21世纪害物防治天然产物及其衍生物的进展

最近25年来,有许多在一定程度上对植物病虫草害的行为、生长和繁殖起作用的生物活性天然产物已被大量地化学分离和验明。然而,农学家、昆虫学家和其他农业科学工作者,通常仍以传统的方法选择具有充分产量的抗性作物品种栽种。即使是已验明具有各种不同特征的生物活性有效成份,在化学筛选中被采用的仅少数。天然产物组成的信息素、拒食素或昆虫和植物生长调节剂,仅有几例,且商业应用极为有限。相比之下,具有一定天然产物     

开发微生物来源天然产物的新技术

天然产物泛指来源于植物、动物、微生物、海洋生物和矿物的化合物。天然产物的来源有多种途径,从天然产物中寻找有活性的化合物作为先导化合物创制新药是世界药学工作者公认的有效途径之一。天然来源药物可分为原始天然化合物、经半合成或全合成得到的化合物。     

天然产物——作物保护化合物开发中的一种战略性先导化合物发现途径

<正>天然产物(NPs)作为活性成分的来源和大量医药和作物保护化合物的开发源泉由来已久。在过去的大约35年中,在某种程度上NPs占美国食品药品监督管理局(FDA)全部新批准药物的30%~35%。同样地,60多年来NPs在作物保护新活性成分开发中具有极为重要的作用。近期销售数据(2016)表明,     

卟啉化合物在抗肿瘤方面的应用现状及进展

卟啉化合物的出现,在抗肿瘤方面起到了重要的作用,它可以在肿瘤前期对患者进行有效的治疗。天然的卟啉化合物,在实际的使用中,没有合成的卟啉化合物方便,加上现在的天然卟啉化合物已经不满足于现在的试验研究,所以现在也在大量的出现人工卟啉化合物。人工卟啉化合物在特性上和化学性质上和天然卟啉化合物相同,在药用方面也比天然卟啉化合物更好。     

3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚化合物的合成

7-氮杂吲哚化合物和其衍生物普遍存在于天然产物和生物活性分子中,在各种各样的7-氮杂吲哚衍生物中,3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚化合物已经被证明拥有广泛的药理活性。本文以一种简单高效的方式合成了一系列的3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚化合物,为以后这类化合物的进一步研究打下基础。     

抗氧剂现状及发展

抗氧剂是一种纯化合物或是几种纯化合物的混合物，其作用在于减缓塑料橡胶以及其他高分子材料的自氧化反应速度，保证在成型、贮存过程中不影响其使用寿命。抗氧剂除了在塑料橡胶中使用以外，也广泛应用在电石、油脂及食品工业，以防止燃油、润滑油     

具有植物生长调节作用的新8-杂氧二环-(3,2,1)-八-6-烯-3-酮衍生物

五十年来,化学除草剂对减少作物损失,提高作物产量起着重要的作用。虽然近年来开发的新除草剂和植物生长调节剂,大多为从已有的产品经定量构效关系的研究(QSAR)中获得的类似物,但植物和微生物无疑是具有新作用模式化合物的丰富资源,并已有部份天然产物成为开发具有更高活性的分子模式。 本文涉及的长蠕孢素(1)和长蠕孢素酸(2)则为谷类作物中的大麦根腐病的病原真菌所产生的倍半萜烯类化合物,其对植物生长的影响类似于赤霉素。业已证实,在此化合物的     

偶联尿苷二磷酸循环体系的天然产物体外糖基化修饰

糖基化是天然产物的一种重要基团修饰,主要通过尿苷二磷酸(UDP)-糖基转移酶催化实现,而UDP-糖基供体价格昂贵限制了其应用,构建UDP-糖基供体再生系统可以有效解决该问题。本文从天然产物的体外糖基化修饰入手,阐述了糖基化修饰对天然产物功能的调控作用,比较了目前的糖基化修饰方法,其中基于UDP-糖基转移酶的生物法具备了重要的产业化应用前景。接着总结了各种UDP-糖基供体的合成方式,概述了偶联蔗糖合酶或海藻糖合酶的基于UDP循环的UDP-糖基供体再生系统,重点描述了UDP循环体系在萜类、黄酮类及其他化合物体外糖基化修饰中的应用,从而高效合成具有高附加值的天然产物糖苷化合物。指出偶联蔗糖合酶和UDP-糖基转移酶的循环体系是今后天然产物糖苷化合物合成的重要方式。     

面手性配体参与的催化氢化合成手性药物研究进展

在天然手性化合物参与下，利用手性诱导外消旋化合物进行拆分或化学计量不对称合成、天然产物转化、生物转化等等是获得手性化合物的重要方法，但这些方法操作繁琐、成本高、产量小，远远达不到工业化生产的要求。不对称催化氢化被认为是最具工业化应用前景的反应，也是目前最成熟的不对称催化反应，已经有许多工业化的实例。综述了面手性二茂铁配体参与的不对称催化氢化反应在手性药物生产过程中应用的研究进展，并对其未来发展方向进行了展望。     

发现农药作用模式的高效率生物分析法——代谢组学

随着人们对食品安全、环境安全关注度的日益高涨,同时,由于农药登记新要求和农药抗性问题的出现,加剧了农化行业研发新颖和改良作物保护剂的压力。目前的研发热点主要集中于天然源生物活性物质的开发,许多天然产品或其类似物已成功地被开发为作物保护剂。经对化学合成和天然产物化学研究,人们获得了一大批可用于作物保护的具     

天然产物治疗阿尔茨海默病的研究进展

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)是一种致死性的慢性神经退行性疾病,迄今尚无有效的治愈方法。多种从中药中提取到的天然产物被报道有很好的抗AD活性,包括黄酮类、萜类、生物碱和蒽醌等,它们从多方面可以有效缓解AD的症状。本文主要综述了这些类型的天然产物对抗AD的药理活性及作用机制,为今后研究者进一步研究它们的抗AD活性提供依据。     

气-质联用对苯胺与丙酮缩合反应产物分析

质谱仪作为一种有效的化合物结构分析手段,在有机合成、天然产物分析及生物活性大分子结构鉴定中起着举足轻重的作用。本文利用GC—MS对苯胺与丙酮缩合反应的产物进行了结构分析。     

乳剂化妆品中的椰子纯原油

乳剂化妆品中的椰子纯原油不少人认为乳剂中实际使用的是天然存在的油。其实不然，大量使用的是矿物油（白油）和动物油羊毛脂。至于植物油，则有蓖麻油、棕榈油、橄榄油等等，它们以很少量在少数产品中应用。事实上只有很少几种植物油和动物油，可以天然形式被采用。大多...     

作物激活剂—现代农药的开发方向

作物激活剂是现代农药开发的热点,它是通过诱导使作物产生系统抗性的内源化合物。本文介绍了几种具有作物激活作用的化合物,并建议在我国建立起作物激活剂的测定方法。     

从工业角度看农业中的天然产物

天然产物长期以来就被广泛地应用于农业中的真菌、杂草和害虫的防治。本文从工业远景出发,就天然产物本身作为生物防治剂或作为可能开发的先导物质,对其未来的机遇和困难作出比较现实的概述。为方便起见,本文中的天然产物限指包括分离的化合物、生物防治剂、杆状病毒和蛋白质。     

酶在天然产物活性成分提取中的应用

近年来,酶在提取天然产物方面的应用越来越多,酶可提高天然产物活性成分的提取率,具有较大的应用潜力。绿色发展已经成为未来化学和制药的核心理念,酶解提取具有效率高、污染低等优势,是天然产物绿色提取技术的重要发展方向。主要总结了利用酶解提取天然产物中多糖、黄酮类化合物、生物碱、皂苷类和香豆素等成分的研究进展。同时,对其未来发展进行了展望。     

真菌生物防治剂

许多发达国家的农业发展都经历了一系列的连续变化，通常情况下这是由于新技术的引进，有些是由于消费者的偏爱，而有些则是出于对职业道德的考虑，这一点对作物保护来说尤其如此。全球舆论要求减少被部分消费者认为极具危险的化学农药的使用，其对开展实施新颖的，良性的和可持续的作物保护战略提供了很好的机遇。许多的化学农药已经或正在逐步被淘汰（例如有机氯杀虫剂，溴甲烷），也正是由于其潜在的对人类健康的危害，或环境污染，或对非靶标生物的影响，以及害物抗性的发展等等。现今新一代的化学农药和以前老产品相比则相容性高得多，但是这些新产品能否在小面积种植作物中或者是自给农业中获得登记？是否还存在着以其他产品来替换化学作物保护方法？毫无疑问，在不远的将来必须寻找一种交替的，可供选择的防治体系，这些必将会对传统农药旆用的替代或完善提供新方法。     

六种拟除虫菊酯化合物对粘虫的杀虫活性的初步研究

作者于1978年至1979年,就南开大学元素所合成的二氯苯醚菊酯和速灭菊酯等六种拟除虫菊酯化合物,对粘虫的杀虫活性和作用方式,进行了初步研究。材料和方法一、供试昆虫室内以鲜玉米叶饲养的粘虫Pseudaletia separata Walker幼虫。二、供试化合物 1.二氯苯醚菊酯:纯品,折光率n_D~(29)1.5652,编号8241。 2.氯氰菊酯:纯品,折光率n_D~(29)1.5665,编号8242。 3.S-5439:纯品,折光率n_D~(29)1.5638,编号8243。 4.戊酸氰醚酯:纯品,折光率n_D~(29)1.5718,     

卵磷脂在化妆品中的应用潜力很大

卵磷脂在化妆品中的应用潜力很大九十年代，消费者对于天然产物或其衍生物的偏爱，在化妆品市场的竞争中起十分重要的作用。新产品将重视人们对于天然原料的期望，这些天然原料应具有下列条件：安全、有效、生物反应（如降解）产物易于接受和被证实。磷脂是一种安全有效的...     

咔唑类化合物在抗肿瘤方面的研究进展

咔唑类化合物是一类含氮的有机杂环化合物,在天然产物和合成药物中广泛存在。在过去几十年里,咔唑类衍生物在抗炎、抗菌及抗肿瘤等方面体现较好的生物活性而被广泛报道。本文对2010年以来关于咔唑衍生物在抗肿瘤方面国内外的主要研究成果进行了综述,并指出该类化合物的发展及应用前景。