含氨基酸结构的磺酰胺衍生物合成与生物活性

采用分子杂交策略，设计合成15个氨基酸结构的磺酰胺衍生物进行抗菌活性评价。首先，苯磺酰氯与氨基酸反应制得苯磺酰氨基酸（中间体Ⅰ），然后，以芳香醛、亚磷酸酯、乙酸铵和三氟甲磺酸铝为原料，一锅法制得α-氨基膦酸酯（中间体Ⅱ），最后，中间体Ⅰ与Ⅱ缩合，制得目标物，经1H NMR 、13C NMR和MS确认结构。结果表明，该类化合物对大肠杆菌（E. coli）和耐氟喹诺酮大肠杆菌（FREC）活性最为显著。其中，化合物Ⅲb〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)苯丙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕、Ⅲc〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)苯丙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕、Ⅲh〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰基氨)异戊酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕和Ⅲm〔{(苯基) [2-(苯基磺酰基氨)乙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕对E. coli的MIC（Minimum Inhibitory Concentration）均为16 μg/mL，化合物Ⅲn〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)乙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕对E. coli的MIC为8 μg/mL，抗菌活性不低于对照药苯唑西林；化合物Ⅲb、Ⅲh、Ⅲm和Ⅲn对FREC的MIC分别为32、32、32和16 μg/mL，优于对照药苯唑西林和诺氟沙星。     

几种α-乙酰氨基芳香丙烯酸类衍生物的合成方法研究

以乙酰甘氨酸和苯甲醛及其衍生物为原料,合成一系列含C=C双键的α-乙酰氨基衍生物：（Z）-2-乙酰氨基-3-苯基丙烯酸、（Z）-2-乙酰氨基-3-（4-氯苯基）丙烯酸、（Z）-2-乙酰氨基-3-（4-硝基苯基）丙烯酸、（Z）-2-乙酰氨基-3-（2-萘基）丙烯酸。各产物的结构均经NMR、MS确证,反应路线简单可行。     

导读

正王琪等采用六羟甲基三聚氰胺、丙烯酸为原料,1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和N-羟基丁二酰亚胺共同为催化剂,进行酯化反应合成氨基丙烯酸酯大单体。通过红外光谱对合成的氨基丙烯酸酯大单体进行表征,并分别对酯化反应的催化剂用量、最佳反应时间、最佳反应温度和六羟甲基三聚氰胺与丙烯酸的最佳反应配比进行了研究。     

N''''-取代-4-卤代-N-甲基-4′-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙衍生物的合成与生物活性

以对硝基苯甲酰氯、卤代苯、甲烷磺酰氯、水合肼等为原料合成4-卤代-N-甲基-4′-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙,后者与酰氯、醛和酮等反应得到21种新型N′-取代-4-卤代-N-甲基-4′-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙衍生物.所得化合物结构均经1H NMR和MS表征;初步生物活性测试表明这些化合物具有良好的杀虫活性.     

N-取代-4-卤代-N-甲基-4’-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙衍生物的合成与生物活性

以对硝基苯甲酰氯、卤代苯、甲烷磺酰氯、水合肼等为原料合成4-卤代-N-甲基-4'-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙,后者与酰氯、醛和酮等反应得到21种新型N'-取代-4-卤代-N-甲基-4'-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙衍生物。所得化合物结构均经1H NMR和MS表征;初步生物活性测试表明这些化合物具有良好的杀虫活性。     

P(NIPAm-AABC-NMA)温敏微凝胶自组装膜及其重金属离子选择性

以N-异丙基丙烯酰胺(NIPAm)为单体、丙烯酸(AA)和N-羟甲基丙烯酰胺(NMA)为功能单体,通过自由基乳液聚合制备了P(NIPAm-AA-NMA)微凝胶,利用N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基-碳二亚胺盐酸盐(EDC)的耦合作用,实现4'-氨基苯并-18-冠醚-6(ABC)对微凝胶的修饰,合成P(NIPAm-...     

中国化学家对于药物化学的贡献(续) 第二部分 合成药物

Ⅲ.化学治疗药物(二)磺胺类药物沈昭文等在1941年即有关於2-对氨基苯磷酰胺吡啶制备的报告。黄鸣龙等试用6%KOH乙醇溶液皂化所制备的N~1,N~4-二乙酰苯磺酰胺可提高得量。朱汝华应用已知条件来合成N~4-(对-氨基苯甲酰)苯磺酰胺,对-氨基苯磺酰胺及其衍生物。王葆仁等合成2-氨基苯磺酰胺-6-苯骈噻唑磺酸衍生物(Ⅰ),百浪多息同系物(Ⅱ)及2-氨基苯磺酰胺-6-苯噻唑-磺酰六氢吡啶(Ⅲ)。     

六羟甲基三聚氰胺与丙烯酸水相酯化反应的研究

采用六羟甲基三聚氰胺(HMM)、丙烯酸(AA)为原料,1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)和N-羟基丁二酰亚胺(NHS)共同为催化剂,进行酯化反应合成氨基丙烯酸酯大单体。通过红外光谱对合成的氨基丙烯酸酯大单体进行表征,并分别对酯化反应的催化剂用量、最佳反应时间、最佳反应温度和六羟甲基三聚氰胺(HMM)与丙烯酸(AA)的最佳反应配比进行了研究。     

新型噁嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡啶磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂革，但其对稗草类除草活性剂略显不足。为了克服这个缺点．科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括：2-（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）羟苯甲酸，N，N-二烷基氨基甲酰三唑，2-（2-苯环氧乙烷-乙基甲级）茚满-1，3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

羟甲基酚丙烯酸酯的合成及粘接性能

以甲醛、苯酚和丙烯酸为原料，经缩合、酯化反应合成了多羟甲基酚丙烯酸酯。考察了胶样的破坏强度、耐热性、稳定性以及N-苯基马来酰亚胺对胶样耐热性的影响。结果表明，以多羟甲基酚丙烯酸酯为活性单体，可制一种新型厌氧性耐热胶粘剂。此外，N-苯基马来酰亚胺可明显改善胶样的耐热性能。     

替代联苯胺及其衍生物的染料中间体研究进展

从新型染料中间体的开发阐述了当前国际上对禁用染料中间体代用品的研究进展,共涉及 8个方面:二氨基苯甲酰苯胺及其磺酸衍生物、二氨基苯磺酰胺及其衍生物、二氨基二苯乙烯及其磺酸衍生物、二氨基二苯脲及其磺酸衍生物、芳氨基杂环化合物、二氨基二苯胺及其磺酸衍生物、氨基杂环化合物和二氨基萘。     

有机硅氧烷-丙烯酸酯乳液的合成

以丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸甲酯、γ-甲基丙烯酰氧基丙基三甲氧基硅烷、丙烯酸及羟甲基丙烯酰胺为单体 ,通过乳液聚合制备了有机硅氧烷—丙烯酸酯乳液。考察了乳化剂、引发剂、功能单体对聚合以及乳液性能的影响。     

不同交联体系对丙烯酸树脂木器涂料用乳液涂膜性能的影响

采用半连续种子乳液聚合方法，以三羟甲基丙烷三丙烯酸酯（TMPTA）、N-羟甲基丙烯酰胺（NMA）、丙烯酸锌（ZA）、双丙酮丙烯酰胺（DAAM）和己二酰肼（ADH）为交联单体，合成了具有核壳结构的交联型丙烯酸树脂乳液，并借助差示扫描量热仪（DSC）、最低成膜温度（MFT）仪等测试手段考察了4种交联体系对丙烯酸树脂乳液涂膜基本性能的影响。结果表明：在乳液体系中通过添加具有交联作用的功能单体，对硬核软壳结构的丙烯酸树脂乳液粒子中硬核层进行适当的交联，可大幅度地提高乳液涂膜的硬度，同时又可以保证乳液的低温成膜性，对制备水性丙烯酸树脂木器涂料有指导意义。     

甜菜碱型疏水改性聚合物的合成及性能

以丙烯酰胺、丙烯酸、N-烯丙基-4-甲基苯磺酰胺与3-(3-甲基丙烯酰胺丙基-二甲氨基)丙基-1-磺酸盐为单体,采用过硫酸铵-亚硫酸氢钠为引发体系,在蒸馏水中进行自由基共聚,合成一种用于提高原油采收率的甜菜碱型疏水改性聚丙烯酰胺共聚物,测定共聚物溶液的流变性能。结果表明,由于磺基甜菜碱和苯磺酰胺结构的引入,共聚物的耐温抗盐等性能得到明显提升。通过室内模拟驱油实验,在65℃下该共聚物溶液可提高原油采收率11.4%,表明共聚物在提高原油采收率方面具有潜在的应用前景。     

新型恶嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡嘧磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂草，但其对稗类除草活性则略显不足。为了克服这个缺点，科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括：2-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)羟苯甲酸，N，N-二烷基氨基甲酰三唑，2-(2-苯环氧乙烷-2-基甲级)茚满-1，3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

甜菜碱型疏水改性聚合物的合成及性能

以丙烯酰胺、丙烯酸、N-烯丙基-4-甲基苯磺酰胺与3-(3-甲基丙烯酰胺丙基-二甲氨基)丙基-1-磺酸盐为单体,采用过硫酸铵-亚硫酸氢钠为引发体系,在蒸馏水中进行自由基共聚,合成一种用于提高原油采收率的甜菜碱型疏水改性聚丙烯酰胺共聚物,测定共聚物溶液的流变性能。结果表明,由于磺基甜菜碱和苯磺酰胺结构的引入,共聚物的耐温抗盐等性能得到明显提升。通过室内模拟驱油实验,在65℃下该共聚物溶液可提高原油采收率11.4%,表明共聚物在提高原油采收率方面具有潜在的应用前景。     

对苯磺酰烷基胺偶氮吡啶酮系聚丙烯纤维用黄色染料的合成及应用

本文以乙酰苯胺为起始原料，经氯磺化后分别和不同碳链的正烷基胺反应制得4种不同碳链长度的对乙酰氨基苯磺酰烷基胺，将其水解后制得了对氨基苯磺酰正丁胺，对氨基苯磺酰正辛胺，对氨基苯磺酰正十二胺和对氨基苯磺酰正十八胺。上述四种碳链长度的对氨基苯磺酰烷基胺重氮化后与吡啶酮衍生物偶合，分别制是了对苯磺酰烷基胺偶氮吡啶系聚丙烯用黄色染料，最大吸收波长分别为430.2nm,430.6nm,430.5nm和430.4nm。在染色条件下，经过120分钟染色，4支染料在聚丙烯纤维上的上染率分别为52．1％，58．1％，60．5％和55％。     

DCC/DMAP法合成含螺吡喃基团的丙烯酸酯化合物

以二氯甲烷为溶剂,N,N-二环己基碳二酰亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,用丙烯酸对光致变色化合物N-羟乙基-3,3-二甲基-6-硝基螺吡喃进行酯化,合成了含光致变色螺吡喃功能团的丙烯酸酯单体。探讨了反应时间、反应温度、催化剂用量对产率的影响。实验表明,DCC/DMAP法合成含螺吡喃功能团的丙烯酸酯衍生物,操作简单、反应快且产率较高。     

除草剂中间体o—氨基苯基环丙基甲酮的合成

o-氨基苯基环丙基甲酮是合成磺酰脲类除草剂特别是用于谷物的除草剂环丙嘧磺隆1-{[o-(环丙基羰基)苯基]氨基磺酰基}-3-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)脲的重要中间体。     

催化剂及助剂

低毒环保新型聚酰胺固化剂开发成功一种令业界耳目一新的全新聚酰胺固化剂,近期由上海物竞化工科技有限公司研发成功。该聚酰胺固化剂最突出的优点是低毒、环保。传统的聚酰胺固化剂都是脂肪类的,虽然粘接力强、韧性好,但毒性较大且需使用溶剂。物竞化工研发的全新聚酰胺固化剂