新型恶嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡嘧磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂草，但其对稗类除草活性则略显不足。为了克服这个缺点，科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括：2-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)羟苯甲酸，N，N-二烷基氨基甲酰三唑，2-(2-苯环氧乙烷-2-基甲级)茚满-1，3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

新型(口恶)嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡嘧磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂草,但其对稗类除草活性则略显不足。为了克服这个缺点, 科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括:2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)羟苯甲酸,N,N-二烷基氨基甲酰三唑,2-(2-苯环氧乙烷- 2-基甲级)茚满-1,3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

甲酰氨基嘧磺隆的合成

甲酰氨基嘧磺隆是一种高效、广谱、低毒、高选择性的磺酰脲类除草剂。综述了甲酰氨基嘧磺隆的合成方法,并对其中一种合成路线进行了详细的研究。以对硝基甲苯邻磺酸为起始原料,经过中间体N,N-二甲基-2-氨基磺酰基-4-甲酰氨基苯甲酰胺制备甲酰氨基嘧磺隆。在优化的反应条件下,以对硝基甲苯邻磺酸计总收率可达34.5%。此工艺路线具有反应条件温和、产品纯度高、易于实现工业化生产等特点。     

玉米田除草剂甲酰胺磺隆（foramsulfuron）

1　产品简介甲酰胺磺隆 (试验代号 :ＡＥＦ 130 360 ,通用名称 :ｆｏｒａｍｓｕｌｆｕｒｏｎ ,商品名称 :Ｃｏｒｎｓｔａｒ、康施它 ,其它名称 :甲酰氨磺隆 )是由安万特公司开发的新型磺酰脲类除草剂。ＨＯＨＮＣＯＮ(ＣＨ3) 2ＳＯ2 ＮＨＣＯＮＨ ＮＮＯＣＨ3ＯＣＨ3分子式 :Ｃ17Ｈ2 0 Ｎ6Ｏ7Ｓ　分子量 :4 5 2 4 4化学名称为 1- (4 ,6-二甲氧基嘧啶 - 2 -基 )- 3- (2 -二甲基氨基羰基 - 5 -甲酰氨基苯基磺酰基 )脲 ,英文化学名称为 1- (4 ,6-ｄｉｍｅｔｈｏｘｙｐｙｒｉｍｉｄｉｎ - 2 -ｙｌ) - 3- (2 -ｄｉｍｅｔｈｙｌｃａｒｂａｍｏｙ…     

除草剂中间体o—氨基苯基环丙基甲酮的合成

o-氨基苯基环丙基甲酮是合成磺酰脲类除草剂特别是用于谷物的除草剂环丙嘧磺隆1-{[o-(环丙基羰基)苯基]氨基磺酰基}-3-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)脲的重要中间体。     

烟嘧磺隆的研究与开发进展

烟嘧磺隆系日本石原产业株式会社发现,20世纪80年代末与美国杜邦公司联合开发的磺酰脲类内吸性除草剂,其英文通用名：Nicosulfuron,商品名称：Accent（日本石原）,其他名称：Nisshin, SL-950,MU-495（均为日本石原）,DPX-V9360（美国杜邦）,玉农乐,烟磺隆等。化学名称：2-（4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰）-N,N-二甲基烟酰胺。其化学结构式如下：     

甲酰胺磺隆合成方法述评

总结了文献报道的甲酰胺磺隆及其中间体的合成工艺路线和具体的合成方法。甲酰胺磺隆是由关键中间体N,N-二甲基-2-氨基磺酰基-4-甲酰氨基苯甲酰胺与4,6-二甲氧基-2-((苯氧基羰基)氨基)-嘧啶通过酯交换反应制得。主要有3条工艺路线。     

2－氨基－4，6－二甲氧基－l，3，5－三嗪的合成

2-氨基-4，6-二甲氧基-1，3，5-三嗪是新型水稻田除草剂醚磺隆的重要中间体，本文以三聚氯氰为起始原料，经氨化反应、甲氧基化反应制得三嗪胺。     

樟脑衍生的新手性氨基醇的合成

天然（＋）．樟脑经磺酸化、磺酰氯化和氧化得到（1S）-7，7-二甲基双环[2．2．1]庚烷-1-羧酸-2-酮（2）。化合物2与二氯亚砜反应得到酰氯，继而与氨水反应得到（1S）-7，7-二甲基双环[2．2．1]庚烷-1．酰胺-2-酮（3）；以硼氢化钠还原化合物3得（1S，2R）-2-羟基-7，7-二甲基双环[2．2．1]庚烷-1-酰胺（4）；以四氢铝锂还原化合物4得新手性氨基醇（1S，2R）-1-氨基甲基-2-羟基-7，7-二甲基双环[2．2．1]庚烷。     

烟嘧磺隆油悬剂的开发与应用

烟嘧磺隆:化学名称为2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰)N,N-二甲基烟酰胺(nico-sulfuron),系日本石原产业公司发现,1987～1988年与杜邦公司联合开发的磺酰脲类除草剂品种,烟嘧磺隆是磺酰脲类除草剂中唯一对禾本科杂草特效的     

澳大利亚拟批准拜耳公司的Tribute用于草皮

澳大利亚农药兽药管理局APVMA提议批准拜耳作物科学公司的除草剂Tribute(22.5克/升的甲酰氨基嘧磺隆制剂)用于草皮。这个产品用于防控早熟禾、黑麦草、牛筋草以及混种魁克麦草,APVMA同时提议对甲酰氨基嘧磺隆授予     

本期推荐——咪唑啉酮类系列化合物

2-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-5-呋喃亚甲基咪唑啉酮衍生物及杀菌活性,具有杀菌活性的2-（4-甲硫基苯氧基）-5-呋喃亚甲基咪唑啉酮衍生物,具有杀菌活性的2-（4-甲硫基苯氧基）咪唑啉酮衍生物及其制备方法,1，3-二烷基-2-咪唑啉酮类的制备方法,用做抗肿瘤剂的芳磺酰基咪唑啉酮衍生物     

甲硫嘧磺隆原药的合成工艺研究

甲硫嘧磺隆（C9908）是湖南化工研究院对磺酰脲类化合物进行结构修饰而得到的新除草剂。探讨了以2-氨基-4-甲氧基-6-甲硫基嘧啶（AOTP）和2-甲酸甲酯苯磺酰异氰酸酯（MCBI）为原料合成标题化合物的方法，对影响反应的主要因素进行了研究，获得了优化反应条件：n（AOTP）：n（MCBI）=1：1-75、温度60～700℃、时间1．5h。优化条件下，收率高于93％，产品含量高于96％。     

除草剂噻磺隆的合成

报道了以氯甲酸甲酯和2-羧甲基-3-磺酰氨基噻吩为起始原料合成除草剂噻磺隆的方法。原料2-羧甲基-3-磺酰氨基噻吩与氯甲酸甲酯生成2-甲氧羰基-3-磺酰胺基甲酸甲酯噻吩，再与2-氨基-4-甲氧基-6-甲基均三嗪反应生成噻磺隆。避免了异氰酸酯路线的种种缺点。具有收率高，含量高、成本低的特点。以2-羧甲基-3-磺酰氨基噻吩计，总收率为77.73％，原药纯度达到93.6％。     

新型三酮类玉米田除草剂Tembotrione的研究

Tembotrione是由拜耳公司2007年研制的三酮类玉米田除草剂,其活性高于硝磺酮（硝磺草酮、甲基磺草酮）,对作物安全。商品名称为Laudis,IUPAC名称为2-（2-氯-4-甲磺酰基-3-[（2,2,2-三氟乙氧基）甲基]苯甲酰基）环己烷-1,3二酮,CA名称为2-[2-氯-4-（甲磺酰基）-3-[（2,2,2-三氟乙氧基）甲基]苯甲酰基]-1,3-环己二酮,     

新型高效除草剂噻磺隆合成新工艺

介绍了以氯甲酸甲酯和2-羧甲基-3-磺酰氨基噻吩为起始原料合成除草剂噻磺隆的方法。原料2-羧甲基-3-磺酰氨基噻吩与氯甲酸甲酯生成2-甲氧羧基-3-磺酰氨基甲酸甲酯噻吩，再与2-氨基-4-甲氧基-6-甲基均三嗪反应生成噻磺隆。避免了异氰酸酯路线的种种缺点，具有收率高、含量高和成本低的特点。以2-羧甲基-3-磺酰氨基噻吩计，总收率为77．73％，原药纯度达到93．6％。     

新型双环[4,1,0]-2,4-庚二酮衍生物的合成及除草活性

自1992年捷利康（Zenaca公司）将磺草酮投放市场以来，干扰HPPD（4-羟基苯基丙酮酸双氧化酶）的三酮型除草剂研究非常活跃，除草剂甲基磺草酮（先正达公司，2002）随之商品化，最近，termbotrione和tefuryltrione等除草剂也正在开发中。新颖的三酮类水稻田除草剂双环磺草酮（SDS Biotech，2001）——烯醇硫醚型HPPD抑制剂，已经投放市场。双环磺草酮是一种特异性除草剂，     

科技文摘

2-氨基-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成醚磺隆是一种新型高效的磺酰脲类水稻田除草剂,由瑞士汽巴嘉基公司开发研制。2-氨基-4,6-二甲氧基-1,3,5-三     

醇钠滴定法合成2-氨基-4，6-二甲氧基-1，3，5-三嗪的研究

2-氨基-4，6．二甲氧基-1，3，5-三嗪是新型水稻除草剂醚磺隆的重要中间体，本文以三聚氯氰、液氨、氢氧化钠等为原料合成，平均收率为86％，含量为i〉97％。并探讨了其反应机理及影响因素。     

2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的合成

正磺酰脲类除草剂主要是在上世纪80年代发展起来的,是一类广谱高效的水稻、玉米、大豆田地除草剂,具有活性高、用量少以及毒性低等特点,在世界上被公认为高效、环保的绿色型农药。在磺酰脲类除草剂的生产中,2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶是其合成的重要中间体,以其为原料制备的磺酰脲类除草剂品种有很多,如烟嘧磺隆、苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、嘧啶磺隆、砜嘧磺隆、乙氧嘧磺隆、酰嘧磺隆、啶嘧磺隆、环丙嘧磺隆、玉嘧磺隆、四