含氟芳香族化合物的合成及应用

本文介绍了含氟芳香族化合物的各种合成方法及其在农药和医药方面的应用。1前言含氟芳香族化合物主要是作为农药、医药等生理活性化合物的合成中间体。由于氟的导入,不仅使药效增强,而且使作用持久,副作用降低。近年来,含氟芳香族化合物的研究开发极其活跃,     

中国含氟芳香族化合物市场概况

1前言含氟芳香族化合物主要是作为医药、农药等生理活性物质,也可作为染料、液晶、试剂、助剂等的中间体。它的开发是在芳香族化合物中引入含氟基团,再经一系列其它反应合成目标产物所需的中间体。含氟芳香族化合物所特有的性质是氟元素属性所致,因此芳香族化合物中氟原子的引入,可使最终产物的生理活性倍增,一般含氟芳香族化合物具有模拟效应、脂溶性渗透效应、电子效应、阻碍效应。1．l模拟效应氟原子的范德华半径（1．35A）与氢原子（J．2oA）接近,生物体对其分辨不清,而误把含氟化合物当作氢化合物摄入组织并参与代谢过程,这…     

4,4‘—二氟二苯甲酮的合成研究

前言近年来国外芳香族氟化物发展迅速,主要被用作医药、农药等具有生理活性化合物的合成。由于氟原子的引入可增强药效,并使其具有持续性,降低副作用。因此,含氟医药和农药的研究开发十分活跃,并逐步商品化。含氟医药和农药的广泛开发和应用,使得含氟芳香族化合物的种类迅速增加,目前已达数百种。数量上也发展迅速。美国的Mallinokroadt 公司有一座含氟芳香族化合物生产装置于1989年1月投产,生产能力1,200～2,000t/a;英国 ICI 公司在苏格兰的格兰杰默兴建一座含氟芳香族化合物的联合工厂,生产能力达2,000t/a 以上。另外,生     

对氟氯苄的合成

1引言近年来，有机氟化合物的应用已遍及各个领域，尤其是芳香族氟化物的研究与开发最为活跃，氟引入到各种化合物中所带来的许多优良性能和独特的作用越来越引起人们的关注。芳香族氟化物作为农药、医药等生理活性化合物的合成中间体，由于氟原子的引入，不仅增强了药效，而且具有持久性，降低副作用等功效。含氟农药与医药的广泛开发与应用，使得含氟芳香族化合物的种类迅速增加，并逐步商品化，目前已达数百种，产量上也发展迅速。在国内相继开发了对含氟芳香族化合物的研究并形成了一定的生产能力。对氟氯个是重要的合成含氟芳香族化合…     

三氟甲基苯的研究进展

三氟甲基苯是三氟甲基芳香化合物中最为重要的有机中间体之一,在含氟农药、含氟医药及含氟染料等方面有着重要的应用。选取三氟甲基苯作为对象,总结和阐述了近年来三氟甲基苯制备的研究进展。其制备可以通过苯环或卤代苯化合物与氟化试剂的三氟甲基化反应来实现。     

三氟甲基芳香族化合物的合成方法

1前言氟元素具有电负性大、原子半径小的特点，化合物分子中引入氟元素后就具有一些特殊的性质，一般情况下，含氟精细与专用有机化学品的性能比较优良。例如：在类似结构的化合物中，含氟农药的毒性比不含氟农药大十数倍；含氟医药的疗效明显优于不含氟医药；含氟材料比不含氟材料耐腐蚀、耐磨，而且增水憎油；……目前，含氟有机化学品特别是含氟农药、医药、材料已受到人们的普遍重视，业已成为世界各国开发研制的热点。含氟有机化学品有一大类是芳香族有机氟化物，其中大部分芳环上带有三氟甲基。三氟甲基就是甲基上三个氢原子全部被氟…     

一氟化与三氟甲基化氟化剂的开发与应用

近年来,在医药、农药中发现了一些具有生理性的含氟化合物,其特异的治疗效果引人关注。在这些化合物中,分子内一般含有1－2个氟原子或含有－CF3官能团,由于其具有独特的化学性质,使一氟化和三氟甲基化化合物的研究开发极其活跃。而开发含氟化合物,主要是建立引入氟原子或含氟基团的有效方法,特别是寻找并开发新的氟化剂和氟化方法。目前,已有人对近年来开发成功的氟化剂进行了综述［1］。本文概述一氟化和三氟甲基化化合物的氟化剂的使用和各种合成方法。三三氟甲基化合物的合成1．1由三氯甲基和转换众所周知,三氟甲基化合物[2][3…     

我国含氟中间体的现状及发展趋势

一、总论 含氟中间体主要是含氟芳香族化合物,含氟脂肪族化合物的应用量很少。由于C-F键键能高,稳定性强,当氟尤其是三氟甲基引入化合物中,可影响化合物内部结构,增强其活性,提高脂溶性。许多含氟化合     

三氟甲基苯胺的合成及在农药中应用

三氟甲基苯胺有三种异构体，分别为邻、间、对三氟甲基苯胺，是重要的含氟有机中间体，广泛应用于医药、农药、染料等领域，尤其是应用于合成多种新型高效的含氟农药，倍受国内外农药界的关注。     

芳香族含氟化合物的合成及应用

含氟化合物是精细化工领域增长最为迅速的化学品之一，在化学、化工、材料、农药、医药等领域有广泛的应用，具有广阔的发展前途和强大的生命力。特别是芳香族含氟化合物（主要是指芳环上连接氟或三氟甲基的化合物），其合成方法的开发和应用深受国内外工业界、科学界的广泛关注。氟元素由于其独特的物理化学性质：电负性在已知元素中最大为4．0，     

对氯三氟甲基苯的合成研究

对氯三氟甲基苯是重要的有机合成中间体,可以合成一系列含氟农药、染料、医药等产品。如农药中的氟乐灵,染料中的坚牢橙色RD基等。以对氯甲苯为原料经侧链光氯化和液相氟化合成对氯三氟甲基苯:     

三氟甲烷下游产品的研究开发

三氟甲烷在一定条件下会较容易地脱去H,形成活泼的二氟卡宾,可以方便地在医药、农药及特殊化学品中间体内引入三氟甲基和二氟甲基,得到有着特殊功效的含氟化合物。开发三氟甲烷可以节约生产成本,消除环境危害,更可以作为一种新型氟化试剂,在化工、医药、农药展开多种新颖应用。     

科研动态

间三氟甲基苯胺研制成功浙江工业大学近日开发成功间三氟甲基苯胺。据介绍 ,间三氟甲基苯胺为含氟有机中间体 ,用于生产数十种医药、农药、染料。如此为原料可生产消炎镇痛药、利尿药、强安定抗精神病药、抗前列腺癌药、抗溃疡药等新型含氟药 ;可生产氟草隆、氟氯草酮等高效农药 ;合成ＴＦ -２、阴丹士林兰４ＦＧ等含氟染料。间三氟甲基苯胺的开发成功对于研制和开发相关的高效含氟医药、农药和染料等精细化工产品具有重大意义。水悬浮环保氯化技术研制成功在高聚物分子上引入氯原子后 ,其热性能、力学性能、流动性能、溶解性能、老化降解性…     

2-甲基-4,4,4-三氟乙酰乙酸乙酯的合成与应用

综述了2-甲基-4,4,4-三氟乙酰乙酸乙酯的合成方法,并讨论其在含氟医药、农药中的应用。     

有机原料及中间体

浙江开发成功间三氟甲基苯胺 浙江工业大学近期开发成功间三氟甲基苯胺,该产品为含氟有机中间体,可用于生产数十种医药、农药、染料。以此为原料,可生产消炎镇痛药、强安定抗精神病药、抗前列腺癌药、抗溃疡药等新型含氟药品;可生产氟草隆、氟氯草酮等高效农药;还可合成TF-2、阴丹士林蓝4FG等含氟染料。     

1,1,1-三氟-2-氯乙烷的应用进展

1,1,1-三氟-2-氯乙烷可开发多种氟碳化合物,合成各类三氟乙基下游产品,还在含氟农药、医药等领域有着广泛的应用价值。     

2-氟-3-氯-5-三氟甲基吡啶的合成方法评述

2-氟-3-氯-5-三氟甲基吡啶是一种重要的含氟吡啶类中间体,在农药、医药合成中有广泛的应用。综述了2-氟-3-氯-5-三氟甲基吡啶的常用合成路线,并对各条合成路线作了比较和评价。     

新发明

中国专利CN 1140711A 报道了一种三氟甲基二氢三唑化合物及其从三氟甲基噁唑酮与活化的氮-氮不饱和键化合物反应合成该含氟三唑化合物的方法.该合成方法是在室温下、在有机溶剂中、在碱的作用下三氟甲基噁唑酮与活化的氮一氮不饱和键化合物进行Mannich加成和脱羧反应而得,该方法具有反应步骤少、条件温和、操作简捷、得率高的优点.该含氟三唑化合物可被开发成新一代农药和医学药品.该合成方法还适用于制备其它含氟或含氮杂环有机化合物.     

DBU催化2-氟烷基咪唑的合成及其功能化

含氟咪唑类化合物的合成方法进展十分缓慢,限制了其在医药、农药等领域中的应用。以20 mol%1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)为催化剂,含氟炔丙基脒在乙腈中60℃空气条件下通过5-exo-dig关环反应以中等至优秀的产率生成2-氟烷基-5-甲基咪唑。2-氟烷基-5-甲基咪唑被二氧化硒氧化生成2-氟烷基咪唑-5-甲醛,提高了产物的反应活性,并进一步尝试了其与邻苯二胺的反应,合成了2-氟烷基咪唑联苯并咪唑化合物。以上反应体系简单、操作简便,可实现大剂量2-氟烷基咪唑类化合物的合成,丰富了含氟咪唑的化合物库,推动含氟咪唑在各个领域中的应用。     

手性三氟甲基胺类化合物的合成与应用

手性三氟甲基胺类化合物是重要的医药、农药中间体。从不同三氟甲基化试剂的角度出发概括了手性三氟甲基胺类化合物的合成,以及指出了其在药物领域的应用。