曲酸衍生物的生物活性研究进展

曲酸是一种具有多种生物活性的杂环化合物,广泛运用在食品、化妆品、医药等领域。本文综述了近几年有关曲酸衍生物生物活性研究的进展情况,而有关曲酸具有抑制酪氨酸酶活性和抗菌性的研究,为设计新的具有防褐变和防腐效果的曲酸衍生物食品添加剂提供了理论依据。     

曲酸金属配合物的合成与酪氨酸酶抑制性能研究

曲酸(KA)与4种金属离子配位反应得到相应的曲酸金属配合物KA-Fe(Ⅲ),KA-Cu(Ⅱ),KA-Mn(Ⅱ)和KA-Zn(Ⅱ),采用红外光谱、差热-热重分析和紫外光谱对其金属配合物进行了结构表征,并进行了对酪氨酸酶的抑制作用研究。结果表明,KA-Fe(Ⅲ),KA-Zn(Ⅱ)和KA-Mn(Ⅱ)对酪氨酸酶的抑制效果显著,对应的IC50为25,18和62μmol·L-1(曲酸IC50为70μmol·L-1),根据抑制机理分析,该系列金属配合物的抑制类型属于非竞争性抑制。     

曲酸衍生物的合成研究进展

曲酸属于二氢吡喃酮结构化合物,具有多种生物活性,在食品、化妆品、医药等领域有广泛应用,以曲酸为先导化合物进行的结构改造和修饰研究工作已成为热点。本文综述了近年来关于曲酸衍生物结构设计与合成、生物活性及应用研究成果,为进一步开展曲酸衍生物相关研究工作提供参考。     

微波辅助提取牡丹皮中的酪氨酸酶抑制剂

以提取物产率及其对酪氨酸酶的相对抑制率为评价指标,进行了微波辅助提取牡丹皮中酪氨酸酶抑制剂的工艺研究。得到了最佳提取工艺条件:牡丹皮粒度为0.45 mm,以体积分数为70%的乙醇为提取剂,乙醇与牡丹皮的质量比为8∶1,微波450 W提取6 min,重复提取2次。提取液经活性炭脱色、真空浓缩、真空干燥后得浸膏,产率约22.8%,对酪氨酸酶的相对抑制率为82.8%。与直接加热提取法进行了比较,结果表明,微波辅助提取时间由90 min缩短至6 min,提取物产率由19.7%提高至22.8%,对酪氨酸酶的相对抑制率由77.2%提高至82.8%。     

美白添加剂--曲酸衍生物

将抑制黑色素形成的美白剂融入膏霜类化妆品中的非遮盖型美白化妆品具有优良的美白效果.根据黑色素形成的机理,美白剂应对酪氨酸酶有高效的抑制作用.曲酸即是一种酪氨酸酶的有效抑制剂,但由于其不稳定、易氧化、易与金属离子螯合,会使美白产品在使用过程中变黄.而曲酸衍生物不仅具有较好的稳定性,而且抑制酪氨酸酶的能力也优于曲酸.     

伊马替尼衍生物的研究进展

伊马替尼是基于对癌细胞分子作用机理了解而合理设计开发的分子靶向治疗药物,是治疗慢性粒细胞性白血病首选药物,其具有起效迅速、专一性强、副作用小等优点而深受研究者们广泛关注。笔者从结构划分角度对近年来伊马替尼结构修饰工作进行简要综述。     

葛根素结构修饰及活性的研究进展

葛根素,一种天然异黄酮类化合物,拥有广泛的药理活性;但受天然结构的影响,使葛根素的脂溶性和水溶性均较差,药效发挥受到限制。为了改善葛根素的生物活性,研究者们进行了大量的结构修饰工作,改变了葛根素的原有性质,提高了其在体内的生物利用度。本文以修饰位点分类,对近些年来葛根素的结构修饰及衍生物活性研究进行综述,以期为葛根素相关药物的研发提供参考。     

曲酸及其衍生物在美白化妆品中的应用

本介绍了曲酸及其衍生物的结构、特性和基本制法，论述了其祛斑，美白机理并列举了多个实用的祛斑美白化妆品配方和制法。     

曲酸衍生物的制备及在化妆品上的应用

综述了皮肤美白剂的发展现状，介绍了若干曲酸衍生物及其性能和制法，并对皮肤黑色素的形成及美白机理作了简述。     

蘑菇酪氨酸酶抑制剂的合成、生物活性与分子对接研究

合成并测试了6种苯甲醛缩胺基硫脲类衍生物对蘑菇酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,苯环2位羟基对酶抑制活性起到关键作用。化合物1a(R=2-OH)和1b(R=2-OH-4-OCH3)对单氧化酶的IC_(50)值分别为(0.65±0.09)μM和(0.46±0.04)μM,对双氧化酶的IC50值分别为(5.15±0.17)μM和(3.31±0.10)μM。分子对接表明化合物1a的硫原子与铜离子形成配位作用,亚胺氮原子与His85和His259形成两个氢键,同时,分子内氢键作用对提升疏水作用也具有一定的帮助。     

青蒿素及其衍生物的抗寄生虫活性研究进展

青蒿素是一种从菊科蒿属植物黄花蒿(Artemisia annua L.)中分离出来的倍半萜类天然产物,具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗恶性疟原虫等.青蒿素也是重要的抗疟先导化合物,目前临床上使用的青蒿素类抗疟药物有双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯.近年来的研究发现,青蒿素及其衍生物对弓形虫、血吸虫、犬新孢子虫、...     

富勒烯[60]-曲酸衍生物的合成

富勒烯[60]是由相邻的六元环和五元环组合而成的中空状球形分子,环中含有30个双键,具有缺电子烯烃性质,易发生加成反应。文章通过对甲苯磺酰肼与曲酸缩合反应生成曲酸对甲苯磺酰腙,再与富勒烯[60]发生环加成反应合成了富勒烯[60]-曲酸衍生物,产率32%。目标产物的结构经IR、1H NMR、MS确认。     

天然二氢黄酮醇类化合物及其衍生物的研究进展

二氢黄酮醇即3-羟基二氢黄酮,在植物界中广泛存在,是黄酮类化合物的重要组成部分,具有抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗菌等多种生物活性,备受医药、食品等多个领域的关注。二氢黄酮醇类化合物的生物活性与其结构具有紧密的联系,通过结构修饰还可改善或改变其活性。因此对二氢黄酮醇类化合物结构、生物活性及结构修饰等方面进行综述,期望为其今后的进一步开发提供帮助。     

酪氨酸酶抑制剂的研究进展

介绍了酪氨酸酶的主要功能、活性中心结构及酪氨酸酶抑制荆的抑制机理,重点综述了4种酪氨酸酶抑制剂的研究进展,为新型酪氨酸酶抑制剂的开发提供了参考。     

淫羊藿素的化学合成和结构修饰研究进展

淫羊藿素是天然淫羊藿属植物主要活性成分淫羊藿苷的苷元,是淫羊藿苷在体内发挥疗效的主要形式,具有多种药理活性。目前,淫羊藿素在中国已上市,主要用于不适合或患者拒绝接受标准治疗,且既往未接受过全身系统性治疗、不可切除的肝细胞癌的治疗。由于天然来源的淫羊藿素含量低,限制了对淫羊藿素的研究。因此,研究人员发展了多种淫羊藿素的化学合成方法。此外,人们还针对淫羊藿素的低生物活性、低水溶性等缺点进行结构修饰,得到了多种活性较好的淫羊藿素衍生物。总结了关于淫羊藿素的化学合成方法及结构修饰的文献报道,期望对淫羊藿素的后续研究提供帮助。     

白藜芦醇衍生物抗肿瘤活性研究进展

白藜芦醇是一种天然多酚类化合物.研究表明,白藜芦醇具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、神经系统保护和心血管系统保护等生物活性,具有潜在的药用价值.然而,白藜芦醇化学稳定性差、生物利用度低等缺点限制了它在药物应用方面的发展.通过合成白藜芦醇衍生物或类似物来改善其化学稳定性或药理活性是白藜芦醇的重要研究方向之一.对近年来白藜芦醇衍生...     

抗肿瘤药物恩曲替尼的合成工艺优化

改进了抗肿瘤药物恩曲替尼的合成工艺。以4-氟-2-硝基苯甲酸为起始原料,经酯化反应、亲核取代、还原、亲核加成、三氟乙酰基保护、水解后得到4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-[2,2,2-三氟-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰胺基]苯甲酸。2-氟-5-溴苯腈和硼酸三甲酯发生亲核取代,再与3,5-二氟苄溴发生Suzuki偶联反应,经成环后得5-(3,5-二氟苄基)-1H-吲唑-3-胺。4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-[2,2,2-三氟-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰胺基]苯甲酸与5-(3,5-二氟苄基)-1H-吲唑-3-胺发生缩合反应,再经脱三氟乙酰基得到目标化合物,纯度99.12%,总产率26.0%(以4-氟-2-硝基苯甲酸计)。相比于文献路线,合成工艺缩短了酰胺的合成步骤,进行了原工艺中价格昂贵的原料(3-氰基-4-氟苯基)硼酸的合成,节约了成本,优化了多步反应的条件及后处理方法。改进后的合成路线具有原料易得、操作简便、产率高的特点,更适合工业化生产。     

青藤碱衍生物合成研究进展

青藤碱是从植物青风藤中分离得到的异喹啉类生物碱,具有抗炎、免疫、镇痛、降压、抗心律失常等多种生理活性,用于治疗类风湿性关节炎及心律失常等疾病。但其用药剂量较大,且存在过敏等副作用,对其进行结构修饰,寻找高效低毒的青藤碱衍生物具有重要意义。本文从对青藤碱A、B、C、D四个环上活性基团的结构修饰出发概述了青藤碱衍生物的合成研究方法。