水飞蓟素固体分散体的制备及溶解性能研究

筛选出高分子材料制备水飞蓟素固体分散体,提高水飞蓟素的溶解度和溶出速率。分别采用聚乙二醇6000（PEG6000）、聚维酮K30（PVPK30）为载体,制备水飞蓟素固体分散体。采用高效液相法进行含量测定,差示热分析法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度、体外溶出速率实验。结果表明,两种载体的固体分散体均能增加水飞蓟素的溶解度和溶出速率,水飞蓟素在载体中以高度分散状态存在,而非晶型形态存在。以PVPK30为载体明显优于以PEG6000为载体的水飞蓟素固体分散体体外溶解度和溶出速率。     

非那雄胺固体分散体的制备、表征及体外溶出研究

目的:制备非那雄胺固体分散体。方法:使用溶剂挥发法制备非那雄胺-PEG 6000固体分散体,以非那雄胺溶解度作为评价手段筛选药物(非那雄胺)和载体(PEG 6000)的比例,并通过FT-IR、XRD和溶出仪对物相进行表征分析。结果:以PEG 6000为载体,药载比1∶5时非那雄胺以无定形状态分布散开在PEG 6000骨架中,溶出度最高。结论:非那雄胺-PEG 6000固体分散体能显著地改善药物的溶解度和溶出度。     

氟苯尼考固体分散体的制备与分析

本文以尿素为载体制备氟苯尼考固体分散体,以产物溶解度大小作为考察指标。在各单因素考察的基础上进行正交优化实验,得出最佳处方,并用紫外分光光度法和高效液相色谱法对样品进行鉴定与含量测定。方法:该处方可使主药溶解度增溶到4.579mg·mL-1,约比原药溶解度增加3.2倍。目的:制备的氟苯尼考固体分散体有比较好的增溶效果,且工艺简练,成本低廉。     

拉帕替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究

抗癌药物拉帕替尼水溶性差、生物利用度低.为了改善其溶解度,分别以亲水性高分子材料共聚维酮(CoPVP)、聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)和泊洛沙姆188(F68)为载体,采用溶剂法制备拉帕替尼固体分散体;以累积体外溶出度为评价指标,优化拉帕替尼固体分散体的制备工艺;通过X-射线衍射仪(XRD)、热重-差热分析仪(TGA-...     

奥希替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究

为了改善抗肿瘤药物奥希替尼的水溶性从而增加其生物利用度,分别以泊洛沙姆188(F68)、聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)、共聚维酮(coPVP)等亲水性高分子材料作为载体,采用溶剂法制备奥希替尼固体分散体;以体外溶出度为评价指标,对制备条件进行优化;并通过扫描电镜(SEM)、X-射线衍射法(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对最优条件下制备的固体分散体进行物相鉴定。结果表明,固体分散体可以显著改善奥希替尼的溶出效果,当奥希替尼与coPVP质量比为1∶7时,在60℃下反应45 min所制备的固体分散体的溶出效果最佳;在含0.4%SDS的磷酸盐缓冲液(pH值4.5)中,45 min达到溶解平衡,体外溶出度达到95.6%。     

依鲁替尼无定形固体分散体的制备及体外溶出度研究

以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为载体,以无水乙醇为溶剂,采用溶剂法制备了依鲁替尼固体分散体,对其制备工艺进行了优化,并通过傅立叶变换红外光谱法(FTIR)、X-射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)和扫描电镜法(SEM)对依鲁替尼固体分散体进行了系统表征。结果表明,最佳制备工艺为：依鲁替尼与载体HP-β-CD的质量比1∶15、反应温度50℃、反应时间30 min,在此条件下,依鲁替尼固体分散体的溶出效果最佳,5 min时体外累积溶出度达到78.87%,远高于原料药依鲁替尼(9.12%);原料药依鲁替尼以无定形态均匀分布于载体HP-β-CD中。     

基于凹土的黄芩提取物固体分散体的制备及研究

目的:以凹土作为药用载体,将黄芩提取物制成固体分散体,以提高其生物利用度.方法:采用均质分散法,以不同配比将凹土加入黄芩提取物的乙醇溶液中,制备成固体分散体.运用X-射线衍射、扫描式电子显微镜等对所制备的固体分散体进行表征分析,并测定其溶出度.结论:黄芩提取物与凹土比例为1∶10时制备的固体分散体,体外溶出效果最好.表...     

舒尼替尼固体分散体的制备及胶囊剂的研究

为了改善舒尼替尼的溶解度进而提高其生物利用度,采用溶剂蒸发法制备了舒尼替尼固体分散体,通过体外溶出实验对制备工艺进行了优化,通过FTIR、XRD、SEM和DSC对固体分散体进行了表征,并对舒尼替尼固体分散体胶囊剂的处方和制备工艺进行了研究。结果表明,在舒尼替尼与载体γ-环糊精的质量比为1∶5、反应温度为60℃、反应时间为60 min的最佳条件下制备的舒尼替尼固体分散体的溶出效果最佳,体外累积溶出度可达到82.88%;舒尼替尼以无定型态分散于载体γ-环糊精中,加快了药物的溶出速度;以舒尼替尼固体分散体为原料制备的胶囊剂的体外累积溶出度较市售胶囊剂有显著提高。     

克唑替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究

为了提高克唑替尼的溶解度进而改善其生物利用度,采用冷冻干燥法制备了克唑替尼固体分散体,以体外累积溶出度为评价指标,对其制备工艺进行了优化;并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和差示扫描量热仪(DSC)对克唑替尼固体分散体进行了表征。结果表明,在克唑替尼与载体羟丙基甲基纤维素(HPMC)的质量比为1∶3、反应溶剂为叔丁醇、反应温度为50℃、反应时间为30 min的最佳条件下,克唑替尼固体分散体的溶出效果最佳,60 min体外累积溶出度达到93.98%,远高于克唑替尼原料药(10.96%);克唑替尼以无定形态高度分散于载体HPMC中。     

达沙替尼固体分散体的制备、表征及溶出特性

为了改善达沙替尼在中性环境中的溶解性,采用溶剂法制备达沙替尼固体分散体(SD),通过考察载体种类、药载比(达沙替尼与载体的质量比)、反应温度和反应时间对累积体外溶出度的影响优化制备工艺,并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电镜(SEM)对达沙替尼固体分散体进行表征.结果表明,当达沙替尼...     

内酯型槐糖脂固体分散体的制备及性质表征

内酯型槐糖脂(LSL)是具有良好抗癌效果的生物表面活性剂,但其亚微乳剂型不能发挥良好的抗癌效果.制备了内酯型槐糖酯固体分散体(LSL-SD),并以载药量和溶出度为筛选标准.以醋酸纤维素(CA)为载体、药物载体质量比为1∶2时,采用熔融-溶剂法制备的LSL在模拟胃液中的溶出度由45.0％提高到98.5％,证明LSL在LS...     

长春西汀固体分散体的制备及热力学

目的:制备能够提高长春西汀(vinpocetine,VIN)分散状态和溶出速度的固体分散体(solid dispersion,SD),研究VIN在PVPK30中分散的热力学过程。方法:应用溶剂法制备长春西汀固体分散体,并采用差示扫描量热(DSC)分析及X射线衍射分析(X-RD),研究长春西汀在载体中的存在状态。采用溶出度法,考察不同比例的长春西汀、聚乙烯吡咯烷酮及柠檬酸制备的固体分散体对其体外溶出速度的影响,应用溶解度法测定VIN在PVPK30中分散过程的热力学参数。结果:DSC分析及X-RD分析结果表明长春西汀在载体PVPK30中以无定型形态存在。体外溶出结果表明长春西汀与聚乙烯吡咯烷酮比例为1:8和1:7之间时,长春西汀体外溶出速度最快,且两种比例无显著性差异。酸化剂的加入对长春西汀的溶出有一定促进作用,在试验范围内,VIN-PVPK30-SD表观稳定常数(Kc)随温度升高而减小,分散过程的△r H=-5.01k J/mol,△r S=-0.01 k J/mol,△r G0。结论:加入酸化剂制备的VIN-PVP-CA-SD(1∶7∶0.5)可显著提高长春西汀的溶出速度,并提高了固体分散体的稳定性,VIN在PVPK30中的分散过程是放热过程且主要驱动力为焓驱动。     

阿卡波糖固体分散体的制备及其溶出度测定

制备阿卡波糖疏水性固体分散体,延缓阿卡波糖的释放,为开发其缓释制剂奠定基础.采用溶剂法和熔融法,将阿卡波糖与不同种类的疏水性载体材料(十六醇、十八醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、乙基纤维素、白蜂蜡),分别按不同的比例制成固体分散体,用建立的HPLC方法测定制备的阿卡波糖固体分散体的溶出度.结果表明不同的疏水性载体材料与阿卡...     

染料木素-盐酸水苏碱共晶及其固体分散体的研究

本文采用溶剂挥发法和悬浮法制备了染料木素-盐酸水苏碱共晶,将其与PVP通过球磨法制得固体分散体,运用XRD等手段进行表征,并采用紫外-可见吸收光谱考察了共晶及其固体分散体的溶解性能。实验结果表明,染料木素-盐酸水苏碱共晶与PVP形成固体分散体后,以无定型的形式高度分散在PVP载体中,染料木素在水中的溶解度有所提高;当染料木素-盐酸水苏碱共晶与PVP的质量比为1:5时,固体分散体中染料木素在水中的溶解度是染料木素的2.4倍,有利于改善染料木素的生物利用度。     

固体分散技术在中药制剂中的应用进展

固体分散技术是一种将药物分散于载体材料之中以形成固体分散体的现代制剂技术,固体分散技术在中药制剂领域的应用为改善中药有效成分的溶出度和生物利用度提供了可行的方法,为中药制剂的现代化研究提供了新的途径。本文对中药固体分散体的应用优势、制备方法和应用现状进行归纳总结,以期能够为中药固体分散技术的研究提供参考。     

水性透明氧化铁红分散体的制备及其性能研究

优化了自制分散剂Fa和润湿剂Wa制备水性透明氧化铁红分散体的工艺,探讨了制备的水性透明氧化铁红分散体的性能。结果表明:当透明氧化铁红用量为20%(占整个分散体系的质量分数),分散剂Fa和润湿剂Wa的用量分别为透明氧化铁红用量的4.0%和1.0%;在45 Hz下研磨45 min时,即可获得颗粒小、透明度好、贮存稳定性优异的水性透明氧化铁红分散体。     

尼莫地平固体分散体的制备及评价

采用喷雾冷凝法制备了三批固体分散体,并对其质量进行考察,结果表明:该法制备的固体分散体,呈规则的粒径小于10μm的球形,绝大部分药物以无定型态分散在载体材料中;含量杂质符合现行版药典要求,60 min的溶出度能达到90%。因此,采用喷雾冷凝法制备固体分散体,能够解决尼莫地平溶出度低,生物利用度不高的问题,具有很好的应用前景。     

高性能丙烯酸树脂分散体的制备及应用研究

采用分段滴加的方法制备具有核壳结构的羟基丙烯酸树脂,并通过相反转的方法制得水性丙烯酸树脂分散体。采用硬度测试仪、膜厚仪、黏度计和圆柱轴弯曲试验仪等对分散体的硬度、厚度、黏度和冲击性等进行了测试。研究结果表明：当选择硬软单体的比例为4∶3、m（过氧化苯甲酰）∶m（过氧化2-乙基己酸叔丁酯）=1∶1、m（甲基丙烯酸羟乙酯）∶m（甲基丙烯酸羟丙酯）=4∶5、单体滴加时间控制在4.0 h、选择N,N-二甲基乙醇胺为中和剂且中和度为100%时,合成的羟基丙烯酸树脂分散体的性能相对最优。该分散体既可以制备烘烤型涂料,又可以制备双组分自干型涂料。通过检测,发现其涂料涂层具有良好的硬度、干性、光泽、耐水性能以及优异的耐化学性能,可适用于各类工业防腐领域。     

导电聚氨酯分散体的制备及应用

以聚乙二醇单甲醚(MPEG)为亲水单体,聚己二酸新戊二醇酯(PNA)、异佛尔酮二异氰酸酯(IPDI)为原料,通过丙酮法制备了聚氨酯分散体(PUD)。再以过硫酸铵为氧化剂,在PUD中氧化聚合PEDOT制备了导电聚氨酯分散体,并经IR、动态光散射和TEM表征,结果表明,导电聚氨酯复合材料形成了以PU乳胶粒子为核,导电聚合物PEDOT为壳的核壳形态,探讨了核壳粒子形成过程。利用自制的导电聚氨酯分散体配制得到了抗静电涂料,并成功应用于PET塑料基材。