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通过简便有效的提取分离流程,从防风中得到量丰的升麻素;在其结构基础上对各官能团进行结构修饰,合成了总计10个衍生物,结构经核磁共振氢谱、碳谱分析确证。采用Griess法测定相关化合物对RAW264.7细胞的体外抗炎活性。总结出升麻素的抗炎构效关系:苯并-γ-吡喃酮母核、2位羟甲基、5位酚醚以及4’位羟基等结构均是其抗炎活性必须基团;其中2位羟基烃化成醚,4’位羟基酰化成酯后活性提高。 相似文献
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以冬凌草甲素为原料,丁二酸为连接臂在其C-14位引入氨基磷酸酯及含氮化合物,设计并合成了6个未见文献报道的目标化合物。所有衍生物均经过氢谱、碳谱以及高分辨质谱进行结构确认,并采用噻唑蓝比色法(MTT)对目标化合物进行人结肠癌HCT-116、人肝癌BEL-7402、人乳腺癌MCF-7细胞系抗癌活性筛选。结果表明,绝大多数化合物表现出较强的抗增殖作用,其中(1S,4aR,5S,6S,6aR,9S,11aS,11bS,14R)-1,5,6-三羟基-4,4-二甲基-8-亚甲基-7-氧代十二氢-1H-6,11b-(环氧甲酰基)-6a,9-甲基环庚[a]萘-14-基4-(((二乙氧基磷酰基)(苯基)甲基)氨基)-4-氧代丁酸酯表现出最强的抗增殖作用,尤其对人乳腺癌MCF-7细胞系的抗增殖活性最好,其IC50值仅为2.73μmol/L,活性提高约4.61倍,具有进一步开发的价值。 相似文献
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通过计算机辅助系统,模拟青藤碱与蛋白P50活性腔周边对接情况,以盐酸青藤碱为起始化合物,先发生Wohl-Ziegler反应,再通过钯催化的Suzuki偶联反应对其进行修饰,得到12个新型青藤碱衍生物,其结构经~1HNMR、~(19)FNMR、LC-MS等表征;采用报告基因法研究青藤碱衍生物对NF-κB转录活性的影响。12个青藤碱衍生物对NF-κB的转录活性均有一定的抑制作用,且抗炎活性优于青藤碱对照品。对青藤碱A环1位进行修饰可以提高抗炎活性,证明该作用靶点可进行深入探讨研究。 相似文献
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在胶束中竹红菌甲素的光物理特性 总被引:3,自引:0,他引:3
研究了竹红菌甲素在胶束水溶液中的增溶能力及其光物理特性。实验证明,竹红菌甲素可以增溶于非离子型(TX-100),阳离子型(TDPB)和阴离子型(SDS)胶束水溶液中,增溶能力的顺序为:TX-100>TDPB>SDS。观察到在胶束中竹红菌甲素的两种互变异构体比例变化,在TDPB胶束中在高居占度条件下生成了基态相迂复合物,吸收峰位λ_(max)630nm,其对应的激基缔合物在荧光谱中出现在λ_(max)670nm处。 相似文献
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本工作研究了化合物13-SO_3Na-DDHA在不同pH的缓冲溶液中的电化学氧化还原行为.实验证明:化合物中羰基的还原电位与pH之间存在线性关系,其直线的斜率为60mV/pH.并证明了此过程为一步两电子、两质子还原过程:Q+2H ̄++2e=QH_2.DMF作为非质子溶剂,具有很好的稳定自由基的作用.向缓冲溶液中加入DMF后,化合物13-SO_3Na-DDHA为两步单电子还原过程,相应溶液中的光诱导电子转移吸收光谱证实了以上电化学的结果. 相似文献
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均相和非均相体系中的竹红菌甲素与尾孢素光敏活性的比较 总被引:1,自引:0,他引:1
本文在均相有机体系和非均相胶束体系中用ESR,自旋捕捉,消自旋等技术研究了竹红菌甲素和必孢素的光敏特征,测量了其光动力作用过程中^1O2,负离子自由基和O^-的相对产率,发现均相体系中HA的光敏活性略高于CP。这表明侧环对北醌类光敏剂的光敏活性影响不大。 相似文献
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本文探索了黄酮类化合物的合成方法,通过酰基化、Fries重排、羟醛缩合和环合反应,合成了7-羟基黄酮,获得了满意的收率(89%).结果表明,该方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点.二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验表明,7-羟基黄酮具有明显的抗炎活性. 相似文献
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以H1受体拮抗剂地氯雷他定为基本骨架,采用药效团和生物电子等排原理,设计合成了3个新型具有H1/H4双重拮抗活性的化合物,并对其进行了体外H1/H4靶点活性检测、脂多糖(LPS)致小鼠急性炎症因子释放和组胺诱导小鼠皮肤血管通透性实验研究。实验结果显示,3个化合物均具有H1/H4双重拮抗活性和显著的抗炎、抗过敏活性,且可减少LPS诱导小鼠TNF-α释放(P0. 01),抑制组胺引起的毛细血管通透性增高(P0. 01),抗炎、抗过敏活性优于地氯雷他定和卢帕他定,具有很高的开发价值。 相似文献
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胆红素IX_α(胆红素)是哺乳动物体内血红素的代谢产物,由于它与小儿黄疸病光疗的直接关系,以及近来发现它在体内可能作为生物抗氧剂,所以一直受到科学家的重视。在非质子溶剂中胆红素的光氧化可以生成胆绿素IX_α(胆绿素)及一系列单吡咯、双吡咯的衍生物。对于生成单、双吡咯小分子衍生物,用类型Ⅱ(~1O_2为中间体)的光氧化机制很好解释,但对胆绿素的生成到底是经过单重态氧途径,还是离子自由基途径尚不完全清楚。 相似文献
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以间二苯酚为原料,经Vilsmeier-Haack,Knoevenagel等反应得到7-羟基香豆素-3-羧酸乙酯(3),利用其7位羟基与不同碳数的二溴烷烃反应得到7-溴代烷氧基-香豆素-3-羧酸乙酯(4a~4e),再将其与硝酸银反应得到7-硝氧烷氧基香豆素-3-羧酸乙酯(5a~5e)。化合物5a~5e经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱表证。体外抗血小板聚集活性测试结果表明,所得目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)所诱导的血小板聚集均具有较强的抑制活性,抑制率达32.86%~40.71%,强于阳性对照药阿司匹林(19.33%)。 相似文献
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本研究以灯盏乙素为先导化合物,在其结构中的B环4'-OH和A环6-OH处进行甲基化,获得甲基化中间体,进一步在其糖羧基位置处与多种脂肪胺缩合得到4个灯盏乙素酰胺类衍生物4a-d。目标化合物的结构经过1H-NMR和MS等波谱确证。选取人白血病细胞株HL-60和THP-1,采用台盼蓝染色法测试了目标化合物的体外抗肿瘤细胞株增殖活性。实验结果表明,所有目标化合物表现出较好的抗白血病细胞增殖能力,其中化合物4c的抑制作用最强,对两株细胞株的IC50值分别为4. 21和5. 76μM。 相似文献