伊维菌素缓释微球注射液制备工艺研究

以乳化溶剂挥发法制备伊维菌素(IVM)聚乳酸(PLA)微球,用该微球制备注射液并进行质量控制研究。采用Central Composite试验设计,对微球制备中的搅拌速度、投料比IVM:PLA、聚乙烯醇浓度3个因素进行响应面优化;采用L16(34)正交实验对助悬体系进行优化;制备IVM缓释微球注射液并进行质量评价。研究结果表明：优化后的搅拌速度为651 r/min,投料比为7:16,PVA浓度为1.47%,此条件下微球载药率为29.4%;优化后的助悬体系为微球粒径80μm,微球、吐温20与羟甲基纤维素钠含量分别为2.5%、1.5%、1%,在此条件下注射液沉降体积比为91.5%;经测定注射液的平均pH为7.2,体外20d内可以平稳释放,达到缓释效果,稳定性良好,这一研究过程为IVM缓释微球注射液的工业制备及在临床上安全应用奠定了一定基础。     

伊维菌素缓释微球注射液制备工艺

以乳化溶剂挥发法制备伊维菌素(IVM)聚乳酸(PLA)微球,用该微球制备注射液并进行质量控制研究。采用Central Composite实验设计,对微球制备中的搅拌速度、投料比m(IVM)∶m(PLA)、聚乙烯醇(PVA)质量分数3个因素进行响应面优化;采用L16(34)正交实验对助悬体系进行优化;制备IVM缓释微球注射液并进行质量评价。结果表明:优化后的搅拌速度为651 r/min,投料比为7∶16,PVA质量分数为1.47%,该条件下微球载药率为29.4%;优化后的助悬体系中微球粒径范围d≤80μm,微球、吐温20与羧甲基纤维素钠含量(质量分数,下同)分别为2.5%、1.5%、1%,在该条件下注射液沉降体积比为91.5%;经测定注射液的平均p H=7.2,体外20 d缓释测定,缓释效果明显,稳定性良好。     

伊维菌素在临床应用中的研究进展

伊维菌素是目前公认的广谱、高效、低毒的大环内酯类抗寄生虫药物,对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。文章总结了近几年来伊维菌素在临床应用方面的研究进展,为伊维菌素的进一步开发利用提供了参考。     

HPLC谱法测定驱虫药中伊维菌素的含量

用 HPL C法测定了伊维菌素的含量。样品从大地公司提供 ,用甲醇和水以 85∶1 5的比例做流动相。采用 C18柱子 ,在 2 4 5 nm下检测 ,灵敏度为 2 .0 0 0 ,测定了一种驱虫药中伊维菌素的含量 ,样品浓度在 0 .2～ 1 .0 mg· m L- 1之间与峰面积成良好的线性关系     

高效液相色谱法测定牛肉中伊维菌素残留量

采用高效液相色谱法,利用荧光检测器检测,建立了牛肉中伊维菌素残留的检测方法。该法简单快速,灵敏度高,准确性好。     

泰乐菌素结晶工艺研究

结晶过程是影响晶体质量的关键步骤。本实验采用溶析结晶工艺对泰乐菌素结晶过程进行研究,以收率、粒度和粒度分布为目标,考察了水和丙酮质量比、晶种加入量(质量分数)、结晶温度、初始浓度、搅拌转速、陈化时间和流加速率等操作因素对结晶过程的影响。结果表明:所有参数在考察的条件范围内都明显地影响产品的收率;除了温度和搅拌转速外,其他参数都对产品粒度有较明显的影响;对产品粒度分布影响较大的是晶种加入量,温度和搅拌强度。通过分析各种因素影响得到泰乐菌素较佳结晶工艺条件:水和丙酮质量比4∶1,晶种加入量0.5%,结晶温度40℃,初始质量分数1.08 g/g,搅拌转速250 r/min,陈化时间12 h,流加速率先0.3 m L/min,后0.89 m L/min。     

阿维菌素的工业化生产研究

阿维菌素既可以用作农用杀虫剂,也可以用作兽用杀虫剂。该专题通过高频电子流和亚硝基胍诱变,筛选出高产菌株;对发酵培养基进行了研究,淀粉、酵母粉是阿维菌素发酵的最合适碳源物质和氮源物质;采用直接结晶法提取阿维菌素B1,并在30t发酵罐上进行了中试生产。     

2009阿维菌素类360°产业论坛(含伊维菌素、甲氨基阿维菌素、乙酰氨基阿维菌素、弥拜菌素)

主办单位:上海世易化工网承办单位:上海市农药研究所时间:2009年6月4日报到,5-6日开会地点:上海建科大酒店阿维菌素类生物农药因其高选择性和高安全性等优点一经面市就深受欢迎。近期农业部正组织专家     

高效液相色谱法测定白蚁防治药土屏障中的吡虫啉和伊维菌素

建立了测定白蚁防治药土屏障中的吡虫啉和伊维菌素的高效液相色谱法。目标物通过甲醇提取后,经SPE小柱净化,超高效液相色谱分离测定,分别进行了两个添加水平的加标回收实验。吡虫啉平均回收率:粘土96.05%~99.28%,RSD为2.60%~3.26%;砂土82.16%~83.55%,RSD为2.00%~2.28%。伊维菌素平均回收率:粘土92.99%~110.56%,RSD为2.31%~4.69%;砂土101.63%~101.70%,RSD为2.59%~5.12%。该方法具有简单、灵敏度高、重现性好等优点。     

华北制药爱诺公司伊维菌素获得OEP证书

近日,华北制药爱诺公司获得欧洲药品质量管理局（EDQM）颁发的欧洲药典适应性认证证书（CEP）,标志着伊维菌素产品顺利通过复检审查。     

界面因素对阿维菌素两相催化加氢反应的影响

以[RhC l(COD)]2(COD:1,5-环辛二烯)和B ISB IS(1,1’-二(二苯基膦亚甲基)-2,2’-联苯磺酸钠)为原位催化剂,在水/有机两相催化体系中对阿维菌素选择加氢制备伊维菌素的反应进行了研究,考察了不同结构的阳离子表面活性剂,水、油两相体积,有机碱Et3N的添加对反应的转化率和选择性的影响。研究表明:双长链表面活性剂的催化活性优于双子表面活性剂,双子表面活性剂的加氢活性优于单长链表面活性剂;当水的体积为2.5mL,甲苯的体积为1.5mL时,加氢反应活性达到最高,转化率为85%,选择性为88%;三乙胺的加入有利于提高反应的转化率。     

毛细管气相色谱法测定伊维菌素中有机溶剂的残留量

采用水作萃取溶剂,正丁醇作内标,毛细管柱气相色谱法测定伊维菌素中残留溶剂乙醇和甲酰胺的含量。方法的标准偏差为0.131(乙醇)和0.095(甲酰胺),变异系数为4.04%(乙醇)和3.75%(甲酰胺),标准加入回收率在96.6%—103.8%(乙醇)和95.2%—104.9%(甲酰胺)范围内。     

催化加氢制备氢化蓖麻油的研究

通过正交试验筛选出适合蓖麻油加氢的催化剂及相应的工艺条件。与传统的加氢反应相比，该催化剂的反应条件温和，加氢反应的活性和选择性高。该催化剂是铜镍二元催化剂，采用硅藻土为载体。适宜的铜镍摩尔比为5：l，载体量为40％，催化剂用量为0．8％，在0．8MPa、150℃下反应4h～6h，所得氢化蓖麻油的羟价155．6mg／g，碘价3．05mg／g。催化剂的重复试验和回用试验证明了开发的催化剂具有实际应用价值。粗产品经4％～5％活性炭处理后，色泽(Klette)≤3。     

荚膜组织胞浆菌素纯蛋白衍生物的制备

目的研制荚膜组织胞浆菌素纯蛋白衍生物。方法采用液体表面膜培养方法培养荚膜组织胞浆菌,培养液经盐析和弱酸沉淀法纯化,再经透析和除菌,制成荚膜组织胞浆菌素纯蛋白衍生物原液,并进行豚鼠的皮肤反应试验和安全性检测。结果荚膜组织胞浆菌素纯蛋白衍生物的蛋白纯度达80%以上,其1μg/ml的浓度诱导的豚鼠皮肤反应与国外同类制品等效,且具有良好的安全性。结论荚膜组织胞浆菌素纯蛋白衍生物可作为体内诊断制品,用于检查人体荚膜组织胞浆菌的感染以及荚膜组织胞浆菌病的临床诊断。     

高品质双环戊二烯加氢树脂的制备工艺研究

对双环戊二烯加氢石油树脂的制备工艺进行了研究,考察了关键指标对产品性能的影响,建立了热聚合动力学模型,确定了较为适宜的聚合和加氢工艺条件,最佳热聚合工艺条件:反应压力1.8～2.0MPa、预热温度190℃、反应温度245℃左右、停留时间4.5～5.0h。最佳加氢工艺条件:反应温度210～220℃、反应压力11.0～12.0MPa、空速0.6h-1。通过性能指标分析表明,自制样品软化点、色泽、相对分子质量分布和溴值等性能指标均达到或优于进口产品。     

裂解汽油加氢一段催化剂的加氢反应特性研究

考察了入口温度(T_0)、入口浓度(双烯值DV和碘价I_0)和空速(Sv)对低温加氢8601钯催化剂和PGC催化剂双烯加氢率和加氢绝热温升的影响。结果表明8601催化剂反应性能略优于PGC催化剂     

杀虫单磺化及其高纯粉剂制备工艺的研究

介绍了杀虫单的介质法磺化反应及结晶工艺的研究 ,探讨了影响磺化收率和杀虫单粉剂含量及出粉率的主要因素 ,找出了生产高纯度杀虫单粉剂的最优工艺条件。实验结果表明 :以含量为 50 %的氯化物盐酸盐为原料 ,按质量比为 1:0 .95比例加入浓度为 85%的甲醇介质进行磺化反庆 ,磺化收率可达 88%以上 ,生产的杀虫单含量≥ 95% ,折 10 0 %计的杀虫单出粉率≥ 4 6 % ,折 10 0 %杀虫单粉剂耗甲醇≤ 0 ,17t/t