美洲大蠊神经索中与呋虫胺高亲和性结合位点的鉴别

1．背景新烟碱类杀虫剂作为烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂具有广谱的杀虫效果,它对昆虫的nAChRs具有选择性,而对哺乳动物低毒。这种选择作用可能是由于昆虫和哺乳动物的nAChRs在结构上存在的微小差异。     

由甲氧丙烯酸酯类抗生素开发农用杀菌剂

杀虫剂领域中的除虫菊酯,以前系指从除虫菊中提取的天然杀虫成份,而今则为以这些天然杀虫成份的化学结构为模型进行合成的化合物。并由于其显示了卓著的效果,作为新颖杀虫剂类而颇受青睐,成为杀虫剂中的佼佼者。其他,由以沙蚕毒为启迪开发了巴丹和杀虫环。另外,也有在开发过程中偶然发现与烟碱和咪唑基相似的新的合成杀虫剂。 在杀菌剂领域中也同样如此。抗生素作为农用杀菌剂而广泛使用,现已成为杀菌剂中     

天然杀虫剂研制成功

浙江省在无公害蔬菜方面的研究和应用又有新突破。由浙江省农科院植保所所长俞晓平博士与美国哥伦泰克公司合作开发的绿浪天然植物杀虫剂 ,经大面积试用 ,杀虫效果明显且符合国家绿色农药标准。据介绍 ,绿浪天然植物杀虫剂可在蔬菜上大面积使用。绿浪天然植物杀虫剂是一项具有国际水平的高科技专利中草药型生物农药 ,是采用先进的技术设备提炼并分离植物中的有效杀虫成分 ,并辅以多种增效活性物质精制加工而成的广谱性天然植物杀虫剂。据了解 ,除了绿浪天然植物杀虫剂外 ,俞晓平还研制出了农安一号和农安二号两个植物源杀虫剂天然杀虫剂研制…     

新烟碱类杀虫剂定量构效关系及杀虫作用机理的研究进展

综述了烟碱、烟碱类似物和新烟碱类杀虫剂的定量构效关系及其杀虫作用机理的研究进展,重点介绍了新烟碱类杀虫剂与烟碱样乙酰胆碱受体的结合模型,并指出在对新烟碱类杀虫剂构效关系进行深入研究的基础上,从分子水平对其作用机理进行研究,将为解决新烟碱类杀虫剂存在的问题,更好地应用、开发此类杀虫剂提供理论基础。     

含1,4-二氢吡啶环的顺式新烟碱类化合物及其制备方法和应用

正本发明属于农药杀虫剂,公开了一种含1,4-二氢吡啶环的顺式新烟碱类化合物及其制备和应用。本发明结构如通式(Ⅰ),R为一个氢原子被取代的苯基或两个氢原子被取代的苯基。制备方法如下:在乙醇或乙腈中加入丙二腈、芳香醛、烯啶虫胺;加入催化剂哌啶;微波反应。制得通式(Ⅰ)含1,4-二氢吡啶环的顺式新烟碱类化合物。本发明的优点是:具有高效杀虫活性,杀虫效果     

新烟碱类似物构效关系的研究进展

新烟碱类杀虫剂具有作用方式新颖、广谱杀虫活性、药效持久、低毒等诸多优点,在农作物害虫防治中发挥着巨大作用。概述了新烟碱类似物的结构及其杀虫活性,对其合成方法做了简要介绍。     

2-氯-5-氨甲基吡啶在农药合成中的应用

１杂环杀虫剂的合成及应用９０年代以来世界各国从事以２-氯-５ -氨甲基吡啶为原料合成杂环杀虫剂的研究十分活跃 ,发表专利文献较多 ,其主要特点是在氯代吡啶分子中引入其它活性基团所构成的各种新的烟碱类杀虫剂。在氯代烟碱类杀虫剂研究中发现 ,在３ -吡啶环上的６位引入吸电子的氯原子时 ,有很高的亲和作用和明显的杀虫活性。因此 ,６ -氯 -３ -吡啶甲胺基是烟碱类杀虫剂杀虫活性所必须具有的基本结构。１．１吡啶甲胺基硝基乙烯类杀虫剂以下一些化合物带有硝基亚甲基结构的氯代吡啶甲胺基乙烯衍生物 ,都具有很强的杀虫活性。（１）日本…     

氯化烟碱类杀虫剂的毒理学研究进展

氯化烟碱类杀虫剂具有广谱杀虫活性、卓越的内吸活性及很高的残留活性.电生理学、放射配基结合和分子生物学研究表明,该类杀虫剂作用于昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR).本文就这类杀虫剂的生物活性、作用机制方面的研究进行了综述.     

啶虫脒合成技术研究进展及市场分析

啶虫脒是一种氯代新烟碱类杀虫剂,具有高效、广谱、低毒和高选择性,在我国农药市场上占有很重要的地位。氯代新烟碱类是一种烟碱乙酰胆碱受体的激动剂,对昆虫神经系统起作用,还对该受体有着高的亲和性。啶虫脒对害虫具有触杀和胃毒的作用,它具有优越防治效果,所以广泛应用于多种农作物的防治害虫。本文综述了啶虫脒合成技术研究进展及市场分析,并指出将来啶虫脒合成技术遵循环保安全、技术先进、工艺可靠、经济合理的原则。     

市场趋向

新型杀虫剂烯啶虫胺需求量大烯啶虫胺是一利新烟碱类杀虫剂,是我国新推广的一种替代高毒有机磷农药的新品种。其具有优异的内吸和渗透作用,低毒、高效、无交互抗性、对作物无药害,是绿色环保型产品。     

用中草药配制杀虫剂获成功

日本—农药研究所,最近研制出用中草药配制杀虫剂。它是由车前草、葛根、甘草等十二种中草药配制而成的液状药剂,除了能杀虫、灭菌外,还具有净化大气的作用。     

两种高效杀虫剂防治棉田蚜虫药效试验

莫比朗（Ｍｏｓｐｉｌａｎ）、好年冬（Ｍａｒｓｈａｌ）是２０世纪九十年代开发的两种新型杀虫剂。莫比朗是一种氯代烟碱类优良杀虫剂，具有触杀、胃毒和较强渗透作用，且显示速效的杀虫力和长持效期，对天敌和蜜蜂杀伤力小。好年冬是克百威低毒化衍生物，具有内吸、触杀...     

溴氰菊酯杀虫剂新工艺

合成烟碱类杀虫剂是一类具有新型杂环化学结构的超高效杀虫剂。自吡虫啉成功开发以来，在不到10年的时间里，已发展成为一个重要的杀虫剂品种系列，成为杀虫剂研究开发的一大热点。拜耳日本公司发现吡虫啉是烟碱类杀虫剂研究开发领域的突破性进展，吡虫啉的结构是烟碱和硝基亚甲基杂环结构的结合，杀虫剂活性大大加强，对哺乳动物及环境的毒害作用明显降低。随后，武田、三井、曹达化学及诺华等农药公司相继进入烟碱类似物研究领域。     

含异恶唑新烟碱化合物的设计、合成及杀虫活性测试

正1引言新烟碱类杀虫剂是一类作用于昆虫中枢神经系统的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。由于其安全性高,杀虫谱广和多种应用方式,新烟碱类杀虫剂是全球杀虫剂市场销售额最大的杀虫剂种类,其市场份额超过25%。一方面,由于使用频繁、不合理等原因,导致了新烟碱类杀虫剂面临严重的抗性问题。另一方面,由于新烟碱类杀虫剂的蜜蜂毒性,导致了欧洲等地对其生物安全性的重新评估。因此,寻找具有更高活性和更低毒性的新型结构具有重要意义。     

《甲氰菊酯原药》等两项行业标准解说

甲氰菊酯是日本住友化学工业株式会社1973年开发、80年代初生产的一种拟除虫菊酯类农药。它克服了同类菊酯农药杀虫不杀螨的弱点,性质类似天然产物,是一种高效、低毒的杀虫杀螨剂。其药效主要作用为触杀和驱避,而胃毒和熏蒸作用不显著,但它可以与胃毒和熏蒸作用显著的杀虫药混用,以扩大杀虫谱,提高药效,延缓抗性。由于它杀虫谱广,尤其杀螨效果好,又具有施药量少,杀虫速效,残效期长而无残毒,对人、畜低毒、安全等特点,引起了全世界的广泛重视。鉴于国内各生产厂对甲氰菊酯农药有效成分含量、酸度、水分等的分析方法及指标控制项…     

用微生物诱变试验对几种有机氮杀虫剂致癌性的初步研究

有机氮类杀虫剂具有良好的杀虫效果,用途广泛,是一类很有发展前途的农药。我省近年已试制成功混灭威、叶飞散(冷法合成的混灭威)、螟铃畏与杀虫脒等。正在推广使用。对于这些杀虫剂的一般毒性已有一些研究,但对其远期作用,特别是对它是否有致癌性目前了解尚少。对于一种广泛使用的农药全面评价其安全程度,鉴定其是     

硫代烟碱类新杀虫剂——噻虫嗪（Thiamethoxam）

噻虫嗪(Thiamethoxam)是一种硫代烟碱类化合物，目前称之为第二代烟碱类杀虫剂。该产品于1991年瑞士诺华公司开始研发其结构与活性，1998年在英国布来顿国际会议上，介绍了该化合物开发情况；与会专家评价为烟碱类第二代杀虫剂中第一个有代表性的化合物。该化合物与第一代烟碱类杀虫剂如吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺(nitenpyrem)相比，其结构更趋复杂，杀虫活性更高、对人畜更安全、杀虫谱更广，与环境的相容性更优。与当前推广使用的杀虫剂无交互抗性，值得大力推广。     

新内吸杀虫剂--呋虫胺

呋虫胺 (dinotefuran)为日本三井化学公司开发的第三代烟碱类杀虫剂。其与现有的烟碱类杀虫剂的化学结构可谓大相径庭 ,它的四氢呋喃基取代了以前的氯代吡啶基、氯代噻唑基 ,并不含卤族元素。同时 ,在性能方面也与烟碱有所不同。故而 ,目前人们将其称为“呋喃烟碱”。该药剂杀虫谱广 ,具有卓越的内吸渗透作用 ,并在很低的剂量即显示了很高的杀虫活性。该药剂对哺乳动物、鸟类及水生生物十分安全 ,对作物无药害 ,可用于水稻、果树、蔬菜等众多作物。其于 1993年在日本介绍 ,以后在以韩国为代表的亚洲各国、本国及欧洲各国获得登记。1 理化性…     

新烟碱类杀虫剂在作物保护方面的应用

新烟碱类杀虫剂是防治刺吸式害虫如蚜虫、烟粉虱、叶蝉和稻飞虱、蓟马、一些微型鳞翅目和鞘翅目害虫最有效的杀虫剂。1991年拜耳公司推出第一个新烟碱类化合物吡虫啉后,杀虫谱广、植物体内传导方式、残留活性和独特新颖的作用机制使得该类杀虫剂成为一类发展最快的化学杀虫剂。     

农药中间体2—氯—5—氨甲基吡啶的合成

2－氯－ 5－氨甲基吡啶 (简称 CAMP)是合成杂环化合物农药的重要中间体,并可应用于医药等其它精细化工领域。近 10年来,世界各地大量开发研究的杂环化合物已成为当今新农药发展的主流,尤其是近几年开发的与烟碱作用机理一致的吡啶杂环化合物杀虫剂,具有内吸、广谱、高效、低毒等超高效农药的特点,每亩用量仅为 1g左右就可有效防治各种虫害,且杀虫谱广,初效快,持效期长,对害虫不易产生抗性,对环境污染少,对人畜安全 [1]。在这一系列高活性杀虫化合物中 2－氯－ 5－氨甲基吡啶是关键中间体,因此对它的研究和开发,对调整我国农…