聚乳酸-壳聚糖共聚物载药微球的制备及性能研究

为了改善聚乳酸(PLLA)的组织相容性及细胞亲和性,提高盐酸乌拉地尔生物利用率,文中在催化剂4-(二甲胺基)吡啶与N,N'-二环己基碳酰亚胺共同作用下,将含亲水基团的碱性聚电解质壳聚糖(CS)与PLLA共聚,制备了聚乳酸-壳聚糖接枝共聚物(PLCS),采用溶剂挥发法制备盐酸乌拉地尔PLCS微球并对其结构进行了表征,同时对微球的包封率和药物释放进行了测试。通过有机相加入乙醇的方法可以提高微球对药物的包封率。结果表明,当无水乙醇与三氯甲烷的体积比为1∶2时,制得的微球包封率最高,达到34.86%。体外药物释放结果表明,PLCS微球具有明显的缓释作用,其释药动力学满足Higuchi方程。     

淀粉微球对阿司匹林载药特性的研究

采用反相悬浮聚合法制备淀粉微球,以阿司匹林作为模型药物,吸附法考察淀粉微球的载药性能。以载药量和包封率作为评价指标,探讨投药量浓度、载药时间及载药温度对其载药量的影响。结果表明,投药量质量浓度为0.4 mg/m L,载药时间为90 min,载药温度35℃时,淀粉微球载药量8.21%。可以作为一种优良的阿司匹林吸附载体。     

聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物PLGA缓释微球的制备及其缓释性能研究

首次以头孢吡肟为球心物质,聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为分散剂,采用溶剂挥发法制备了聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物PLGA载药微球。透射电镜、光学显微镜测试表明微球球型规则,表面平滑,分布均匀,微球粒径在400nm左右,包覆效果良好,微球栽药率为6．50％,药物包封率为35．75％。经红外光谱（FT—IR）分析得知,两种物质互相融为一体。以pH=7．4的PBS缓冲溶液为释放介质,用紫外分光光度计（UV）对微球的体外释药过程进行了实验,微球在前10d有明显的突释,此后缓慢释药,最终药物释药率达65．30％以上。实验结果表明：PLGA是一种理想的控缓释材料。     

基于载药微球的盐酸二甲双胍药物的包封率和缓释效果分析

微球技术是一种新型药物传递系统工艺和基础。在针对盐酸二甲双胍药物载药微球制备工艺分析后,可采用实验分析其包封率和缓释效果,以能够提高盐酸二甲双胍药物应用效果。     

明胶微球载药及其体外释放性能研究

以阿司匹林为药物模型分子,制备了载阿司匹林明胶微球。SEM研究表明,明胶微球在载药后,表面结构变得更为紧实。载药性能探讨表明,当阿司匹林的投药量为16mg时,明胶微球的载药性能较优（载药量为7．3％,包封率为57．5％）。对明胶微球在人工体液中的释药性能研究显示,载阿司匹林明胶微球具有良好的缓释性能。由于具有较大的酸性和胃蛋白酶的存在,微球在人工胃液中药物释放效率较高,在人工胃液和人工肠液中药物的释放率分别为40％和28％,且一级动力学模型对微球的体外药物释放情况拟合度较高。     

玉米淀粉微球制备条件优化及其载药性研究

以玉米淀粉为主要原料制备了玉米淀粉微球,通过正交优化淀粉微球的制备条件,结果表明,玉米淀粉微球的最佳制备条件:淀粉浓度为12%、反应温度为55℃、交联剂用量为0.26g·g^-1、油水比为4.5∶1、乳化剂用量为0.04g·mL^-1。然后以玉米淀粉微球为载体,研究其对亚甲基蓝的载药性能,将载药量和包封率作为双重指标,考察了亚甲基蓝浓度、载药时间以及载药温度3个因素对玉米淀粉微球载药性的影响。结果表明,载药时间为100min,载药温度28℃时,亚甲基蓝浓度为0.06mg·mL^-1时,玉米淀粉微球载药量和包封率分别为2.6mg·g^-1和13.2%。     

壳聚糖载药微球制备的研究进展

随着科技的不断发展,药物的研究方法有了质的飞跃,采用简单快捷的方法去得到需要的结果也变得至关重要。在万众创新的大时代背景下,需要有大批的研究者多方面多主题的开展不同的研究。壳聚糖凭借着优良的效果和性能,被越来越多的学者关注。介绍了壳聚糖载药微球的制备方法,同时对其未来发展做了一些预测。     

两种磁性微球的载药特性

以Ｆｅ３Ｏ４为磁性材料,明胶或可溶性淀粉为骨架材料,甲醛或环氧氯丙烷及ＮａＥＰ３Ｏ９作交联剂,制得了磁性明胶微球和磁性淀粉微球,分别以它们为载体对亚甲基蓝等进行非生理条件下的载药特性研究。     

改性聚乳酸载药微球的制备及性能

以尼莫地平为模型药物,聚乳酸(PLA)为载体材料,采用溶剂蒸发萃取法制备了N-乙烯基吡咯烷酮(NVP)接枝聚乳酸共聚物(PLA-g-PVP)微球,考察了聚乳酸质量分数、乳化剂质量分数、转速和投药质量比对微球的影响。采用红外光谱、差式扫描量热分析表征药物与载体的相互作用,扫描电镜观察微球表面形态,对不同接枝率共聚物微球的粒径、载药量、包封率及体外释放性能进行研究。结果表明,当w(PLA)=4%,w(乳化剂)=3%,转速9 000 r/min,投药质量比为2∶3时,不同接枝率改性聚乳酸微球形态圆整,平均粒径小于10μm,粒径分布窄,微球可连续释放14 d以上,释放速率随着接枝率增大而增大。     

葛根素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备及质量评价

以生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA]为载体,采用改良乳化溶剂挥发法制备葛根素（Puerarin, Pue）纳米粒（Pue-PLGA NPs）。以粒径和包封率为指标,采用单因素和正交试验优化处方工艺条件,并对优化后的Pue-PLGA NPs进行表观形态、粒径分布、Zeta电位及包封率质量评价。结果得到Pue-PLGA NPs的最佳处方工艺条件为聚乙烯醇浓度为1%,PLGA浓度为4 mg·mL^-1,药物浓度为0.8 mg·mL^-1,有机相和水相的体积比为1:8,超声时间为20 min。按最优处方工艺条件制备的纳米粒平均粒径为（149.2±4.8）nm, PDI为0.111±0.05,Zeta电位为-（5.73±0.12）mV,包封率为（71.31±0.57）%。电镜结果显示微粒呈球型,大小及分布均匀,粒子间无明显黏连。优选的处方工艺制备的Pue-PLGA NPs粒径适宜、包封率较高、理化性质稳定。     

载药淀粉微球合成条件的研究

为了解决靶向给药的难题,以马铃薯淀粉为原料,选用新型的交联剂、乳化剂,以吸附量为指标,进行正交试验。结果表明,载药淀粉微球的最佳合成条件为:淀粉7g,加水65ml,搅拌成糊状,用NaOH调节pH=8～9,于80℃下活化0.5h。在三口烧瓶中加入0.4g乳化剂,加入100ml植物油,60℃下使乳化剂溶解,加入淀粉,搅拌。用显微镜观察淀粉的分散性,当达到要求后,加入1.2g交联剂、0.6g引发剂,于55℃下反应3h。该产品有效的解决了药物的靶向性,大大提高了药物的疗效,降低了药物对人体的副作用。     

利巴韦林-壳聚糖微粒的制备及载药特性

以利巴韦林为模型药物制备了利巴韦林-壳聚糖微粒,测定了微粒的粒径分布,利用傅里叶变换红外光谱分析了微粒的结构,并考察了微粒的载药和释药特性。结果显示,所制备微粒的粒径可为纳米级;作为交联剂的三聚磷酸钠与壳聚糖的-NH3+基团发生了离子交联,并且利巴韦林被包埋在微粒内部和吸附在其表面。微粒具有较好的载药和缓释性能,最佳的包封率和载药量可达12.8%,在pH=7.4的磷酸缓冲液中可持续释药72h以上。     

快速膜乳化法制备载紫杉醇聚乳酸类微球

采用快速膜乳化法、均质乳化法和超声法制备了聚乳酸(PLA)空白微球,比较了3种方法所制微球的均一性.采用均质乳化法和超声法制备的PLA微球平均粒径分别为1.022和0.987μm,多分散系数分别为0.133和0.145,而快速膜乳化法制备的PLA微球平均粒径为0.906μm,多分散系数为0.005.在此基础上,采用快速膜乳化法制备了聚乳酸、聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)和聚(乳酸-聚乙二醇)二嵌段共聚物(PELA)载紫杉醇微球,平均粒径分别为0.906,0.987和1.015μm,多分散系数均为0.005,载药率分别为3.89%,4.93%和3.18%,包埋率分别为63.2%,71.6%和51.3%,在磷酸盐缓冲液中释放60d后,PLGA微球的药物释放率为83.87%,PLA微球为50.25%,PELA微球为41.27%.     

PLGA缓释微球的制备及其释药降解性能研究

以巴比妥为球心物质,聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为分散剂,采用溶剂挥发法制备了聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物PLGA载药微球。透射电镜、光学显微镜测试表明微球球型规则,表面平滑,分布均匀,微球粒径在400nm左右,包覆效果良好,微球载药率1．039％,药物包封率42．34％。红外（FT—IR）分析得知,两种物质互相融为一体。以PH=7．4的PBS缓冲溶液为释放介质,用紫外分光光度计（UV）对微球的体外释药过程进行了实验,微球在前10天有明显的突释,此后缓慢释药,45天后药物释药率在80％以上。实验结果表明：PLGA是一种理想的控缓释材料。     

淀粉基交联共聚载药微球的制备及其生物性能研究

采用反相悬浮法合成了淀粉基交联共聚载药微球,运用红外、热重、电镜、粒度分析仪对产物进行了表征,并对淀粉微球细胞毒性进行了分析。实验表明,合成的淀粉微球大小均一、结构致密、孔隙发育良好。平均粒径为16.6μm,粒径在30μm以下的微球占82%。淀粉微球随交联度的增加,溶解度、溶胀度下降,吸水量增加。交联淀粉微球对人视网膜色素上皮细胞没有毒性,可作为一种良好的药物载体。     

磁性荧光聚合物载药微球的制备

采用反相微乳液法合成氨基功能化的CdTe-Fe_3O_4/SiO_2磁性荧光复合纳米粒子,通过去甲斑蝥酸钠(SNCID)的羧基与氨基化的CdTe-Fe_3O_4/SiO_2磁性荧光复合纳米粒子孔道表面的羟基形成氢键,制成磁性荧光聚合物载药微球。采用荧光分光光度计(FS)、扫描电镜(SEM)、紫外-可见分光光度计(UV-Vis)、傅里叶红外光谱仪(FT-IR)等方法对该聚合物载药微球的理化性质进行表征分析。结果显示磁性荧光聚合物载药微球为球状,具有良好的分散性和光致发光能力等优点,其载药量和包封率分别为21.49%和69.84%。磁性荧光复合纳米粒子可作为具有荧光性质的药物载体。     

壳聚糖载药微球的制备方法及在医药领域的应用

壳聚糖是唯一的天然碱性多糖,其优异的生物学特性使之成为药物载体领域研究的热点.综述了壳聚糖微球常见的制备方法,阐述了壳聚糖微球作为药物载体在医药领域的应用,介绍了药物包覆在微球中后,不仅达到了药物缓释控释的目的,还增加了其靶向性、降低了药物毒副作用.因此,对新型药物载体材料的研究及新型医药产品的开发有着重要意义.     

复相乳化法制备聚乳酸/水杨酸钠微囊

以W/O/W复相乳化法,聚乳酸为壁材、水杨酸钠为芯材,制备聚乳酸/水杨酸钠微囊。聚乳酸/水杨酸钠微囊的工艺条件为:水杨酸钠溶液浓度为40 mg/mL,聚乳酸溶液浓度为25mg/mL,聚乙烯醇溶液浓度为2mg/mL,内水相水杨酸钠体积为2mL,油相聚乳酸溶液体积为10mL,外水相聚乙烯醇溶液体积为60mL,即内水相与油相比为1∶5,油相与外水相体积比为1∶6。聚乳酸/水杨酸钠微囊的包封率为75.70%。     

聚乳酸/羟基磷灰石微球的合成与性能

以生物可降解高分子材料聚乳酸(PLA)为载体,羟基磷灰石(HA)为核心材料,采用溶剂蒸发法制备了聚乳酸/羟基磷灰石(PLA/HA)微球。在可确定因素固定下来后,在保证成球质量的基础上,分别通过调节乳化剂浓度和其它因素在一定范围内控制微球的平均粒径。通过正交实验摸索出制得粒径大小为200μm左右PLA/HA微球的最佳工艺方案:搅拌速度为500r.min-1,PLA浓度为0.08g.mL-1,PVA浓度为0.006g.mL-1,HA添加量为0.10g。扫描电镜(SEM)表明微球外观基本光滑圆整,但表面有少许小孔和凹槽;观察了PLA/HA微球在生理盐水中的降解行为,发现其降解速率低于纯聚乳酸;通过对微球释药率的研究发现其具有良好的缓释性能。     

静电喷雾法制备乙基纤维素载克拉霉素微球

采用静电喷雾法,将乙基纤维素(EC)作为包封材料、克拉霉素(CLM)为包埋药物,制备了不同质量比的EC/CLM(5∶1,3∶1和1∶1)载药微球,并且采用扫描电子显微镜(SEM)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、X射线衍射仪(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)和热重分析仪(TG)对载药微球的形貌、结构和性能进行了表征。结果表明,EC/CLM质量比为1∶1时,球状微囊的形态饱满、均匀圆整,分布均匀,平均粒径为7.15μm; FTIR结果表明,静电喷雾法制备载药微球的过程中未产生新化合物;XRD和DSC结果表明,CLM以分子形式被封装在EC中,EC/CLM载药微球为无定型结构;TG结果表明,EC/CLM载药微球的热稳定性与CLM相比,得到一定程度的提高。因此,静电喷雾法适用于载药微球的制备,使用该方法可进一步调整制备工艺,进行控缓释研究。