N-取代苯并噁唑啉酮及N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物的合成和生物活性

采用邻氨基酚为原料合成了一系列N-取代苯并噁唑啉酮类化合物和N-取代的苯并噁嗪啉酮类化合物,其化学结构经过1H核磁共振及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,N-取代苯并噁唑啉酮类化合物具有一定的杀虫杀菌活性,其中化合物3b、4b、14b、19b在50mg/L浓度下对淡色库蚊的杀死率为100%,化合物20b、21b、24b、25b、26b、27b、30b在1000mg/L浓度下对朱砂叶螨的杀死率均达95%以上;N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物具有良好的除草活性,如化合物3d,5d,6d,7d和8d在浓度为100mg/L时,对苋菜Ambrosia tricolor Linn的抑制率达90%。     

具有生物活性有机磷化合物研究ⅩⅦ．α－（苯酰胺基甲酸氧基）烃基膦酸酯的合成与生物活性

通过α－羟基膦酸酯与苯甲酰基异氰酸酯的亲核加成反应合成了１６个目标化合物，用元素分析、ＩＲ、ＮＭＲ和ＭＳ对目标化合物的结构进行了表征。并进行了植物生长调节活性试验。试验结果表明，大部分目标化合物在１０ｐｐｍ的浓度下，对黄瓜子叶生根有显著的促进作用。     

苯并噁唑酮合成方法综述

综述了生产农药、医药、染料等的重要中间体─—苯并唑酮的合成方法。     

6－氯苯并噁唑酮合成研究

本文报道了由苯并噁唑酮氯化合成６－氯苯并噁唑酮的工艺研究。该法具有反应条件温和，操作稳定、成本低等特点。     

5-氨基-2-（对氨基苯）苯并噁唑的合成

以2，4-二氨基苯酚盐酸盐和对氨基苯甲酸为原料合成了5-氨基-2-（对氨基苯）苯并噁唑。反应过程中，首次加入SnCl2作为还原剂，抑止了2，4-二氨基苯酚盐酸盐的氧化，有效地提高了反应产率。同时研究了一种有效的提纯5-氨基-2-（对氨基苯）苯并噁唑的方法。与其他方法相比，该方法操作过程简便，产率较高，产物可作为聚合反应的单体原料。     

具有生物活性有机磷化合物研究：ⅩⅩ.α—（苯并He唑酮—3—基）…

通过二烷基亚磷酸酯的钠盐与３－氯甲基苯半Ｈｅ唑酮进行了Ｍｉｃｈａｅｌｉｓ－Ｂｅｃｋｅｒ反应合成了７种新化合物，经元素分析，ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ、＾３１ＰＮＭＲ进行了表征，并进行了植调活性试验。     

含苯并噁唑侧基可溶性聚酰亚胺的合成与性能

合成出了一种含苯并噁唑侧基可溶性的聚酰亚胺(PIBO),并和相应的不含侧基的聚酰亚胺(PIMA)做了对比:实验数据表明,PIBO在保持PIMA良好溶解性的同时,其热稳定性得到了提高,玻璃化转变温度(Tg)由219℃提高到了260℃.     

具有生物活性有机磷化合物研究ⅩⅧα－（苯并噻唑－2－硫乙酸氧基）烃基膦酸酯的合成、性质与生物活性

报道了６个α－（苯并噻唑－２－硫乙酸氧基）·烃基膦酸酯的合成和性质，它们的结构经元素分析、ＩＲ、１Ｈ和３１ＰＮＭＲ所证实，并对其部分化合物的除草活性和植物生长调节活性进行了初步的研究。     

苯并三嗪酮-3-胺衍生物的合成与杀虫活性研究

设计并合成了10个苯并三嗪酮-3-胺类化合物,其化学结构经1H NMR和MS分析确证。初步生物活性测试表明:该类化合物具有杀虫活性,如在500 mg/L浓度下,化合物4c、4d和7c对粘虫(Mythimna separate)的活性达到80%以上;在500 mg/L浓度下,化合物7d对蚜虫(Aphis fabae)的活性达到80%以上,对螨虫棉红蜘蛛(Tetranchus urticae)的活性达到70%以上。     

二苯乙烯基双苯并噁唑类化合物的合成及光谱性能的研究

以对氰基氯苄为原料与取代的邻氨基苯酚反应，合成了标题化合物。测定了此类化合物的紫外光谱和荧光光谱，并以硫酸喹宁为参比标准测定了化合物的荧光量子产率。研究了分子结构与紫外光谱、荧光光谱的关系。     

N-(3,5-二取代基-2-氧-2,3-二氢苯并[d]噁唑-6-基)苯甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性

为了寻找高效、广谱、低毒、低残留的环境友好性杀菌剂,采用活性亚结构拼接法,引入广谱生物活性的苯并噁唑酮基团,设计并合成了12个未见文献报道的N-(3,5-二取代基-2-氧-2,3-二氢苯并[d]噁唑-6-基)苯甲酰胺类化合物(3),所有目标化合物结构均通过1H NMR、IR、LC/MS确证。初步生物活性测试表明该类化合物具有较弱的杀菌活性。     

2-多氟苯基苯并噁唑衍生物的合成和杀螨活性

有效的杀螨剂分子都含有一个吡咯环和一个苯环 ,如乙螨唑 (etoxazole) (苯基唑 )和唑螨酯 (fenpy roximate) (苯氧吡咯唑 ) ,它们都抑制线粒体中复合体I处的电子传导。由于其化学结构中杂环的多样性 ,有必要对其他含有苯环的杂环化合物进行生物活性检测。在以杀菌剂噻菌灵、除草剂苯噻酰草胺和精唑禾草灵为先导化合物开发中 ,TakehitoMOURI等人发现了 2 苯基苯并唑衍生物有很好的杀螨活性 ,还得到一个高杀卵活性的化合物。此化合物含有一个多氟苯环 ,已申请专利。本文详尽地描述了此类物质的活性和改进后的合成方法。此外 ,还合成…     

3-芳基-1,3-苯并噁嗪的合成及其生物活性研究

以四氯化锡作催化剂,水杨醛、取代苯胺、硼氢化钠、多聚甲醛为原料合成了4种3-芳基-1,3-苯并噁嗪类化合物,收率为63%~73%(以氨甲基苯酚计,n/n)。产物化学结构经IR、1H NMR、13C NMR、MS和元素分析确证。测定了所合成化合物的杀虫和杀菌活性,结果表明合成化合物具有一定的杀菌活性,如5d在500 mg/L浓度下对稻纹枯病菌的防效为80%,5c在25 mg/L浓度下对油菜菌核病菌的抑制率为78.5%。     

苯并噁嗪羧酸酯类化合物的合成与生物活性研究

设计并合成了12个N-异吲哚-1,3-二酮取代苯并噁嗪羧酸酯类化合物,其结构经核磁共振、质谱等表征。生物活性测试结果表明部分化合物2-(6-(1,3-二氧异吲哚-2-基)-7-氟-3-氧-2,3-二氢苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)羧酸酯(7)对双子叶杂草表现出芽后除草活性,如在75ga.i./hm2剂量下芽后茎叶处理时,化合物7a、7b和7c等对苘麻、藜、凹头苋等双子叶杂草均具有80%以上的除草活性。     

3-氯甲基-1,2-苯并异噁唑的合成

以2′-羟基苯乙酮为原料,经盐酸羟胺成肟,次氯酸钠环合,再用三氯氧磷重排得到3-氯甲基-1,2-苯并异噁唑,3步反应的总收率为39.5%。目标化合物结构经ESI-MS、1H NMR确证。     

2－芳基苯并噁唑的荧光猝灭和光诱导电子转移研究

本工作对两种不同的２－芳基苯并　唑化合物溶液荧光被四氯化碳所猝灭的机理进行了详细研究，通过多种途径研究表明该猝灭过程具有光诱导电子转移性质，工作还利用此电子转移所形成的活泼自由基来引发烯类单体的聚合，得到了有一定聚合度的聚甲基丙烯酸甲酯。     

(噁)二唑并[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究

实验室前期合成的2位含有酯基的1,5-苯并硫氮杂卓化合物具有很好的抑菌活性,通过一系列反应,在其中引入了1,2,4-(噁)二唑环,得到一系列新的(噁)二唑并[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂卓衍生物,考察了底物中亚胺双键的消失,(噁)二唑环的引入对抑菌活性的影响.新化合物的结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证,对新化合物的抑菌活性做了初步的测试.     

2－噁唑啉化合物与环氧树脂固化反应研究（Ⅱ）

用ＩＲ、ＤＳＣ等分析方法研究１，４－双（２－唑啉）苯或加入己二酸、对苯二酚加速剂对环氧树脂固化反应的影响，并对其固化反应和加速剂的作用进行了讨论。发现此固化体系即使加入加速剂仍可作潜伏性高温固化剂。