7-(1-芳磺酰氨基硫代甲酰基哌嗪-4-基)喹诺酮类化合物的合成及其体外抗菌活性

由于氟喹诺酮7-位取代基与该类药物的抗菌谱、生物利用度和不良反应等密切相关,因此对传统氟喹诺酮7-位取代基进行结构修饰是寻找新型氟喹诺酮类抗菌剂的重要途径.鉴于众多芳磺酰硫脲衍生物的抗真菌,抗病毒和抗细菌等广谱生物活性,利用药物设计中的拼合原则,以芳磺酰异硫氰酸醋分别与诺氟沙星和环丙沙星的7位哌嗪基反应,设计合成了10...     

氟喹诺酮类药物相互作用及不良反应

第三代喹诺酮类药物氟喹诺酮类自从1979年合成以来,发展十分迅速。其共同特点是在化学结构7位上连以哌嗪环,6位处又引入了氟原子,从而大大提高了抗菌活性,增宽了抗菌谱。第三代喹诺酮类药物的结构中均有氟原子,故又称为氟喹诺酮类药物。目前应用于临床的有氟诺沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、环丙沙星等,本文主要介绍氟喹诺酮类药物的相互作用及不良反应。     

2，3，4-三氟硝基苯的合成新方法

2，3，4-三氟硝基苯为淡黄色油状液体，其主要用途是合成氧氟沙星、左氟沙星、洛美沙星等第三代氟喹诺酮类药物，由于此类药物具有抗菌谱广、抗菌活性高、毒副作用小等特点，国内外发展十分迅速，对中间体2，3，4-三氟硝基苯的需求量也逐步增大。最近的报道显示，     

2，4-二氯-5-氟苯甲酸的合成研究

含氢喹诺酮类药物是1979年问世的一类合成抗感染药物，其抗菌机理是选择性抑制细菌DNA四旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，导致细菌DNA不能正常合成和修复，对革兰氏阳性和阴性细菌、衣原体、支原体以及结合分技杆菌具有广谱抗菌作用。由于它具有新颖的化学结构、独特的作用机制和具有抗菌谱广、高效、毒副作用小等特点，所以自开发以来，国内外围绕这类药物的研究相当活跃。迄今已开发出40多个品种，并有注射、口服外用的滴眼液和滴鼻液等多种剂型用于临床抗感染治疗。     

氟喹诺酮药物结构改造与抗菌活性研究新进展

简要介绍了氟喹诺酮类药物的作用机理、抗菌谱、临床应用及不良反应,并根据构效关系分3部分综述了2009年来国内外学者在氟喹诺酮类药物结构改造及初步抗菌活性的研究进展。     

喹诺酮类药物的研究与应用进展

喹诺酮是多种活性药物分子的骨架结构,至今已有超过10000种喹诺酮类衍生物被报道。喹诺酮类衍生物具有抗菌、抗结核病、抗疟疾、抗病毒等生理活性,是药物开发的一大热点。本文综述喹诺酮类药物的研究进展,展望其发展前景,为进一步开发喹诺酮类药物提供参考。     

3—氯—4—氟苯胺的合成及应用

3-氯-4-氟苯胺是合成新型抗菌剂——氟喹诺酮类药物的重要起始原料。含氟喹诺酮类药物是70年代初发展起来的一类新型抗感染药物。由于它具有新颖的化学结构、独特的作用机制、抗菌谱广、组织运转良好、临床应用广等特点,所以自被开发以来,特别是近10年来发展十分迅速,包括已进入临床前药理研究的迄今已有二十几个品种。其中1987年在世界范围上市的5种氟喹诺酮类药物的销售额是:氟嗪酸2.4亿美     

喹诺酮类药物的研究进展

喹诺酮类药物是一类人工合成的抗菌药物,目前广泛应用于临床抗感染治疗中,具有较强的抗菌活性。本文主要从喹诺酮类药物的作用机制、临床应用、不良反应及耐药机制等方面进行分析和整理,综述其研究进展并对其未来的研究方向提出了建议,希望为今后喹诺酮药物的研究提供一定的参考依据。     

左旋氧氟沙星滴眼液稳定性实验

左旋氧氟沙星是第4代喹诺酮类药物,为第3代喹诺酮类药物氧氟沙星的L型光学异构体。其抗菌活性是氧氟沙星的2倍,水溶性是氧氟沙星8倍,对革兰氏阳性和阴性细菌均有较强的抗菌活性,对沙眼依原体也有良好的抗菌作用。     

以氟苯为原料生产2，4-二氯氟苯过程废酸处理工艺的改进

1 2，4-二氯氟苯在国内外有着广阔的市场 2，4-二氯氟苯是新一代含氟喹诺酮类抗菌药物中的最佳品种——环丙沙星的重要中间体。环丙沙星全球年销售量在10亿美元以上。它具有广谱、高效、毒副作用小，价格便宜等优点，位居喹诺酮类药物榜首。目前仍保持强劲的发展势头。另外2，4-二氯氟苯还可以合成多种新型喹诺酮类抗菌素如诺氟沙星、格帕沙星、二氟沙星等。同时还可以合成多种农药，为此在国内外有着广阔的市场。     

新一代喹诺酮类盐酸莫西沙星的合成及应用研究进展

盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,综述了近年来其合成方法及用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎等的临床应用情况。结果表明,莫西沙星作为第四代氟喹诺酮类药物无论在药动性、安全性、抗菌活性,还是在抗菌谱和应用方面均是最好的。     

氟喹诺酮类药物进展及其分析方法

氟喹诺酮类药物由于其抗菌谱广、口服吸收快、组织分布广、生物利用率高、半衰期长而受到广泛重视,成为抗生素药物中发展最快的领域。简要介绍了氟喹诺酮类药物的最新研究进展,包括构效关系与不良反应等。重点总结了氟喹诺酮类药物的检测分析方法,包括样品预处理、高效液相色谱法、液质联用、毛细管电泳和化学发光法等。     

121例氟喹诺酮药物不良反应分析及合理应用

目的分析氟喹诺酮类药物临床应用中不良反应发生的情况,为临床合理用药提供信息。方法对121例氟喹诺酮类药物不良反应(ADR)报告进行回顾性分析。结果 121例不良反应发生涉及7种氟喹诺酮类药物,以左氧氟沙星和加替沙星最多。不良反应发生情况多表现为神经系统、消化系统及皮肤过敏反应。结论本类药物抗菌活性强,不良反应发生率较高。关注其治疗作用的同时,应重视其不良反应,以提高临床用药安全性和有效性。     

喹诺酮类药物的市场概况与研究进展

喹诺酮类药物是人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物，近年来发展迅速。由于具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便、与其它常用抗菌药物无交叉耐药性、合成方法生产、疗效价格比高等优势，临床应用迅速普及，愈来愈受到各国的重视，成为当今世界竞相开发生产和应用的热点药物。     

2,4—二氯—5—氟苯甲酸的开发与应用

含氟喹诺酮类药物是一代新型抗感染药物,合成含氟喹诺酮类药物的关键中间体是含氟芳香族化合物,如3-氯-4-氟苯胺、2,3,4-三氟硝基苯、以及2,4-二氯-5-氟苯甲酸。     

喹诺酮抗菌药物的研究重点

氟喹诺酮类化合物是广泛应用于临床的广谱、高效、低毒的抗感染药物，是新型抗菌药物研究中的活跃领域．但该类药物的共同缺点是生物利用度小，血药浓度较低，影响体内疗效．如何改善药代动力学性质，以提高血药水平，增强其体内活性是当前喹诺酮抗菌药物研究的重点课题之一．对已有品种进行结构修饰是寻找新的抗菌喹诺酮类化合物的方法之一．     

喹诺酮类化合物的研究进展

喹诺酮是许多活性药物分子的基本结构单元,对喹诺酮的不同位点迚行结构修饰,可得到抗菌、抗癌、抗结核、抗HIV等药理学性质各异的化合物,在新药的开发和研究中地位极其重要。本文根据喹诺酮类化合物的药理学特性,综述其研究迚展,以期为该类药物的研发提供参考。     

喹诺酮类药物、发展概况及市场分析

喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，合成方法生产、疗效价格比高等优势，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和应用的热点药品。     

超高效液相色谱-串联质谱内标法快速测定水产品中9种氟喹诺酮类药物残留量

建立了超高压液相色谱-串联质谱方法快速检测水产品中9种氟喹诺酮类药物残留量的方法。试样中残留的氟喹诺酮类药物采用酸化乙腈进行提取,以正己烷两次净化,再经过滤除杂后,采用LC/MS/MS多反应监测(MRM)正离子模式测定,内标法定量。9种氟喹诺酮类药物在1~20μg.L-1范围内线性关系良好,相关系数均大于0.99。在3.5min内,9种氟喹诺酮类药物可依次检出。在2.5、5.0、10.0μg.kg-13个加标浓度下平均回收率75%~110%,相对标准偏差(RSD)范围为2.4%～11.8%(n=6)。本方法对水产品中9种氟喹诺酮类药物的检出限(S/N>3)为0.1~0.5μg.kg-1,定量限(S/N>10)为0.5~1.0μg·kg-1。     

喹诺酮类药物的研究进展

在喹诺酮类药物基本结构的基础上,综述了以不同的基团取代喹诺酮环上的不同位置 时,对此类药物的抗菌活性及药代动力学性质的影响;介绍了第四代新品种西他沙星的合成方法。