氚标记精胺的制备

精胺在动物体内以磷酸盐的形式存在于精液、公牛的脾脏和酵母中。在生物学和医学研究工作中利用~3H-精胺研究有关的代谢作用。本实验是用N,N’-双(β氰乙基)-1,4-丁二胺为前体,借助氧化铂为催化剂进行加氚反应,试验结果:比度为15居里/毫克分子,放化纯度为94%。反应式如下:     

卤氚置换法制备氚标记苯

氚标记苯是合成许多标记化合物的重要中间体,国外通常用氚气曝射法和反冲原子法制备,这两种方法的产品杂质多,比放射性低且分离纯化困难。我们以溴苯为原料,5％钯-碳为催化剂,在碱性溶剂中与氚气进行卤氚置换反应,经纯化后制得~3H-苯。     

氚标记八厘麻毒素的制备

一、问题的提出据统计,我国成年人中有5%—10%的高血压病患者。严重高血压患者可导致脑溢血、心力衰竭、肾功能衰竭等严重后果而构成我国人口中死亡率最高的疾病之一。然而,对这大量的危重高血压患者却缺少理想的降压药物。八厘麻是我国民间常用的中草药,是主要用于治疗跌打损伤的外用药。1977年武汉医     

氚标记冬凌草甲素的制备

冬凌草(Rabdosia rubescens)为唇形科香茶菜属植物,其水及醇提取物有明显的细胞毒作用、抗肿瘤作用和抗菌作用。临床试验也证明冬凌草对食管癌、贲门癌、肝癌及乳腺癌等均有一定疗效.冬凌草甲素(Rubescensine A)是冬凌草的抗癌有效成分之一,结构式如下:     

高比度氚标记腺嘌呤核苷三磷酸的制备

氚气和溶液中有机分子之间的同位素交换被认为是在有催化剂存在下发生的一种新的交换法。近来报导了采用铂黑、钯黑或者PdO/BaSO_4等作为催化剂的交换反应,在这种类型的交换反应中,发现PdO/BaSO_4是最有效的催化剂,所有容易标记的位置都在靠近高电子云密度中心附近。根据文献报导在嘌呤类化合物中,氚标记在嘌呤环的第八位碳原子上。 这种新的交换法是在有催化剂存在下,将氚气和溶液中的有机分子接触,而引起氚-氕同位素交换。它具有操作简便,催化交换效率高,而且不需要受前体来源困难的限制,可以制得高比度标记物等优点,可以     

氚标记四环素的制备与应用

本文报道了以金霉素为原料,通过氚-卤取代反应以及微波氚标记法制备了氚标记四环素·氚标记四环素的比度>12Ci/mmol,放化纯度>97％。 由于四环素对恶性肿瘤,尤其是对胃癌组织有很强的亲和性,氚标记四环素部分或大部分为胃癌组织所吸收,因而在相同时间内血、尿浓度明显下降。根据这一原理,应用氚标记四环素对36例胃癌、胃溃疡等不同病变患者,作了氚标记四环素排泄试验检查,并与手术及     

氚标记T-2毒素的制备

T-2毒素(4β,15-乙酰氧基-8α-(3′-甲基丁酰氧基)-12,13-环氧单端孢零-9-烯)是属于12,13-环氧单端孢霉烯属化合物,是从发霉的谷物分离出来的镰刀真菌毒素,对人畜有多种危害性。据文献报道,它可引起恶性肿瘤、克山病、大骨节病和食物中毒性白细胞缺乏病。为研究其中毒机制,用合成法和微波催化氚标记法制备了~3H-T-2毒素,其比度分别为629GBq/mmol和246GBq/mmol,放射化学纯度均为98％以上。     

氚标记D-半乳糖的制备

半乳糖是动物体内存在的主要单糖之一,能参与糖的生化代谢。氚标记D-半乳糖可用来研究糖代谢的机理和细胞膜的生理功能。 我们采用气液催化交换法制得了比度为23Ci/mM的氚标记D-半乳糖,经分离纯化,放化纯度大于99％。1.实验方法     

几种常用氚标记氨基酸制备

近年来,随着人们对生命科学、遗传工程、肿瘤、针刺麻醉和计划生育等方面的探索和研究,氚标记氨基酸已作为一种有效的示踪剂而被广泛应用。     

氚标记芥子酸乙二胺盐的制备

芥子酸乙二胺盐,是一有效的辐射损伤防护药。为研究此药在动物体内的分布、代谢及作用机理,我们用在氚化溶液中非均相催化同位素交换法,制备了氚标记的芥子酸乙二胺盐。     

高比度氚标记甾族激素的制备

在计划生育,内分泌学、针麻原理和临床医学研究中都需要测定体液中某些甾族激素的含量。使用高比度氚标记甾族化合物并运用竞争性蛋白质结合分析法(或放射免疫法)能使测量方法简便、用标本量少、结果可靠、灵敏度大大提高。此外,采用放射自显影技术研究甾族激素的代谢及生化作用时,氖标记甾族激素也是必不可少的示踪剂。 高比度氚标记甾族激素的制备最常用的方法是采用化学合成法。根据氚标记的应用要求选择适当的前体进行催化氚化或催化卤氚交换,即可获得定位标记的高比度氚标记甾族化合物。催化氚化的前体可     

用气体曝射法制备氚标记化合物

六十年代开始,由于使用液体闪烁测量技术,推动了氚标记化合物的研究。而且,氚的来源较碳-14容易,价格也便宜得多,所以近十几年来氚标记化合物的品种成倍增长,目前已广泛应用于生物学、医学等领域。     

氘和氚标记ST—1435的制备

在氘或氚化溶剂中,16-次甲基-17α-乙酰氧基-19-羧基-孕甾-4-烯-3、20-二酮(Ⅰ)通过脱羧反应制得[10-~2H]ST-1435或[10-~3H]ST-1435(Ⅱ)。氘标记ST-1435经质谱分析表明有1—3个氘原子掺入到ST-1435分子中去,其中m/e 371(M~+)的氘掺入率为22.6％。氚标记ST-1435的比活度为52.5TBq/mol,放化纯度>95％。     

氚标记胸腺嘧啶及其核苷的制备

近年来随着我国农业、医学、生物等科学研究的广泛开展,对高比度氚标记胸腺嘧啶及其核苷的需求日益增加。为此,我们以5-甲酰基尿嘧啶作原料,催化还原制得甲基-氚胸腺嘧啶,化学产率达94.8％,放化纯度达95％以上。再用酶法转化成胸腺嘧啶核苷,放射性比度均为34Ci/mM,放化纯度达98％以上(化学反应式见下页)。     

氚标记黄杨木生物硷Ⅰ的制备

一、前言黄杨木生物硷I是从黄杨木中提取、分离出来的结晶体。它是一种治疗风湿性心脏病《以下简称风心病)和冠心病的新型有效药物。早在明代《本草纲目》中就已有关于黄杨木的记载。它主要用于行气活血、祛湿通络等。近年来,根据发掘到的安徽民间郭氏验方,用黄杨木等药治疗风心病175例,总有效率为     

气-液交换法制备氚标记棉酚

前言 棉酚(8,8′-二醛基-1,1′,6,6′,7,7′-六羟基-5,5′-二异丙基-3,3′-二甲基-2,2′-二萘)是从棉籽油中提取的一种有毒物质。它对男性的抗生育作用,首先受到我国科学工作者的重     

氚离子束标记新技术

介绍了一种先进的氚离子束标记技术,专门用于蛋白质、肽和非挥发性有机化合物的氚 标记。在该技术中,用经加速受激发的氚离子束去轰击固体样品,发生氢-氚交换反应。已用此法制备了氚化大豆胰蛋白酶抑制剂、核糖核酸酶A、弹性蛋白和茯苓聚糖等11种化合物。氚化粗产物经透析、离子交换色层和凝胶过滤等方法纯化后,蛋白质和聚糖的比活性均可达到37GBq/mmol以上,具有天然的生物活性而没有放射性副产物。氚化蛋白质的氨基酸分析表明:在蛋白质中,His.、Tyr.和Phe.残基具有较高的比活性而Val.、Ile.和Ser.残基的比活性较低。     

氚离子束标记新技术

介绍了一种先进的氚离子束标记技术,专门用于蛋白质、肤和非挥发性有机化合物的氚标记。在该技术中,用经加速受激发的氚离子束去轰击固体样品,发生氢-氚交换反应。已用此法制备了氚化大豆胰蛋白酶抑制剂、核糖核酸酶A、弹性蛋白和茯苓聚糖等11种化合物。氚化粗产物经透析、离子交换色层和凝胶过滤等方法纯化后,蛋白质和聚糖的比活性均可达到37GBq/mmol以上,具有天然的生物活性而没有放射性副产物。氚化蛋白质的氨基酸分析表明:在蛋白质中,His.、Tyr.和Phe.残基具有较高的比活性而Val.、Ile.和Ser.残基的比活性较低。