锐劲特及其代谢和光降解产物的毒性综述

锐劲特(fipronil)是新型杀虫剂,它作用于-氨基丁酸(GABA)受体,起到阻断由GABA控制的神经膜氯离子通道的作用,故对多种经济害虫有防治作用。 和第一代的氯离子通道阻断性杀虫剂相比,锐劲特具有更优越的选择性。主要是由于它对昆虫及哺乳动物的GABA受体作用不等而显示了选择毒性[1]。 在正常使用条件下,除了锐劲特(Ⅰ)外,其代谢物锐劲特氧化物砜(Ⅱ)及光降解物脱亚砜基锐劲特(Ⅲ)也都有毒性。 锐劲特在活体内的变化过程如下: ClCF3ClNNSOCF3CNClCF3ClNNSO2CF3CNClCF3ClNNCF3CNNH2NH2NH2代谢光照[]( I )( II…     

2-取代-7-苄氧基-4,5-二氢-[1,2,4]三氮唑[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮的合成及其抗癫痫活性研究

为了寻找具有更好抗惊厥活性及低神经毒性的化合物,文章以6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮为起始原料合成了4个2-取代-7-苄氧基-4,5-二氢-[1,2,4]三氮唑[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮衍生物,对目标化合物,采用小鼠最大电惊厥实验(MES),皮下戊四唑实验(sc-PTZ)测定了其抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性.药理实验结果显示目标化合物表现出了较强的抗惊厥话性,该结论证明喹啉并三氮唑化合物具有被开发为新型癫痫治疗药的优良品质.     

(S)-酮基布洛芬的制备

以(-)-葡辛胺为拆分剂,研究了(RS)-酮基布洛芬的拆分与(R)-酮基布洛芬的消旋;在异丙醇溶剂中成盐,以KOH碱解S-酮基布洛芬的ee值为99.5%,单轮拆分率达40%.     

危险化学品名录(2002版)(续)

危险货物编号 品　　名别　名英　文　名英文别名CAS号UN号第 2项　中闪点液体3 2 0 743 甲基 2 丁酮甲基异丙基 (甲 )酮3 Methylbutan 2 oneMethyliso propylketone5 63 -80 -42 3 972 戊酮甲 (基 )丙(基 )酮2 PentanoneMethylpropylketone10 7-87-912 493 戊酮二乙 (基 )酮3 PentanoneDiethylketone 96-2 2 -0 115 63 2 0 75 3 甲基 2 戊酮甲基仲丁基 (甲 )酮3 Methyl 2 pentanoneMethylsec butylketone5 65 -61-74 甲基 2 戊酮甲基异丁基 (甲 )酮 ;异己酮4 Methyl 2 pentanoneMethylisobutylketone;Isohex anone10 …     

β-二酮作用模式和锌基热稳定剂协同作用机理研究(上)

研究和比较了β-二酮金属配合物和金属皂的热稳定效能,提出了聚氯乙烯(PVC)用锌基热稳定剂中β-二酮的作用模式,在此基础上提出锌基热稳定剂中β-二酮与锌皂协同作用的"多重交织可逆酸碱反应"机理。与传统的"交换再生"机理相比,该机理能从多方面揭示锌基热稳定剂热稳定效能的影响因素及规律性,并解释锌基热稳定剂协同作用现象。     

β-二酮作用模式和锌基热稳定剂协同作用机理研究(下)

研究和比较了β-二酮金属配合物和金属皂的热稳定效能,提出了聚氯乙烯(PVC)用锌基热稳定剂中β-二酮的作用模式,在此基础上提出锌基热稳定剂中β-二酮与锌皂协同作用的"多重交织可逆酸碱反应"机理。与传统的"交换再生"机理相比,该机理能从多方面揭示锌基热稳定剂热稳定效能的影响因素及规律性,并解释了锌基热稳定剂协同作用现象。     

1-(4'-磺酸基苯基)-3-羧基-5-吡唑啉酮的合成及应用

1-(4'-磺酸基苯基)-3-羧基-5-吡唑啉酮是制备活性染料的重要中间体。本文对1-(4'-磺酸基苯基)-3-羧基-5-吡唑啉酮的合成路线及其优缺点进行了评述。指出2-乙酰基丁二酸二甲酯法是一种最有前景的合成方法。对1-(4'-磺酸基苯基)-3-羧基-5-吡唑啉酮应用进行了介绍。     

3-[(4'-羧基)-2'-喹啉基]酚酮的合成及溴代和偶联反应

报道了 Pfitzinger喹啉合成法在酚酮领域中的首次应用。 3-乙酰基酚酮 ( 1 )在氢氧化钾存在下与靛红反应 ,得到了喹啉基取代的酚酮化合物 3- [( 4′-羧基 ) - 2′-喹啉基 ]酚酮 ( 2 ) ;化合物 2经溴化反应得到双溴代产物5 ,7-二溴 - 3- [( 4′-羧基 ) - 2′-喹啉基 ]酚酮 ( 3) ;化合物 2经偶联反应得到 5位偶联产物 5 -苯偶氮基 - 3- [( 4′-羧基 ) -2′-喹啉基 ]酚酮 ( 4)。化合物 2、3、4为尚未见文献报道的新化合物 ,它们的结构经红外光谱、核磁共振谱及元素分析予以证实。     

(R,S)-酮基布洛芬的拆分研究

以N-辛基-D-葡糖胺为拆分剂,研究了(R,S)-酮基布洛芬的拆分及碱解,以及(R)酮基布洛芬的消旋;单轮拆分率达40%。     

碳基固体酸催化合成1,3-苯并二噁茂烷类化合物的研究

研究了碳基固体酸催化邻苯二酚与环己酮、丁酮、丙酮、丙醛、丁醛、异丁醛、戊醛、异戊醛、正己醛、正辛醛、苯甲醛、二苯甲酮等十余种醛(酮)的缩合反应生成1,3-苯并二噁茂烷。考察了反应时间、酚与醛(酮)的配比、碳基固体酸用量等因素对邻苯二酚与醛(酮)反应的影响。结果表明,当醛(酮)与邻苯二酚的量比为1∶1.5,催化剂用量为2.5g/mol醛(酮),反应1.5h,选择性一般在97%以上,转化率也一般在91%,以上表明,碳基固体酸对邻苯二酚与醛(酮)的反应有较好的催化性能。     

拉曼散射法应用于卡西酮类毒品检测的探究

拉曼散射法已成功地应用于多种麻醉药品和精神药品的检测工作中，但是对于其应用于合成卡西酮类毒品的检测国内外鲜有报道，对拉曼散射法应用于卡西酮类毒品的检测进行了研究，意在论证拉曼光谱仪对于合成卡西酮及其衍生物、异构体、理化性质相似物质能否精准识别及拉曼光谱法能否在存在外包装的情况下对合成卡西酮进行精准识别，从而验证拉曼光谱法是否适用于合成卡西酮的检测鉴别工作。利用拉曼光谱鉴别单取代卡西酮(苯环上只有一个取代基)和亚甲二氧基甲卡西酮异构体。调查拉曼光谱仪是否能在样本(含有卡西酮和掺假品)中识别特定异构体。这些样本中含有咖啡因和利多卡因以及其他主要的精神活性物质。选择用于拉曼光谱分析的化合物为单取代卡西酮-甲基卡西酮、甲氧麻黄酮和甲氧麻黄酮的环位异构体和亚甲二氧基吡咯戊酮(MDPV)。     

沙雷氏菌Serratia sp.BK-98发酵生产2-酮基-D-葡萄糖酸的工艺优化及动力学研究

引言 2-酮基-D-葡萄糖酸(2-KDG)有着广泛的用途,它能被用作食品添加剂、水泥增塑剂、洗涤剂,是照片显影剂的重要成分[1];同时它也是除草剂[2]、D-核酮糖、D-阿拉伯糖,特别是D-异抗坏血酸合成过程中的重要前体.     

1—（2—呋喃基）—1—丙醇的含量测定

1—(2—呋喃基)—1—丙醇[1—(2—Furyl)—1—Propanol]又名糠基丙醇,是合成增香剂乙基麦芽酚的中间体,还是烷基环戊烯酮的合成原料。目前它是由糠醛与格氏试剂反应来制取。本文主要介绍用气相色谱仪来分析糠基丙醇的方法。并采用通常的面积“归一化”计算含量。其重现性良好,能满意地测定以糠醛为原料合成的糠基丙醇的含量。     

以葡萄糖为原料结合生物发酵与化学合成制备酮泛解酸

D-泛酸(维生素B5)是一种重要的维生素,在饲料、化妆品和制药行业均有广阔的市场。酮泛解酸是泛酸生物合成途径的中间体,易内酯化为酮基泛解酸内酯,后者可立体选择性地转化为D-泛解酸,并进一步用于D-泛酸的生产。本工作提供了一种采用α-酮基异戊酸与甲醛经羟醛反应合成酮泛解酸的新方法。其中,反应物α-酮基异戊酸可由葡萄糖原料经发酵法生产。结果表明,以葡萄糖为碳源,经克雷伯氏肺炎杆菌发酵能高水平生产D-泛酸生物合成途径的关键前体—α-酮基异戊酸。采用商品α-酮基异戊酸开发一种新型的酮泛解酸合成方法;分析合成反应机理,确定总反应级数为1.87;经条件优化确定酮泛解酸合成反应的最佳pH=13,最佳温度为45℃,此条件下酮泛解酸转化率达83.5%。调节酮泛解酸溶液pH至强酸性,有助于其内酯化合成酮基泛解酸内酯。之后采用前述优化的方法,由流加发酵制备的25.2 g/L α-酮基异戊酸合成酮泛解酸19.9 g/L。最后通过异丁醇萃取、活性炭脱色、浓缩结晶方法进行产物提纯,调节酮基泛解酸内酯溶液pH在7~10范围内可使其开环转化回酮泛解酸。最终得到酮泛解酸及其内酯的纯品。本研究建立了以葡萄糖为原料通过α-酮基异戊酸中间体生产酮泛解酸的方法。该方法结合生物发酵和化学合成过程,采用廉价原料,具有绿色高效的特点,有望用于工业化生产泛酸。     

2-酮基-L-古龙酸甲酯化转化工艺研究

探讨了2-酮基-L-古龙酸经过甲酯化转化为维生素C钠的工艺条件,实验结果表明,甲酯化的最佳反应条件为:反应时间300 min,最佳醇酸配比为无水甲醇∶2-酮基-L-古龙酸(mL∶g)为5∶ 1;2-酮基-L-古龙酸甲酯转化为维生素C钠最佳反应条件为:反应时间240 min,碳酸氢钠∶2-酮基-L-古龙酸甲酯(物质的量)最佳配比为1.1∶1.     

γ-氨基丁酸的生物合成及其在食品中的应用

γ-氨基丁酸(GABA)是一种具有生物活性的非蛋白质氨基酸,因其生理功能强大及对代谢的积极影响而被广泛研究。其中最重要的是降压作用,已在动物和人体干预试验中得到验证。乳酸菌(LAB)是γ-氨基丁酸(GABA)的主要生产者,发酵食品中富含GABA。本文主要阐述了GABA的生物合成及其在食品中的应用。     

5-甲基-2-硫酸基-7H-1,3,4-噻二唑[3,2-a]嘧啶-7-酮

7H-1,3,4-噻二唑[3,2-a]嘧啶-7-酮是通过5-氨基-1,3,4-噻二唑和双乙烯酮酰化作用后闭环(脱水)制得的。而通过已存在于起始原料5-氨基-1,3,4-噻二唑中的Br,烷基硫代基(SC2H5)的置换,芳基硫代基(SC6H5)能在2-位引入。     

含环己烯结构新型氯代双酮化合物的合成及表征

本文以顺丁烯二酸酐、氯苯经Friedle-Crafts反应合成了1,2-二(4-氯苯甲酰基)乙烯。经Diels-Alder反应,以异戊二烯环加成合成了含环己烯结构的双氯双酮化合物:1-甲基-4,5-二(4-氯苯甲酰基)环己烯。该氯代双酮化合物具有不饱和双键结构,是制备聚芳醚酮功能高分子材料的理想单体。     

2-吲哚啉酮类化合物的合成及其体外活性研究

为开发新型多巴胺D4受体配基,以2-吲哚啉酮和1,4-二溴丁烷为原料,制得目标化合物1-(4-(4-(4-苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-甲基苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮。通过体外受体结合分析,测定了这3个目标化合物对多巴胺D2、D3、D4.2受体的亲和性。实验结果表明:化合物1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮对D4受体亲和选择性较大,其亲和常数(Ki)为0.5 nmol/L。     

常用汉英化学词汇

十三画酮ketone酮糖ketose酮化作用ketonization酞胺aeid amide酞基arnide酞基氯aoidehlonde酞胺化(作用)amidation醋ester奋化(作用)esterifica七ion蓝铜矿azurite蓝晶石eyanite葱anthraeene葱酚anthranol葱酮an恤rano且e慈醒anthraquinone蓖麻油eastor 011蓄电池眺orageb欧te