161Tb标记放射性药物的研究进展

放射性镧系元素¹⁶¹Tb与广泛使用的放射性核素¹⁷⁷Lu性质相似,且疗效更好,有望成为新型的放射性治疗核素。目前,应用¹⁶¹Tb的研究主要集中于¹⁶¹Tb标记生物分子的体内行为,以及与¹⁷⁷Lu相比,其对恶性肿瘤的疗效。初步的治疗研究表明,在相同的活度下,¹⁶¹Tb在肿瘤治疗方面比¹⁷⁷Lu更有效。本研究对¹⁶¹Tb的特性、制备及其标记放射性药物的研究进展进行综述,为治疗用放射性核素的开发及临床应用提供参考。     

点击化学在18F标记PET药物中的应用

“点击化学”是一种模块化的合成方法,在生物偶联、药物筛选、材料科学等领域得到了广泛的应用,而其中的Cu（I）催化的叠氮与炔的1,3-偶极环加成（CuAAC）反应,由于其在温和条件下高效快速的反应特点,几乎成了“点击化学”的代名词。它一经引入到PET氟［¹⁸F］药物标记中就获得了极大的成功,受到了越来越多的放射性药物工作者的关注。本文重点根据Click合成子的分类综述了点击化学在¹⁸F标记分子探针中的应用,也对近两年应用到¹⁸F标记中的环张力促进的点击标记进行了介绍,并简要展望了这些应用的发展前景。     

放射性治疗药物的发展现状与展望

放射性治疗药物是将放射性核素与载体结合，利用放射性核素适宜的射线能量和在组织中的射程，选择性集中照射病变组织，同时避免正常组织受损并获得预期治疗效果，现主要用于肿瘤治疗或缓解肿瘤相关症状等。放射性药物广泛应用于肿瘤诊疗、心肌显像、神经退行性疾病早期发现和炎症组织显像诊断等。近年来，随着靶向性配体的快速发展，以及新型医用核素广泛应用，放射性治疗药物受到了越来越多的关注，目前¹⁵³Sm、⁸⁹Sr、²²³Ra、⁹⁰Y、¹³¹I和¹⁷⁷Lu等核素常用于治疗癌症骨转移、肝癌、甲状腺癌等，且治疗上显示出较大潜力，相关放射性治疗药物的研究也迅速增加。本文就已上市和研究阶段放射性治疗药物的临床应用和发展现状进行介绍，以期为我国放射性治疗药物的研发提供参考。     

靶向PSMA放射性小分子药物研究进展

前列腺癌(PCa)是男性死亡的常见诱因,严重危害着人们的生命健康。随着靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的放射性药物在PET/CT和SPECT/CT中的应用,前列腺癌诊断的灵敏度与精确度得到了有效提高。本文首先对靶向PSMA小分子药物的核心结构单元进行介绍,然后重点介绍基于脲基发展而来的靶向PSMA放射性药物（放射性核素包括：⁶⁸Ga、¹⁸F、¹¹C、^99mTc、⁶⁴Cu、¹²³I、¹²⁵I、¹³¹I、¹⁷⁷Lu、²²⁵Ac、²¹³Bi和²¹²Pb等）,以及在前列腺癌中的诊断与治疗研究进展,最后对该研究领域进行总结与展望。     

14C同位素研究进展

¹⁴C是一种重要的放射性示踪剂,能够揭示物质的分布、代谢机制及迁移路径,广泛应用于生物医药、农业、地质和环境等领域。近年来¹⁴C标记化合物的需求不断增长,其应用研究领域不断拓展。本文总结了¹⁴C同位素的来源、制备和分离纯化方法,¹⁴C标记化合物的制备和结构鉴定方法,以及¹⁴C标记化合物在相关研究领域的应用情况,着重探讨了¹⁴C同位素分离纯化技术的发展现状和趋势,希望在解决¹⁴C排放污染的同时,实现¹⁴C的资源化利用,并促进¹⁴C应用研究的进一步发展。     

3H与14C放射性标记化合物发展现状

³H与¹⁴C标记化合物作为示踪剂具有半衰期长,放射性能量低,毒性小、检测灵敏度高等优点,在生物技术、医药开发、农业、工业等领域有着广泛应用。随着新药创新研究的开展,对³H与¹⁴C标记化合物的需求也在日渐增加。本文总结了³H与¹⁴C标记化合物制备方法,分析了其在各研究领域的应用,简要回顾了³H与¹⁴C标记化合物在国内发展情况,并对国内放射性标记化合物的发展前景进行了展望,以期能促进³H与¹⁴C标记化合物的发展,满足国内科学研究对放射性标记化合物的需求。     

放射性核素锝［99Tcm］标记方法在反义显像中的应用进展

反义显像是核医学显像领域里的重要组成部分。本文以放射性核素锝［⁹⁹Tc^m］标记寡核苷酸制备反义探针为切入点,对寡核苷酸的⁹⁹Tc^m标记方法做一综述。主要涉及寡核苷酸标记前的化学修饰、寡核苷酸标记方法的选择和优化、多种不同螯合剂的优势对比,以及一些反义显像的应用。以简单程序化的方式合成稳定而高效的基因反义探针,将给反义显像的发展注入新的动力,并为肿瘤的诊断与治疗带来福音。     

江西于都均田铀矿区放射性地质环境评价

为了向于都地区绿色发展提供基础数据,在于都县南部开展区域天然放射性地质环境现状调查研究,查明研究区内辐射环境现状和天然放射性核素强度及分布规律,并对放射性安全作出初步评价。通过野外现场进行 γ 辐射剂量率、空气中氡浓度测量,采集岩石和土壤样进行放射性核素比活度测试分析,采集水体样和生物样进行放射性核素浓度测试分析。结果表明：研究区地层中 ²³⁸U、²³²Th、²²⁶Ra 和⁴⁰K 比活度平均值与全国平均值相比均明显偏高,²³⁸U 比活度均比²³²Th、²²⁶Ra 和⁴⁰K 比活度变化差异更大,采用内梅罗指数法综合评价了地层中放射性核素含量并圈定了异常范围;研究区水中氡浓度异常连成片,水循环过程中流经地层中高镭含量地段是导致水中氡浓度异常的重要原因;区内人均年有效剂量当量为 0.95 mSv (不含氡所致内照射剂量),与我国典型值 0.88 mSv 相比略高,与该区处于放射性核素高背景区有关;研究区内与对照区采集的...     

加速器制备医用放射性同位素的现状与展望

加速器制备核素以其独特的自身优势成为制备放射性同位素的重要方式之一,在进入新世纪后作用与地位日益突出。本文对国内外加速器制备医用放射同位素技术的发展现状进行了简要概述,着重分析了¹⁸F、⁶⁴Cu、⁶⁸Ge/⁶⁸Ga、⁸⁹Zr、¹¹¹In、²¹¹At、²²⁵Ac等重要医用放射性核素研究进展,并对我国加速器制备医用同位素的应用前景进行了展望。     

177Lu放射性治疗药物研究新进展

分别具有β^-、 α、俄歇电子以及内转换电子衰变的放射性核素,在放射性药物研发以及临床评估中得到广泛应用,其中¹⁷⁷Lu放射性治疗药物的研究在近年来得到了迅猛的发展,文献报道数量持续增长,¹⁷⁷Lu放射性治疗药物引发了放药研究领域的强烈关注。本文对近两年¹⁷⁷Lu标记的抗体、多肽、纳米颗粒,以及小分子放射性治疗药物临床前及临床研究最新进展进行综述。其中处于临床前研究的药物通过药物设计增强了靶向性,改进了药代动力学及生物性质;处于临床研究阶段的药物具有良好的安全性,对肿瘤发挥明显抑制作用,对延长患者生存期及提高患者的生存质量起到积极作用;对已有临床用药方式进行补充,如核素联合治疗、放化免疫联合治疗、诊疗一体化以及分批次用药方式;对临床用药的人体计量学数据进行补充,如¹⁷⁷Lu-RM2在GRPR前列腺癌治疗中的人体剂量学。     

正电子核素~(89)Zr:药物化学及其生物体内行为评价的研究新进展

~(89)Zr是近年来刚刚兴起的正电子核素,其半衰期长(78.4h),特别适合标记抗体、纳米等具有较长生物半衰期的药物载体以及需长时间观测显像的载体。~(89)Zr生产成本低,体内稳定性较好,能滞留在肿瘤细胞中,更重要的是~(89)Zr在PET显像中分辨率高,因此~(89)Zr在PET显像领域具有广阔的应用前景。本文从~(89)Zr的生产和纯化、溶液配位化学以及与抗体的键连方法学等药物化学基本性质出发,再通过~(89)Zr的生物分布、临床前及临床应用等生物体内行为评价,较为全面地综述正电子核素~(89)Zr的最新研究进展。     

氮杂多环芳烃/离子液体萃取体系的伽马辐射效应

乏燃料后处理分离体系的辐射稳定性是其实际应用前需解决的重要问题。采用傅里叶变换红外光谱（FTIR）、超高效液相色谱/四级杆飞行时间质谱联用（UPLC/Q-TOF-MS）等方法系统研究了IB-BTP/［C₂mim］［NTf₂］、CA-BTP/［C₂mim］［NTf₂］和CA-BTPhen/［C₂mim］［NTf₂］三种典型的氮杂多环芳烃/离子液体萃取分离体系的γ辐射效应,并通过Eu³⁺萃取实验对辐照前后体系的萃取性能变化进行了对比。结果表明：三种萃取剂在［C₂mim］［NTf₂］离子液体中的辐射稳定性顺序为：CA-BTP>IB-BTP≈CA-BTPhen;三种体系的辐解产物主要为［C₂mim］［NTf₂］离子液体辐解产生的·CF₃、·［C₂mim］⁺、·H等自由基进攻氮杂多环芳烃后生成的取代产物;即使在300 kGy的条件下,三种体系仍保持了较好的萃取能力。     

离子液体/苯并15-冠-5浸渍XAD-7树脂萃取分离锂同位素

以XAD-7树脂为支撑担体制备了含有三种不同咪唑型离子液体([C_8mim][BF_4]、[C_8mim][PF_6]、[C_8mim][(SO_2CF_3)_2N])和萃取剂(苯并15-冠-5)的浸渍树脂,并用于锂同位素的萃取分离。浸渍树脂的红外和扫描电镜表征表明,离子液体成功负载到了树脂上;热重分析表明,该浸渍树脂具有良好的热稳定性。在水相初始pH=5.55时,浸渍树脂具有最佳萃取率。浸渍树脂在LiSCN溶液中具有较高的萃取率,而在CF_3COOLi溶液中呈现较大的单级分离因子,最大单级分离因子达到1.045±0.002。浸渍树脂的萃取平衡时间为2.5~3h。萃取热力学研究表明,该反应为自发过程,温度对体系的影响较小。~6Li富集于固相,~7Li富集在水相。该系列浸渍树脂易于再生,可循环使用。     

CTBT气溶胶γ能谱的能量漂移校正方法

CTBT放射性核素台站气溶胶样品通常采用HPGe γ谱仪系统测量,能量刻度是核素识别的关键。针对放射性核素台站气溶胶γ能谱存在的能量漂移问题,提出了一种基于²¹²Pb、²¹²Bi、²⁰⁸Tl、²¹⁰Pb、⁴⁰K和⁷Be等天然放射性核素γ射线的能量漂移校正方法。测试结果表明,该能量漂移校正方法能有效校正能谱中γ峰能量偏差。     

广东省铀矿山周围环境样品的天然放射性核素水平监测

本文报道2013—2015年广东省环境辐射监测中心采用γ能谱法对广东省内铀矿山周围气溶胶、稻田土、菜地土、河底泥、稻谷、青菜等环境样品中天然放射性核素(²¹⁰Pb、²³⁸U、²²⁶Ra、²³²Th、⁴⁰K、⁷Be等)的监测结果。     

钽靶托在64Cu核素制备工艺中的应用

为了获得适用于⁶⁴Cu核素生产的靶托材料,解决采用铜靶托时氯化铜［⁶⁴Cu］最终产品中非放射性铜杂质含量易超标的问题,获得满足放射性标记要求的氯化铜［⁶⁴Cu］溶液,选用金属钽作为靶托材料,对钽靶托进行热流固耦合分析、镀镍、溶解、辐照以及坠落、热冲击等实验研究,利用钽靶托进行⁶⁴Cu核素的实际生产。结果表明,钽靶托可应用于⁶⁴Cu核素制备,并可简化⁶⁴Cu核素生产工艺,产能可达38.1 GBq(EOB),产额可达190.5 MBq·μA^-1·h^-1(EOB)。所得氯化铜［⁶⁴Cu］溶液的放射性核纯度＞99.9%,放化纯度＞95%,金属杂质含量均低于1.5 μg·GBq^-1。本研究验证了钽靶托可应用于⁶⁴Cu核素生产,避免了镀金工艺,可更高效地进行⁶⁴Cu生产。     

在线式放射性液态流出物监测仪研制

本文针对核设施中液态流出物关键伽马核素⁶⁰Co、¹³⁷Cs的测量,采用自主专利等多项技术设计样机,基于NaI(Sodium Iodide)闪烁体探测器的自动核素识别,开发了探测灵敏度更好、质量更轻便且满足通用的建筑承载能力的在线式液态流出物监测装置。设计加工集成的样机经过能量刻度、效率刻度、感兴趣区自动划分核素识别测试,并通过国家一级计量站校准测试,经过超过500多小时实验,其性能稳定可靠,具有核素识别能力,测试显示⁶⁰Co、¹³⁷Cs探测限小于0.088 Bq/L。对比国内传统监测技术,质量减轻接近1个数量级,探测灵敏度提升超过2个数量级,监测技术及其样机从技术能力而言也适用于饮用水伽马关键核素活度浓度监测。