α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备和活性研究进展

文中综述了国内外用天然植物和微生物制备具有降血糖作用的α-葡萄糖苷酶抑制剂的工艺过程,并对仅一葡萄糖苷酶抑制剂的检测方法进行了总结。     

天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选研究进展

综述天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的理化性质及其筛选方法.目前用于α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选的天然材料主要包括草药、海洋无脊椎动物、海藻以及一些药食两用的农产品.这些天然抑制剂的筛选主要以体外α-葡萄糖苷酶抑制活性为依据,分离纯化则主要经有机溶剂提取、分步萃取后,硅胶或大孔吸附树脂、凝胶过滤分离纯化.高效液相色谱、质谱、核磁共振等检测方法进行物质结构的鉴定.     

天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂能够有效降低餐后血糖,是II型糖尿病的首选药物。目前,已有三种上市药物。本文主要对已上市α-葡萄糖苷酶抑制剂药物、天然产物中发现的各类α-葡萄糖苷酶抑制剂,如多糖类、类黄酮类、糖苷类、生物碱类、萜类、有机酸类、醇类、酯类和蛋白类抑制剂及其筛选模型进行综述,以期为α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选、研究和应用提供借鉴。      

α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展

从结构、性质、作用原理、构效关系和资源等方面概括目前α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状,旨在探讨今后该领域的研究重点和发展方向,为新型降糖因子的发现拓宽思路。     

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂来源及应用研究现状

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂在糖尿病饮食疗法中具有重要的作用.开发含天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖功能性食品及降糖功能性食品配料具有广泛的应用前景.本文从食疗的角度出发,对从动物、植物、微生物及食品等不同来源的天然α-葡萄糖苷酶抑制剂以及相关研究进展进行了论述,并对天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用研究现状进行了分析.     

食品中α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

本文着重介绍了α-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖机理,以及在治疗2型糖尿病中的使用,并详细阐述了目前在食品中发现的各类α-葡萄糖苷酶抑制剂以及其结构组成。     

天然产物α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选研究进展

近年来糖尿病发病率在世界范围内呈上升趋势,已成为一种严重慢性病,α–葡萄糖苷酶抑制剂因能延缓人体对葡萄糖吸收,故应用于临床能有效降低餐后血糖。该文对α–葡萄糖苷酶抑制剂来源、制备方法、筛选方法及抑制机理等方面研究现状进行综述。     

植物源α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状

对从中草药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究状况进行了概述,阐述了α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理及中药α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗糖尿病的较好应用前景。     

桑叶中α-葡萄糖苷酶活性调节成分的研究

从桑叶中提取、分离并部分纯化了多糖和黄酮。酶反应动力学研究结果表明，桑叶多糖是良好的α-葡萄糖苷酶竞争性抑制剂，其抑制率约比拜糖平片高8倍多，抑制率随浓度升高而增大，作用时间为5min时抑制效果最好。桑叶黄酮对α-葡萄糖苷酶有激活作用，是潜住的升糖功能因子。在桑叶黄酮加入乳化剂硬脂酸单甘酯，可改善黄酮在水中的分散度，解决了水溶性欠佳的黄酮酶活性调节剂的动力学测定问题。     

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究

对杜仲、桑叶、虎杖、知母、大黄、茶叶等提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了考察和评价。实验中有效成分的提取采用水和有机溶剂两种方法,酶反应动力学条件选择为37℃、标准底物浓度1mmol/L、反应时间15min。结果表明,桑叶水提液对酶的抑制效果最好,而杜仲较差;桑叶有机溶剂提取法效果不如水提;在35-65℃间,虎杖提取物具有较高的热稳定性,最佳作用浓度为60mg/mL。      

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究

对杜仲、桑叶、虎杖、知母、大黄、茶叶等提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了考察和评价。实验中有效成分的提取采用水和有机溶剂两种方法,酶反应动力学条件选择为37℃、标准底物浓度1mmol/L、反应时间15min。结果表明,桑叶水提液对酶的抑制效果最好,而杜仲较差;桑叶有机溶剂提取法效果不如水提;在35-65℃间,虎杖提取物具有较高的热稳定性,最佳作用浓度为60mg/mL。     

产α-葡萄糖苷酶抑制剂的桑树内生细菌分离及鉴定

从桑树内生细菌中筛选得到一株产α-葡萄糖苷酶抑制剂的内生细菌S-J-X-4,通过生理生化及分子生物学鉴定,初步鉴定其为萎缩芽孢杆菌(Bacillus atrophaeus)。对α-葡萄糖苷酶抑制剂的来源进行了初步研究,结果表明发酵液中的活性物质为萎缩芽孢杆菌的一种胞外分泌物。     

微孔板法筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的条件优化

研究以微孔板检测法为基础,对α-葡萄糖苷酶抑制剂的抑制能力进行检测,以达到有效筛选适宜浓度的α-葡萄糖苷酶抑制剂用于制备降血糖类功能性食品的目的。试验针对酶浓度、检测波长、蔗糖底物浓度及酶反应时间进行反应条件优化。结果表明:试验中所用批次酶的最适浓度范围为2.0~3.0 mg/mL;在405,450,492,520,630nm 5种波长条件下,520nm和492nm波长检测信号最强;蔗糖底物浓度的合适范围应为20~40mmol/L;适宜的酶反应时间范围为20~30min。     

天然活性成分对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究进展

糖尿病是一种以高血糖为特征的临床常见代谢病,α-葡萄糖苷酶的活性对机体血糖水平的调节具有重要意义,α-糖苷酶抑制剂可以竞争性的抑制小肠内 α-葡萄糖苷酶的活性,延缓或抑制 α-葡萄糖苷酶的吸收从而有效降低血糖.常见的α-葡萄糖苷酶如阿卡波糖,伏格列波糖会引起腹胀,腹泻,腹痛等不良反应.天然活性成分药效温和,毒副作用小,...     

紫菜酶解产物锌螯合-α-葡萄糖苷酶抑制剂活性肽的研究

研究紫菜酶解α-葡萄糖苷酶抑制活性肽与锌螯合反应的条件,并对锌-螯合-糖苷酶抑制剂活性肽的胃肠消化稳定性进行评价。对条斑紫菜在一定条件下进行内切与外切蛋白酶的复合酶解获得具备α-葡萄糖苷酶高抑制活性的多肽,采用超滤纳滤双膜组合分离后旋转蒸发浓缩冻干,获得的多肽质量浓度为1 mg/mL时对0.5 mg/mL的α-葡萄糖苷酶抑制率达68%;利用α-葡萄糖苷酶抑制活性肽与锌溶液反应进行螯合条件优化,螯合的最佳条件为：时间1.5 h,pH 4.5,温度37 ℃,质量浓度6 mg/mL,得到的锌-螯合-糖苷酶抑制剂活性肽溶液螯合度为25.6%,螯合后对α-葡萄糖苷酶抑制活性提高到79.8%;建立体外胃肠消化模型,以α-葡萄糖苷酶抑制活性为指标,评价制备的锌-螯合-糖苷酶抑制剂活性肽的胃肠消化耐受性,结果表明：经过不同酶与底物比、时间胃消化后α-葡萄糖苷酶抑制活性下降均在7%左右,十二指肠消化后,抑制活性下降均在5%以内,具有良好的胃肠消化稳定活性。     

超声辅助法提取杜仲叶α-葡萄糖苷酶抑制剂

本研究用正交试验设计杜仲叶α-葡萄糖苷酶抑制剂的最佳提取工艺条件,考察了不同料液比、浸提时间以及浸提温度等条件对提取率的影响,并研究了杜仲叶提取物的d．葡萄糖苷酶抑制活性。通过研究发现,杜仲叶仪一葡萄糖苷酶抑制剂的最佳提取条件是：料液比I：10、浸提温度90℃、浸提时间40min、二次浸提加超声40min。在此条件下,所获得的杜仲提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制率最高,为34．8％。本研究为杜仲叶仅一葡萄糖苷酶抑制剂的提取和利用提供了一定的理论依据。     

药桑叶中活性物质的提取及对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

以药桑叶为实验原料,通过集成提取工艺,获得3 种含量稳定的粗提物成分,研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并进行不同粗提物间组合物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究。采用乙醇提取、柱色谱分离纯化等方法,获得桑叶中具有潜在降血糖活性的黄酮、多糖和生物碱粗提物;利用α-葡萄糖苷酶抑制模型评价3 种粗提物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并进一步采用CompuSyn软件对不同粗提物间的相互作用进行统计学分析。结果表明：桑叶中黄酮、生物碱、多糖粗提物对α-葡萄糖苷酶均具有抑制活性,且生物碱粗提物的抑制活性显著高于阳性对照（阿卡波糖）,多糖粗提物在高质量浓度作用下具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,表现为抑制作用与多糖质量浓度成正比;在本实验所使用的质量浓度与剂量配比内3 种粗提物相互组合时,黄酮＋生物碱组合、多糖＋生物碱组合表现为拮抗作用;黄酮＋多糖组合、黄酮＋多糖＋生物碱组合在高质量浓度下对抑制α-葡萄糖苷酶表现为协同作用。     

L-阿拉伯糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性的体外试验研究

目的探讨L-阿拉伯糖对小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用及与阿卡波糖的联用效应。方法利用体外实验,提取大鼠小肠粘膜上清液为α-葡萄糖苷酶粗酶液,分别以终浓度为60 mg/ml蔗糖、20 mg/ml麦芽糖/α-糊精为底物,建立最佳抑制反应体系,测定L-阿拉伯糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50)及抑制作用类型;采用4×3析因设计,研究L-阿拉伯糖与阿卡波糖联用效果。结果以蔗糖、麦芽糖、α-糊精为底物时,L-阿拉伯糖对小肠α-葡萄糖苷酶活性均有一定抑制作用,但选择性较高地抑制蔗糖酶活性,当L-阿拉伯糖添加量为0.5%蔗糖浓度时酶活性抑制百分率>50%,最高酶活性抑制百分率约93%,且有良好剂量-反应关系,IC50为0.164 mg/ml,抑制类型为反竞争性抑制(Ki,0.558 mg/ml);与阿卡波糖联用二者有交互作用,尤其以蔗糖为底物时联用效果较明显,联合应用可能提高了抑制活性。结论 L-阿拉伯糖有抑制α-葡萄糖苷酶活性作用,尤其对蔗糖酶有良好的选择性抑制;在α-葡萄糖苷酶抑制作用方面,其与阿卡波糖有一定联用效果,L-阿拉伯糖在含糖食品中可能有较良好的实际应用前景。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选方法的研究

以对-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷为底物,通过高效液相色谱定量分析水解产物对-硝基苯酚,确定α-葡萄糖苷酶的活性,建立新的α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外筛选方法,为了提高筛选方法的灵敏度,对酶促反应条件进行了优化,并用阿卡波糖验证筛选方法的可靠性,结果测得阿卡波糖的IC50为2.07 mg/mL,与文献报道相近,说明该法可替代传统的Trembly法,并可用于α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选。     

大孔吸附树脂分离纯化发酵液中α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究

本实验研究了大孔吸附树脂对发酵液中α-葡萄糖苷酶抑制剂的吸附分离特性。选择7种大孔吸附树脂,通过比较其对α-葡萄糖苷酶抑制剂的吸附率和解吸率,筛选出最佳吸附剂,并对其吸附动力学特征及解吸条件进行了研究。结果表明:大孔吸附树脂SZ4对α-葡萄糖苷酶抑制剂有较好的吸附和解吸效果,其吸附的最佳工艺条件为:pH6.0,上样流速为4.5BV/h时,其动态贯穿吸附量为6.3×103U/g树脂。30%乙醇浓度可将α-葡萄糖苷酶抑制剂洗脱下来,解吸率达88%。用大孔吸附树脂SZ4对α-葡萄糖苷酶抑制剂进行吸附分离具有吸附量大、解吸容易、再生方便的特点,十分适合于发酵液中α-葡萄糖苷酶抑制剂的分离纯化。