4-芳氨基喹唑啉类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以异香兰素为原料,经过腈基化、醚化、硝化、环化和取代反应,合成了5种新型的含二苯乙烯结构单元的标题化合物。所有化合物的结构经IR、1HNMR和13CNMR测试确证,并采用MTT法对3种人体肿瘤细胞进行了初步体外抗肿瘤活性评价。结果表明,以上5种化合物均具有明显的抑制肿瘤细胞生长作用;与临床使用的抗癌药物吉非替尼(IC50=12.93~17.92μmol/L)相比,这5种新型化合物对所试肿瘤细胞的生长抑制作用均有明显提高(IC50=0.20~9.37μmol/L)。     

苯基氨基喹唑啉衍生物的合成及体外抗白血病的活性研究

喹唑啉类化合物在抗菌方面的活性效果良好的,并在治疗癌症等方面表现出的抗菌性突出,一直备受关注。本文以苯胺喹唑啉类化合物分子,以JANEX-1为先导化合物,结构修饰两个系列共18个目标化合物。合成了6个未曾在文章中出现过的关键中间体,其结构通过1H-NMR验证。并且通过对体外抗人白血病K562细胞进行实验,其结果表明,该种化合物抗白血病活性要比JANEX-1要高。     

吲哚及其衍生物合成的研究进展

吲哚及其衍生物是重要的精细化工原料和化工产品,评述了吲哚及其衍生物的化学合成方法.     

喹唑啉类衍生物的合成及药理活性的研究进展

本分类综述了近几年来有关喹唑啉类化合物的合成及药理活性的研究进展.重点介绍了以邻氨基苯甲酸、邻氨基苯甲酰胺、邻氨基苯甲酸酯、邻氨基苯甲氰、邻苯二甲酰胺为起始原料的最新合成进展.     

喹唑啉类化合物合成新方法研究进展

喹唑啉类化合物具有良好的生物活性,其合成新方法也层出不穷。就近几年来有关喹唑啉类化合物的合成新方法进行了综述,重点介绍了微波法、闭环法、一锅法合成喹唑啉类化合物。     

氧化吲哚简易合成方法

氧化吲哚简易合成方法谢筱娟，杨高升（安徽师范大学化学系芜湖２４１０００）氧化吲哚（２－吲哚酮）是重要的有机试剂之一，由它可制备一类镇痛和抗炎药物的重要中间体，例如，５－氯－２－吲哚酮，就是由氧化吲哚直接通入氯气而制得［１］。为此，国外需求量大，开发该...     

喹唑啉类衍生物构效关系的研究进展

喹唑啉衍生物是近年来发现的一类具有良好抗癌活性的化合物。本文对喹唑啉衍生物的构效关系研究进行了综述。     

2-氨基喹唑啉类化合物的合成

2-氨基喹唑啉类化合物是一类具有多种生物活性的含氮杂环化合物,综述了其主要合成方法,并进行了简要的评述.     

4-(3′-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉类衍生物的合成、表征及抗癌活性研究

以N′-(5-(3-氯丙氧基))-2-氰基-4-甲氧苯基-N,N-二甲基甲脒为原料,经过成环、醚化,合成了4个4-(3′-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉类化合物：N-(3′-氯苯基)-6-甲氧基-7-(3-(4-硝基苯氧基)丙氧基)喹唑啉-4-胺、N-(3′-氯苯基)-6-甲氧基-7-(3-(3-硝基苯氧基)丙氧基)喹唑啉-4-胺、4-(3-(4-(3′-氯苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基氧基)丙氧基)-3-甲氧基苯甲醛、3-(3-(4-(3′-氯苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基氧基)丙氧基)-4-甲氧基苯甲醛,收率分别为51.3%、60.3%、85.4%、79.4%。产物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱和元素分析表征。采用MTT法进行化合物抑制Bcap-37细胞的体外活性测试,结果表明：合成的化合物具有不同程度的抑制Bcap-37细胞的活性, 其中化合物Ιa在10 μmol?L-1浓度下对Bcap-37细胞的抑制率为83.4%。     

Synthesis and antibacterial activity of certain quinoline and quinazoline derivatives containing sulfide and sulfone moieties

Some aryl and/or heterocyclic mercaptans were allowed to react with 8-quinolyl chloroacetate (II), 8-quinolinoxyacetyl chloride (IV) and 3-(2′-chloroethyl)-2-methyl-3,4-dihydroquinazolin-4-one (X) in dry benzene and/or sodium hydroxide in absolute ethanol to give corresponding 8-quinolyl-α-mercaptoacetate (V), 8-quinolinoxythioacetate (VI) and 3-(2′-arylmercaptoethyl)-2-methyl-4-(3H)quinazolin-4-ones or 3-(2′-heterocyclicmercaptoethyl)-2-methyl-4(3H)-quinazolin-4-ones (XIa-h). The mercaptans V and XI were subjected to oxidation with hydrogen peroxide/acetic acid mixture (1:2) to afford the corresponding sulfones VII and XII. The structures of the synthesized compounds were elucidated by spectroscopic (IR and ¹H-NMR) and elemental analyses. Some of these compounds were tested for their antimicrobial activities in comparison with tetracycline as a reference compound.     

4-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉的合成研究

以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸为起始原料,经环化、氯化和取代反应合成了4-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉(3),其结构经1H NMR及MS(APCI)表征。分别对中间体1、2和产物3的合成方法进行了探索,结果表明,在优化合成路线下,目标化合物3的总收率为61%。     

双噁唑啉类衍生物的合成及表征

对苯二甲酸二甲酯肼解制得对苯二甲酰肼,后者与不同的芳香醛缩合得到对苯二甲酰腙,然后与乙酸酐环合,合成出9个双唑啉衍生物,其结构通过IR、1HNMR、MS及元素分析确证并对其波谱学特征予以讨论。     

大黄素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以中草药有效成分大黄索为原料,合成了4种含脂肪胺侧链的大黄素衍生物.所有化合物的结构经元素分析、IR、1HNMR和MS测试确证,并对3种人体癌细胞株进行了初步体外抗肿瘤活性评价.结果表明以上4种化合物均具有抑制肿瘤细胞生长作用,与大黄素相比4种衍生物的抑制作用均有所提高.     

川芎嗪哌嗪衍生物的合成与表征

以川芎嗪三水合物为原料,经氧化、酰化、水解、卤代和烃化反应合成了4个川芎嗪哌嗪衍生物,通过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表征。     

聚乙二醇单甲醚衍生物的合成

以聚乙二醇单甲醚为原料,分别合成了活性端基为羧基、氨基和巯基的聚乙二醇单甲醚,其结构用1HNMR、13CNMR和IR进行了表征。     

含羧基的新型氨基蒽醌衍生物的合成及表征

合成、表征了一种含有羧基的新型蒽醌衍生物——1-[N-(6-羧基戊基酰基)]氨基蒽醌。     

2,5-二巯基-1,3,4-噻二唑及其衍生物的合成和应用

介绍了2,5-二巯基-1,3,4-噻二唑(DMTD)及其衍生物的合成方法,详述了它们在电极材料、金属防腐、金属离子检测、生物医药和润滑油添加剂等方面的应用,提出了DMTD及其衍生物今后的发展方向。     

两种手性吲哚啉衍生物的合成与表征

以(S)-吲哚啉-2-羧酸为原料,经氮甲基化、酯化、格氏反应合成了两个未见文献报道的手性吲哚啉衍生物(S)-(1-甲基-2-吲哚啉基)二苯基甲醇和(S)-2-(1-甲基-2-吲哚啉基)-1,3-二苯基-2-丙醇,总收率分别达86.5%和89.7%,产物结构经1HNMR、13CNMR、HRMS确证。