葡萄籽提取物对B16细胞内黑色素合成的抑制作用

为探讨葡萄籽提取物(GSE)对细胞内黑色素合成的抑制作用以及可能的作用机制,为GSE作为美白化妆品的天然添加剂提供实验依据,采用高表达黑色素的小鼠黑素瘤细胞(B16)为细胞模型,观察在细胞培养液中添加不同质量浓度的GSE后,黑色素生成量的变化,黑色素生成的关键酶——酪氨酸酶的表达量及活性的变化以及对B16细胞增殖的影响。结果表明,GSE在质量浓度为100 mg·L-1时,对B16细胞内黑色素合成的抑制率为(50.05±0.21)%,对细胞内酪氨酸酶活性的抑制率为(34.89±0.17)%,细胞内酪氨酸酶表达量受到抑制,且均呈质量浓度依赖性抑制作用;在培养过程中,B16细胞的增殖没有受到影响。说明GSE对B16细胞内黑色素的合成具有显著的抑制作用,其抑制机制可能是GSE抑制了酪氨酸酶蛋白的表达以及降低该酶的活性。GSE是一种高效的黑色素合成抑制剂,可作为美白化妆品的天然添加剂。     

三肽D-Trp-Arg-Leu-NH2抑制B16黑色素瘤细胞黑色素合成的机制

为了研究三肽D-Trp-Arg-Leu-NH₂(dWRL)对小鼠B16细胞的酪氨酸酶(TYR)活性、黑色素合成及相关基因和蛋白表达的影响,探讨dWRL抑制黑色素生成的可能机制,我们体外培养小鼠B16细胞,采用MTT法测定细胞增殖情况、L-多巴氧化法测定TYR活性、氢氧化钠裂解法测定细胞黑色素含量、qRT-PCR和Western Blot法分别检测药物作用后B16细胞中小眼畸形相关转录因子(MITF)、TYR的mRNA和蛋白表达水平。结果显示三肽dWRL在试验浓度范围内可明显抑制α-黑色素细胞刺激素(α-MSH)诱导的B16细胞内TYR活性、黑色素合成量及MITF、TYR基因及蛋白的表达量,且呈浓度依赖性。所以三肽dWRL在体外能抑制B16细胞黑色素的合成,上述变化可能是通过下调MITF和TYR的基因转录和蛋白表达作用来完成。     

麝香草酚衍生物的设计、合成及抗菌活性

以麝香草酚为先导化合物,设计并合成了7个麝香草酚衍生物,其结构经IR、1 H NMR和MS确证。初步的抗菌实验结果表明,目标化合物对5种细菌均具有不同程度的抑制活性,其中化合物琥珀酰麝香草酚(1a)和甘氨酰麝香草酚酯(2e)在体外具有较强的抗菌活性。     

光学活性棉酚衍生物的合成

以色氨酸甲酯盐酸盐、醋酸棉酚、NaOH和95%的乙醇为起始原料,经中和、希夫碱反应,合成了光学活性棉酚衍生物并对其工艺进行改进。异构体分离得到光学活性棉酚衍生物,其结构和旋光性采用红外光谱（IR）、核磁（NMR）、圆二色光谱（CD）和旋光仪进行了鉴定,收率为100%,含量为98%。目标产物合成简单,反应条件温和,适合于放大生产,为棉酚衍生物的合理利用打下了良好前期工作基础。     

取代水杨醛席夫碱的合成及其对昆虫酚氧化酶的抑制活性

由取代水杨醛与取代苯胺反应,合成了两类14种取代水杨醛席夫碱化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证。测试了目标化合物对菜青虫酚氧化酶活力的抑制作用,结果表明,在浓度为0.1 mmol/L和0.2 mmol/L时部分化合物对该酶有较好的抑制活性。     

和厚朴酚衍生物的合成以及细胞毒性和凋亡活性评价

针对几个效果良好的和厚朴酚衍生物,在肝癌细胞（HepG2）上,应用MTT分析、细胞形态学分析、DNA碎片分析和细胞流式分析等方法,进行抗增殖和促凋亡活性评价研究。研究结果表明,化合物3a在HepG2细胞上展现了非常显著的抗增殖活性（半数抑制浓度为21.58微摩）和促进细胞凋亡作用。     

三氟草嗪的合成与除草活性

三氟草嗪是一种新型高效的三嗪酮类除草剂。本研究以2-溴-2,2-二氟乙酸乙酯和二乙胺为起始原料经6步反应合成了三氟草嗪,目标化合物的结构经1H NMR确证。试验结果表明,目标化合物三氟草嗪的收率达82%,三氟草嗪对百日草、苘麻、金色狗尾草和稗草均具有优异的除草活性,在有效成分为9.375 g/hm²时,对百日草和苘麻的防效可达到95%和100%。本研究对三嗪酮类化合物的工艺开发或结构优化提供参考。     

丹皮酚及百里酚磺酸酯类衍生物的合成及其抑菌活性

[目的]寻找较高抑菌活性的酚类化合物.[方法]采用菌丝生长速率法测试了丹皮酚和百里酚磺酸酯类衍生物的抑菌活性.[结果]在50 mg/L时,丹皮酚(1)衍生物4a～4n对供试病原菌表现出较好的抑制活性,部分表现出比阳性对照百菌清更高的抑制活性.而百里酚(2)衍生物5a～5n抑菌活性较低,酚羟基对于百里酚维持其高的抑菌活性...     

N-苄叉丹皮酚腙的合成及其抗菌活性研究

以中药有效成分丹皮酚 (2-羟基-4-甲氧基苯乙酮)为原料,与水合肼反应得到中间体丹皮酚腙,然后分别与各种取代苯甲醛反应合成了9个N-苄叉丹皮酚腙,产率为50.5%~91.9%。初步探索了合成条件,目标化合物的结构经FT-IR,1H NMR,13C NMR, LC-MS表征。初步探索了合成条件、测定抗菌活性;结果表明：测定结果表明,部分化合物具有良好的抗菌活性,尤其是化合物N-(4-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3c) 对金黄色葡萄球菌的MIC为4μg/mL,化合物N-(2-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3b) 对大肠杆菌表现出与阳性对照药利福平相当的抗菌效果。     

对硝基酚乙酸脂的合成

由对硝基酚在醋酸钠催化下,于室温合成对硝基酚乙酸酯,收率为97.64％,纯度>99％。     

从烷基酚和萜基酚合成的香料

自五十年代开始从化工原料生产香料,是苏联满足调香、食品和其它工业所需香料的基本途径。由于有机合成的进步,保证了众多重要有机化合物在工业上可以供应,从而使所述的香料合成成为可能。属于这方面的有用途广泛的烷基酚类,但这只限于那些不大于4～5碳原子的取代基。采用支链烯烃特别是萜烯类对酚类的烷基化力法过去未有研究,对由此所生成的烷基酚和萜基酚的性质也末有所知。     

含卤硝酚结构新化合物的合成与表征

以卤硝酚为原料合成15种新型含卤硝酚结构的希佛碱类化合物;通过元素分析、高压液相色谱、红外光谱、核磁共振氢谱对化合物进行表征;所合成的15种化合物均为设计结构,具有较弱的酸性和较大的脂溶度;预计15种化合物均具有较好的抗内、外寄生虫生物活性。     

氟丙嘧草酯的合成与生物活性

氟丙嘧草酯是先正达公司开发的非选择性脲嘧啶类除草剂,2001年上市。以5-氨基-2-氯苯甲酸为起始原料,经酰氯化并与2-羟基异丁酸烯丙酯的钠盐发生酯化反应,得到5-氨基-2-氯苯甲酸(1-甲基-1-烯丙氧羰基乙)酯(M-3);该中间体与3-(3,3-二甲基脲基)-4,4,4-三氟巴豆酸乙酯进行环合后,进一步经N-甲基化反应得到目标产物。目标化合物和部分中间体的结构经1H NMR和LC-MS确证。苗后除草活性测试结果表明,氟丙嘧草酯对百日草和苘麻具有优异的除草活性,在9.4 g/hm~2有效成分用量下对二者的防除效果分别为100%和65%。     

苦水玫瑰精油对B16细胞中黑色素合成的影响及机制研究

本文研究苦水玫瑰精油对小鼠B16黑素瘤细胞中黑色素合成的影响,并探讨其作用机制,为苦水玫瑰精油作为天然活性物质的开发应用提供实验依据。采用气相色谱与质谱联用技术（GC-MS）分析苦水玫瑰精油中的挥发性物质成分,研究对象为体外培养的小鼠B16细胞,构建α-黑素细胞刺激素（α-MSH）诱导的黑色素高表达细胞模型;经不同质量浓度的苦水玫瑰精油干预后,对B16细胞进行台盼蓝染色观察,采用CCK8法测定苦水玫瑰精油对黑色素细胞活力的影响;分别采用酶联免疫吸附法（ELISA）和多巴氧化法分析B16细胞中的黑色素含量和酪氨酸酶（Tyr）活性的变化;利用质量浓度为2 g/L的苦水玫瑰精油分别处理B16细胞12,24和48 h,通过实时荧光定量PCR(quantitative Real-timePCR,qRT-PCR)以及蛋白免疫印迹检测（Westernblot）实验测定B16细胞内环磷酸腺苷（cyclicadenosine monophosphate,cAMP）的反应元件结合蛋白（CRE-bindingprotein,CREB）、p38丝裂原活化蛋白激酶（p38MAP kinase,p38MAPK）、...     

高速逆流色谱分离纯化合成的和厚朴酚抗肿瘤衍生物

首次采用高速逆流色谱对合成的和厚朴酚生物进行分离纯化。本实验首先通过Reiman—Tie—mann反应将和厚朴酚甲酰化,再与盐酸羟胺生成3个和厚朴酚的衍生物,然后通过HSCCC将它们分离纯化。分离过程,我们对溶剂体系和样品浓度以及进样速度等参数条件进行了优化,获得了较好的分离。溶剂体系为正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水（1：0．4：1：0．4,V／V）,下相作为固定相,进样浓度为20mg／ml,进样体积为20ml,流速设定为2ml／min,转速为850rpm。分离产物经MS和NMR结构鉴定。     

苯嘧磺草胺的合成和生物活性测定

[目的]脲嘧啶类除草剂苯嘧磺草胺具有优异的除草活性,研究其合成及分析方法,并进行除草活性测定。[方法]2-氯-4氟苯甲酸(2)经酯化、硝化、还原等反应制得2-氯-4-氟-5-氨基苯甲酸甲酯(5),化合物5与三光气反应生成异氰酸酯(6),化合物6与4,4,4-三氟-β-氨基巴豆酸乙酯(7)环合后经甲基化、水解、酰氯化后与侧链N-甲基-N-异丙基氨基磺酰胺(12)缩合得目标化合物苯嘧磺草胺(saflufenacil,1)。[结果]总收率6.26%。关键中间体和目标化合物结构通过1H NMR、IR和MS确认。经HPLC分析,产品纯度达到99.8%。[结论]目的产物与外购的商品进行了除草活性对照试验,结果显示活性基本一致。     

异噁草醚的合成及其除草活性

介绍了一种新的方法合成异噁草醚,其结构经核磁共振谱和质谱等确证。初步生测结果表明,异噁草醚在45g/hm2有效成分用量下对稗草的防效达100%,对水稻具有较好的安全性(抑制率25%)。     

NO供体型丹皮酚氧异丁酸硝酸酯类衍生物的合成及降血脂活性研究

以丹皮酚为先导化合物,与α-溴代异丁酸通过Willamson合成法得到丹皮酚氧异丁酸,与不同碳数的二溴烷烃生成丹皮酚氧异丁酸溴代烷基酯中间体,再与硝酸银反应得到5个目标化合物。目标化合物结构经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确证。采用HepG2高血脂细胞实验、脂肪酶活性抑制和胆酸盐结合能力实验对所得化合物进行活性研究。实验结果表明目标化合物降血脂活性高于丹皮酚,其中丹皮酚氧异丁酸硝氧乙基酯活性最好,其升高HDL-C能力高于非诺贝特。当目标化合物浓度为5 mg/mL时,脂肪酶抑制率可达40%左右,对甘氨胆酸钠(SG)、牛黄胆酸钠(ST)的结合率可达80%左右。     

丹皮酚合成过程中抑菌活性的变化研究

研究了在丹皮酚的合成过程中,原料间苯二酚、中间产物2,4-二羟基苯乙酮及主产物丹皮酚对11种植物病原真菌的抑菌活性,并通过抑菌活性的变化来推测影响抑菌活性的主要官能团.结果表明:0.5g·L-1的2,4-二羟基苯乙酮对11种真菌的抑菌率大于或等于同浓度丹皮酚的抑菌率,两者均远远大于同浓度间苯二酚的抑菌率.由此可推测,酚类分子中乙酰基的引入对抑菌活性起到了非常重要的作用,而酚羟基的甲基化的作用却并不显著.该结论对寻求具有更高抑菌活性的酚类衍生物有着非常重要的意义.     

对—叔丁基酚甲醛树脂的合成,性能及应用

国外对-叔丁基酚甲醛树脂的生产历史将近40年之久,在精细化工中占据重要地位。其用途较为广泛,可用于配制氯丁系胶粘剂、橡胶硫化剂以及涂料等。该树脂在世界上工业发达的国家中均有生产,年产量约数万吨以上。产量最大的国家是美国,其次是日本、西德、苏联等国。我国对-叔丁基酚甲醛树脂生产历史将近30年之久。从1980年以来,特别是1984年后,由于橡胶工业的迅速发展,该树脂的需