,通过单因素试验和正交试验优化制备工艺,并考察其理化性质。制备载药胶束前先测定RHL水溶液的临界胶束浓度(CMC)。结果表明,RHL水溶液的CMC值约为0.25 mg/mL。优化后的最佳制备工艺条件为：RHL投料量100 mg,甲醇用量12 mL,搅拌时长20 min。在此条件下制备的AZI-RHL胶束呈球形,水动力学直径为136.3±68.5 nm,Zeta电位为-23.1±6.8 mV,包封率为80.34%±0.60%,载药量为19.42%±0.48%。红外光谱证明AZI包埋在胶束中。体外释放试验表明AZI-RHL胶束具有一定的缓释作用,其体外累计释放曲线符合Ritger-Peppas方程,释放药物以Fick扩散为主。综上所述,AZI-RHL胶束的制备工艺稳定可靠,胶束粒径小,且包封率、载药量高,是一种有潜力的新型制剂。     

O-季铵化-N-(4-十二烷氧基)壳聚糖苯甲醛席夫碱的制备及胶束pH响应性

制备双亲性的O-季铵化-N-(4-十二烷氧基)壳聚糖苯甲醛席夫碱(QA-CS-DBA),采用FTIR、¹H NMR及元素分析对产物进行表征。通过超声法制备QA-CS-DBA载酮洛芬胶束,考察胶束的临界胶束浓度、粒径、Zeta电位、载药量和包封率,并对胶束在不同pH值条件下的药物释放行为及Zeta电位变化进行研究。结果表明,QA-CS-DBA能将酮洛芬包载于胶束疏水内核,载药量为39.37%,包封率为46.04%,载药胶束粒径为341nm,Zeta电位为30.8mV。胶束Zeta电位及载药胶束的药物释放行为具有pH响应性。     

壳聚糖-阿拉伯胶/雷公藤微胶囊的制备

以壳聚糖、阿拉伯胶为壁材,雷公藤提取物为芯材,采用复凝聚法制备壳聚糖-阿拉伯胶/雷公藤微胶囊。以雷公藤提取物含量、芯材比、反应温度、搅拌转速为考察因素,以载药量、包封率为评价指标,通过正交实验对制备工艺进行优化,并测定了微胶囊的药物释放性能。结果表明,微胶囊的最佳制备工艺为:雷公藤提取物含量15%、芯材比1∶1(g∶g)、反应温度45℃、搅拌转速500r·min~(-1),在此条件下,载药量与包封率分别达到86.22%和54.75%,所得微胶囊呈球形,未发生粘连现象,其在人工肠液中的药物释放性能稳定性高,50min左右即可释放出雷公藤有效成分。     

盐酸伊立替康、二氢杨梅素复方脂质体的制备及其体外释放研究

目的:制备共载化疗药CPT-11及中药成分DMY的复方脂质体,对该脂质体进行质量检测,包括考察其外观形态、粒径分布、包封率、载药量等,并考察复方脂质体的体外释放能力。方法:用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备CPT-11-DMY复方脂质体,根据L9(34)正交试验优化药物处方,并加以验证;用紫外分光光度法测定包封率及载药量;利用动态透析法来分析CPT-11-DMY复方脂质体体外释放趋势。结果:正交实验得到的最优处方制备出的复方脂质体中CPT-11包封率为(82.58±1.48)%,载药量为(4.5±1.3)%,DMY包封率为(71.45±1.03)%,载药量为(5.7±1.1)%;平均粒径为(123.1±1.8)nm,PDI值为0.181,Zeta为(-24.3±0.51)mV;体外释放通过数学参数拟合结果表明,复方脂质体的释药行为符合weibull模型,24h内复方脂质体中CPT-11和DMY的累计释放率分别为(61.45±1.88)%和(72.67±1.07)%。结论:应用乙醇注入法结合硫酸铵梯度法成功制备复方脂质体,采用的方法简单可行,结果可靠,且包封率高。     

可注射CS/PLLA-SA复合水凝胶的制备及载药性能

摘要：采用先核后臂法以及丁二酸酐(SA)羧基化修饰合成了末端为羧基的四臂星型聚乳酸（PLLA-SA），将其加入丙酮中得到PLLA-SA纳米分散液。壳聚糖（CS）与分散液通过静电作用自组装形成可注射CS/PLLA-SA复合水凝胶，并采用Zeta电位及激光粒度仪、FTIR和SEM等对PLLA-SA、分散液及水凝胶的组成、结构和性能进行表征与测定。PLLA-SA的最大Zeta电位值为-21.89 mV，分散液的平均粒径约为200 nm。在温度为15 ℃，PLLA-SA质量浓度为5 g/L，布洛芬（IBU）与PLLA-SA质量比为1:2，650 r/min搅拌1 h，550 r/min搅拌5 h的条件下，制备出载IBU的PLLA-SA分散液。将分散液与质量浓度为10 g/L的壳聚糖盐酸盐（CS-HCl）按体积比为7:3混合，快速自组装形成载药CS/PLLA-SA复合水凝胶，包封率和载药量分别达到85.34%和28.46%。体外药物释放结果表明，可注射载药水凝胶对IBU具有明显的缓释作用，30 h内药物的累积释放率可达到95.81%。     

载姜黄素金纳米复合微粒的制备及体外释放研究

以氯金酸为原料,用水热法制备了金纳米复合微粒用作载体材料,再采用浸渍离心法负载姜黄素,得到负载姜黄素的金纳米复合微粒。采用粒度分析仪、XRD、红外、热重等方法,对金纳米复合微粒进行形貌结构表征。结果表明,所制备的材料为表面聚集微小孔隙、平均粒径为250nm左右的微小Au复合颗粒。当料液比为1∶1、姜黄素的质量浓度为3mg·m L-1、载药时间为6h时,金纳米复合微粒对姜黄素的包封率和载药量最大,分别为11.01%和35.48%。体外缓释实验结果表明,姜黄素原料在6h的释放率为64%,而金纳米复合微粒在6h的药物释放率仅为4.9%,可见用水热法制备的纳米金复合微粒具有较好的载药及缓释性能。     

星点设计-效应面优化乳化交联法制备恩诺沙星壳聚糖微球

以平均粒径、载药量、包封率及总评归一值为评价指标,运用星点设计考察芯材比、油水相比、壳聚糖浓度对微球制备的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件并进行预测分析。结果显示,最佳工艺条件为：油水相比为4.2∶1,壳聚糖浓度为2%,交联时间为3.5 h。在此条件下,制得的微球粒径均一,球形圆整,平均粒径为7.21μm,包封率为61.34%,载药量为70.12%。体外释放行为符合Higuchi方程,2 h和24 h时累积释放率分别为32%和84%。     

水杨酸壳聚糖/卵磷脂纳米粒的制备

采用溶剂注入法制备水杨酸壳聚糖/卵磷脂纳米粒。考察了粒子结构、形貌特征及表面电位等性能,并探讨了制备工艺对药物包封率的影响。确定最佳制备工艺为:卵磷脂质量浓度20 g/L、卵磷脂与壳聚糖及水杨酸与载体的质量比分别为3∶1和1∶6、水相pH=4。所制备的水杨酸壳聚糖/卵磷脂固体纳米粒子为球形粒子、表面电位+18.7 mV、包封率及载药量可分别达到55%和8.07%。     

离子交联法制备负载布洛芬的壳聚糖微球

以壳聚糖为药用载体,焦磷酸钠(TSPP)为离子交联剂,布洛芬为模型药物,采用离子交联法制备壳聚糖微球制剂,考察处方和工艺因素对载药微球的包封率和载药量的影响;采用扫描电子显微镜和红外光谱对微球结构进行表征。实验结果表明:在pH=3.68的壳聚糖溶液中,正负电荷摩尔比20∶1,转速为325r/min,投药量为0.05g是较理想的壳聚糖微球制备条件。而交联剂滴加时间在20～60min之间对微球的载药量和包封率的影响不大。     

淀粉微球对阿司匹林载药特性的研究

采用反相悬浮聚合法制备淀粉微球,以阿司匹林作为模型药物,吸附法考察淀粉微球的载药性能。以载药量和包封率作为评价指标,探讨投药量浓度、载药时间及载药温度对其载药量的影响。结果表明,投药量质量浓度为0.4 mg/m L,载药时间为90 min,载药温度35℃时,淀粉微球载药量8.21%。可以作为一种优良的阿司匹林吸附载体。     

呋虫胺微囊的制备及性能表征

以壳聚糖和DL-丙交酯合成的两亲性共聚物CS-co-PLA为囊材,利用双乳法制备了呋虫胺微囊。分别考察了芯材质量比、PVA浓度以及外水相体积对微囊粒径和包封率的影响,并研究了载药微囊的释放行为。结果表明:双乳法制备的呋虫胺微囊粒径约1.23~3.34μm,分布较为均匀;具有较高的包封率,并具有良好的缓释性能,其环境友好,持效期明显延长,适用于害虫的防治。