昆虫几丁质合成抑制剂及其作用机理

苯甲酰基脲（BPUs）和核苷肽抗生素是作用于几丁质（chitin）生物合成的两类主要抑制剂。两类化合物中均有一些得以发展并商品化为选择性农药。核苷肽用于防治真菌引起的病害,其作用机理现已明确;BPUs最初用作除草剂,后发现对多种害虫有高杀虫活性,其作用机理目前还不清楚。     

由真菌产生的大分子昆虫几丁质酶抑制剂的筛选和活性鉴定

几丁质酶是昆虫蜕皮过程中的一个关键酶 ,人们一直努力尝试将几丁质酶抑制剂开发成为具有生物合理性的昆虫生长调节剂。先前曾有文献报道阿洛氨菌素 (allosamidin)或其他一些低活性化合物为几丁质酶抑制剂 ,但都未进入商业化使用阶段。因此 ,科研人员在积极寻求开发新颖的昆虫几丁质酶抑制剂。在前期研究中 ,日本Okayama大学的TeruhikoNitoda等人研制出一种对斜纹夜蛾 (Spodopteralitu ra)几丁质酶抑制活性的测试方法 ,可应用于昆虫几丁质酶抑制剂的快速、灵敏筛选。使用该测试方法 ,他们对一系列真菌培养物进行了筛选。试验菌株生长于静…     

几丁质合成抑制剂研究新进展

几丁质合成抑制剂是一种对环境友好的杀虫剂,其主要是抑制昆虫几丁质合成酶的活性,阻碍几丁质合成,即阻碍新表皮的形成,使昆虫的蜕皮、化蛹受阻,活动减缓,取食减少,直至死亡.综述近十年国内外对几丁质抑制剂的研究近况.     

几丁质合成酶抑制剂苏脲Ⅰ号和苏脲Ⅱ号

近年来出现了一类新型的杀虫剂,它韵作用方式是影响几丁质的合成,干扰昆虫幼虫的表皮形成过程,使昆虫幼虫在蜕皮时死亡。这种奇特的杀虫方式引起了人们的广泛注意。目前国际上研究最多的是PH6040和PH6038。一般认为,分子结构中苯甲酰基这部分2,6位上有二个卤素是必要的,因而研究一卤代物很少。在Ching-Chieh Yu等工作中,曾提到了一氯取代脲类对灰种蝇有效,对其它害虫的药效没有报道。我们考虑到一氯取代脲类合成路线比PH6040和PH6038简单,     

杀虫隆——几丁质合成抑制剂

虽然杀虫剂继续是防治有害节肢动物计划的主要支柱,但是,日益增长的抗药性逐渐降低其处理的效果,而农药在环境中的积累破坏了自然界生物群落的结构。这就是对选择性作用物质(天然昆虫激素类似物、化学不育剂、发育抑制剂),研究兴趣日益增长的原因。几丁质生成抑制剂杀虫隆(Alsystin)属于这一类型的化合物。杀虫隆的有效物质是1-(2-氯苯甲酰基)-3-(4-三氟甲氧基苯基)-脲。拜耳公司以商品名称BBay-Sir8514或triflumouron     

斜纹夜蛾几丁质酶抑制剂生测新方法

几丁质酶是一种在昆虫蜕皮过程中起关键作用的酶,是昆虫生长调节剂的一个重要靶标.已报道的几丁质酶抑制剂只有阿洛氨菌素和它的衍生物,因此,需要通过更加简单有效的生测方法来寻找新的昆虫几丁质酶抑制剂.对于胶体几丁质的生物降解,是通过A610光吸收的降低来测定的,所以胶体几丁质的均匀分散是非常重要的,而通过Jeuniaux方法制备的胶体几丁质溶液在测定中总是不能达到均匀分散的目的,从而导致以前报道的、利用从斜纹夜蛾蛹制成的几丁质酶溶液的测定方法在敏感性和可靠性上均有所欠缺.日本Okayama大学Nitoda等人对昆虫几丁质酶抑制剂的测定提出一种新的方法,即以均匀的胶体几丁质粉为底物,使测定方法的敏感性提高4倍,并通过对135个液体发酵培养基的细胞提取物和上清液进行筛选,发现了三个有活性的上清液,从而证明了这种新的测定方法的良好效果.     

几丁质合成与抑制的研究进展

几丁质是自然界中储量仅次于纤维素的第二大天然多糖，广泛存在于真菌、昆虫和甲壳类动物中。虽然对几丁质的研究己长达数十年，但我们对复杂的几丁质形成和沉积过程仍不清楚，或者说是部分清楚。此外，对由几丁质合成抑制剂如酰基脲类昆虫生长调节剂(IGRs)引起的生化变化的确切过程大多不清楚。近年来，对真菌及昆虫几丁质合酶(CS)基因的分离和测序研究将有助于阐明几丁质生化和抑制的各种过程。本文综述了几丁质合成与抑制的基本过程及研究现状，以期对这一重要生化过程作较为全面的介绍。     

绿色木霉合成几丁质酶条件的研究

绿色木霉ＺＵ０１１在以０．５％几丁质为唯一碳源的培养基中几丁质酶活达到０．１２４ＩＵ／ｍＬ。几丁质酶合成的最佳碳源和诱导物为几丁质。在一定范围内啬２基中几丁质浓度,葡萄糖浓度,微量元素盐浓度和碳氮比都能提高几丁质酶活。胆汁酸和吐温８０作为表面活性剂能显著提高几丁质酶活。     

干扰昆虫几丁质合成及蜕皮变态的新杀虫剂对粘虫幼虫的毒力和性状

本文就氯氟脲(定虫隆、chlorfluazuron)、特氟脲(Tefluron、Teflubenzuron)、XRD-473(氟铃脲)、印楝素、蓝雪醌、Abamectin等六种药剂对粘虫幼虫的毒力和杀虫性状作了测定和观察,并与溴氰菊酯、灭幼脲作了比较。测定结果,以氯氟脲的毒力为最高,较之溴氰菊酯或灭幼脲可高出数十倍,除Abamectin有急性毒力外,其余药剂都在蜕皮期间出现死亡。     

萜类昆虫生长调节剂的合成研究概况

萜类昆虫生长调节刘是一类高效、无毒、选择性很强的杀虫剂。其主要结构可表示如下:式中: X=OR、SR、NH_2、NHR、Ph、R; Y=OR、SR、OH、OAe、R; A=H、OH、OMe、SFt、10一烯键、10一环氧基; B=H、Me、CI; 这一类化合物中,有些研     

几丁质抑制杀虫剂双苯氟脲的合成研究

将2,6-二氟苯甲酰胺与草酰氯酰化合成2,6-二氯苯甲酰异氰酸酯,再与3-氯-4-[1,1,2-三氟-2-（三氟甲氧基）乙氧基]苯胺加成得到杀虫剂双苯氟脲,总收率为79.5%,纯度98.0%。     

以碳水化合物合成子全合成酶抑制剂

当分离、纯化得到一种天然产物 ,确认其农药活性并阐明其化学结构后 ,就可能对其进行半合成或全合成研究。有许多理由对具有农药活性的天然产物进行全合成 ;首先 ,如果天然产物的化学结构仅由光谱学数据推导而确定 ,那么全合成就能进一步确定其化学结构。其次 ,天然产物资源有限 ,无法提供大量样品 ,人工合成可以提供足够的样品进行最初的测试以及随后的大田试验、安全性评价和商业应用研究。一旦确定了天然化合物的合成路线 ,就可能进行化学修饰合成类似物。显然 ,商业化合成仅对可廉价大量制备的小分子化合物可行。最后一点 ,也是吸引研究…     

新型逆转录酶抑制剂Nevirapine的合成

艾滋病(AIDS)是严重威胁人类健康的传染性疾病,它是由HIV引发,特别是HIV-1.Nevirapine是一种新型的非核苷类逆转录酶抑制剂,该药与核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂合用可用于治疗艾滋病,单独用药可用于预防HIV感染和母婴传播.本文介绍了Nevirapine的作用机制,着重研究了Nevirapine的合成,并对其合成工艺进行了较为详尽的考察和改进,简化了工艺,提高了收率.以4-甲基-3-硝基-2-羟基吡啶为起始原料,共经六步反应得到Nevirapine,反应总收率为38%.并确证其结构.     

昆虫生长和发育调节剂用作杀虫剂—几丁质生物合成抑制剂

昆虫蜕皮激素——蜕皮素(ecdysone)及其由植物中分离的结构类似物——植物蜕皮激素(phytoecdysone)在害虫防治中未获实际应用。其一,因为它们的合成或由植物原料中的分离十分繁难,致使它们价格昂贵;其二,它们在注入昆虫幼虫的血淋巴时,能强烈地破坏昆虫的蜕皮过程,但不大渗入昆虫的角质膜。蜕皮素破坏生物合成时N-乙酰基氨基葡萄糖参     

新的乙酰乳酸合成酶抑制剂——磺酰胺类除草剂

以乙酰乳酸合成酶为靶标开发的超高效除草剂品种中,发现了一类高活性化合物——磺酰胺类,其活性和杀草谱均可与磺酰脲类除草剂比拟,并成为除草剂新品种开发的重要领域之一,陶氏益农公司是此类除草剂的开创者。