1-芳基-5-吡唑酰胺类化合物的合成与生物活性研究

本文充分考虑取代吡唑类农药品种吡螨胺（MK-239）和氟虫腈的结构特点与异同之处,设计合成了18个1-芳基-5-吡唑酰胺类新化合物,并通过核磁进行了结构表征。初步生物活性测定表明部分化合物表现出优良的杀虫杀菌活性。     

氟虫腈的催化氧化合成研究

氟虫腈是一高效、广谱的吡唑类杀虫剂,以5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-吡唑为原料,经硫氰化、缩合、催化氧化合成了氟虫腈。     

氟虫腈的催化氧化合成研究

氟虫腈是一高效、广谱的吡唑类杀虫剂,以5-氨基-3-氰基-1-（2,6-二氯-4-三氟甲基苯基）-吡唑为原料,经硫氰化、缩合、催化氧化合成了氟虫腈。     

5-氨基-3-氰基-1-（2，6-二氯-4-三氟甲基苯基）吡唑的合成研究

氟虫腈英文通用名为fipronil,商品名Regent（锐劲特）,是一种芳基吡唑型杂环类杀虫剂。氟虫腈具有长效性、高活性,对许多病菌均有抑制作用,并能促进植物生长,既可用于茎叶处理和土壤处理,又可用于种子处理,是代替高毒有机磷农药的首选品种之一。 5-氨基-3-氰基-1-（2,6-二氯-4-三氟甲基苯基）吡唑,为芳基吡唑腈类化合物,分子式：C11H5C12F3N4,CAS：120068—79—3。该化合物为合成氟虫腈的关键中间体。在5-氨基-3-氰基-1-（2,6-二氯-4-三氟甲基苯基）吡唑的合成文献中,都存在废酸排放过多,不易处理,使用试剂毒性较大,工业防护要求高等缺点。本课题组对该化合物的合成进行了研究,对筛选出的合成路线进行了改进。     

2013年授权的农药专利(杀虫剂篇)

<正>3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)吡唑衍生物杀虫剂本发明涉及3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)吡唑衍生物及其作为杀虫剂应用,通式如(I)所示,其中各基团的意义见说明书。本发明通式(I)的化合物具有优异的杀虫活性,部分化合物对蚜虫、尖音库蚊、小菜蛾的杀虫活性超过了商品化品种乙虫腈(Ethiprole),能用于防治鳞翅目类、鞘翅目类、异翅目类、双翅目类、直翅目类以及同翅目类害虫。     

含酰脲基团的苯基吡唑类杀虫剂的合成及生物活性

[目的]为了获得具有较好杀虫活性的化合物。[方法]基于活性片段拼接和中间体衍生化法,将苯基吡唑与酰脲基团结合。[结果]合成了8个结构新颖的5-酰脲基苯基吡唑类化合物,并对其进行了杀虫活性测试,其中化合物4d在5 mg/kg下对小菜蛾的活性为100%,化合物4d、4g在0.25 mg/kg下对蚊幼虫的活性为100%。[结论]目标化合物具有较好的杀虫活性,但相对于氟虫腈活性有所降低。     

氟虫腈原药的合成工艺探索

氟虫腈是一种苯基吡唑类杀虫剂,以3,4-二氯三氟甲苯为起始原料,对氟虫腈原药及其关键中间体的合成工艺进行探索,具有简单易行、安全可靠的特点,提高了产品的质量及合成收率。     

氟虫腈与三唑磷复配剂室内毒力测定试验

氟虫腈(hpronil)是一种苯基吡唑类杀虫剂,杀虫谱广,对害虫具有胃毒、触杀和内吸作用,其作用机制在于阻碍昆虫γ—氨基丁酸控制的氯化物代     

催化氧化合成氟虫腈新工艺

以4-三氟甲基苯胺、浓盐酸、双氧水为起始原料合成2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺,2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺再和2,3-二氰基丙酸乙酯反应合成中间体芳基吡唑腈,5-氨基-3-氰基-1-（2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基）吡唑经过硫氰化、缩合、催化氧化合成目标化合物氟虫腈。重点讨论了反应时间、温度、投料比对2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺和5-氨基-3-氰基-1-（2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基）吡唑收率的影响。采用该工艺操作简单,易于工业化,且减少了废酸的处理和高毒性试剂的使用。     

催化氧化合成氟虫腈新工艺

以4-三氟甲基苯胺、浓盐酸、双氧水为起始原料合成2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺,2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺,再和2,3-二氰基丙酸乙酯反应合成中间体芳基吡唑腈,5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基)吡唑经过硫氰化、缩合、催化氧化合成目标化合物氟虫腈.重点讨论了反应时间、温度、投料比对2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺和5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基)吡唑收率的影响.采用该工艺操作简单,易于工业化,且减少了废酸的处理和高毒性试剂的使用.     

杀虫植物的研究新进展及应用发展前景

介绍了近几年杀虫植物研究的新进展，主要包括楝科、卫矛科、豆科、菊科、胡椒科、百部科、瑞香科等科杀虫植物的作用方式和部分植物的有效成分与作用机制及杀虫植物的应用概况，并分析了其应用发展前景。     

1，3，4-噻二唑衍生物的合成和生物活性研究进展

1,3,4一噻二唑类杂环化合物不仅具有优良的杀虫,除草,抗植物病毒,杀菌、抗菌等多种生物活性,而且具有选择性好,活性高,毒性低,环境相溶性好等优点。故在医药和农药的研究和开发当中发挥着重要作用。习前,1,3,4-噻二唑类化合物已成为研制新农药的一个活跃领域,受到人们的广泛关注。因此,对具有杀菌活性的1,3,4-噻二唑化合物的分子设计、合成方法及其生物活性研究成为绿色新农药及药物研究的一个热点。文章对近年来的相关研究工作作一综述介绍。     

防治玉米田双斑长跗萤叶甲杀虫剂室内筛选及田间防效试验

[目的]筛选出防治双斑长跗萤叶甲成虫的低毒、高效药剂.[方法]采用浸虫法筛选12种杀虫剂防治双斑长跗萤叶甲成虫的室内活性,并通过大田试验进一步验证.[结果]室内筛选结果表明:呋虫胺的杀虫活性最高,在24、48 h的LC50值分别为0.5026、0.2159 mg/L;联苯菊酯、噻虫嗪、高效氯氟氰菊酯、啶虫脒、吡虫啉和毒...     

新型二氯丙烯类杀虫剂的合成及杀虫活性

在研究以往二氯丙烯类杀虫剂的基础上，保留化合物的活性部分，改变其它可变基团，研究开发出九种新结构的化合物，结构经^1HNMR确认。杀虫活性测试结果表明，新化合物与先导化合物S-1812相比，具有相同或更高的杀虫效果，而且部分化合物的杀虫谱更宽，活性更高。     

含腙类结构化合物生物活性研究进展

含腙类结构的化合物具有杀虫、杀菌、除草等广泛生物活性,在新农药创制中占有重要地位.根据农药用途进行分类,对其生物活性进行了介绍,并对其发展前景作进一步展望.     

山蒟(Piper hancei Maxim)杀虫活性初步研究

[目的]研究山蒟的杀虫活性,以丰富植物源农药的来源.[方法]采用胃毒法测定山蒟对家蝇的胃毒活性,浸渍法测定山蒟对致倦库蚊和白纹伊蚊的活性.[结果]结果显示:山药的石油醚萃取物表现较强的杀虫活性,石油醚提取物1 g/L处理家蝇12、24 h后,校正死亡率分别为86.66％、90％,处理家蝇12、24、36 h后的LC50值分别为1.4000、0.5000、0.2000 g/L,接近于处理36h后鱼藤酮的LC50值(0.08 g/L).石油醚提取物处理致倦库蚊和白纹伊蚊12h后的LC50值分别为2.4127、10.5163 mg/L,活性分别高于对照药物鱼藤酮的3.1727、21.5100 mg/L.[结论]山蒟具有较好杀虫活性,经检索未见相关文献曾报道山药的杀虫活性.     

作用于γ-氨基丁酸受体的杀虫剂研究进展

随着杀虫剂的不断使用,昆虫会对所使用的化学物质产生抗药性。γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid, GABA)受体是重要的杀虫剂靶标之一,农药学家和昆虫毒理学家对其进行了广泛的研究。作用于该类受体的杀虫剂杀虫活性高、安全性好,使其成为新农药创制的热点。概述了GABA受体的结构与分类、作用于GABA受体的杀虫剂的化学结构、杀虫活性、致毒机理、分类、抗性研究及其在农业病虫害防治方面的应用,其中新型异唑啉类和间二酰胺类因其独特的作用位点、对哺乳动物低毒以及优异的选择性,具有良好的发展前景。     

新烟碱类化合物的合成及生物活性(英文)

合成了9个新型的4-硝基亚胺基-1,3,5-噁二嗪(3a~3c)和2-硝基亚胺基-1,3,5-三嗪(4d~4h,5a)。其结构通过1H NMR和元素分析证实。初步生物活性研究结果表明,某些化合物具有一定的杀虫活性。如4h和5a在200 mg/mL浓度下,对蚜虫分别具有54%和91%的活性。     

生物源杀虫剂的研究进展

从生物中寻找杀虫活性成分是目前杀虫剂研究的热点之一,现将从海洋天然产物及植物源中寻找杀虫活性成分的研究内容作一综述。海洋来源的杀虫剂从结构上讲主要是生物碱和大环内酯类化合物;植物来源的杀虫剂主要包括芳香成分、挥发油、萜类、黄酮类、生物碱类、大环内酯类和乙酸原化合物等。     

多杀菌素类杀虫剂的应用及其抗性研究进展

多杀菌素类杀虫剂兼具生物农药的安全性和化学农药的速效性,且具广谱高效、环境相容性好的特点,在害虫防治中具有很好应用前景.但随着多杀菌素和乙基多杀菌素的广泛应用,多种害虫已对其产生了抗性.对比了不同生物农药作用机制和多杀菌素及其结构类似物的主要杀虫谱,总结近年多杀菌素和乙基多杀菌素对不同害虫防治的抗性发展状况、代谢及靶标...