铒-对甲苯磺酰组氨酸-邻菲啰啉三元配合物的合成及其抑菌活性

以对甲苯磺酰组氨酸,邻菲啰啉和氯化饵为原料合成了一种新型稀土三元固体配合物。利用配位滴定,元素分析,紫外光谱(UV),红外光谱(IR),热重分析(TG-DTG)等分析手段对配合物进行了表征,推测其结构为[Er(N-Ts-L-His)3Phen]Cl3·2H2O。通过抑菌实验对配合物及配体的抑菌活性进行了研究,初步结果表明,配合物有较好的抑菌效果,并且明显强于配体的抑菌性质。     

环烷基取代苯并咪唑衍生物的合成及抑菌活性研究

在微波辐射下,以苯并咪唑为原料,通过硝化、二茂铁磺酰化等步骤,得到4种硝基苯并咪唑衍生物。通过生长速率法测定化合物抑菌活性,并与对照药剂50%多菌灵可湿性粉剂进行比较。结果表明,较优反应条件:n(2a)∶n(dcpFeSO2Cl)∶SiO2∶TBAB=1∶1.1∶0.2∶0.2,微波辐射时间5 min,辐射功率567 W。化合物3a～4b均有良好的抑菌活性和广泛的抗菌谱,与对照药剂有相似的抑菌活性,6-硝基取代的目标产物的抑菌活性优于5-硝基取代的目标产物。     

杂环金属配合物的合成及抑菌活性

为寻找新型广谱的抗菌素先导化合物,以5-溴呋喃-2-羧酸和2-四氢糠酸为起始原料合成了2种五元杂环铜配合物,利用¹H NMR、¹³C NMR对其结构及性质进行表征和分析,以平板菌落计数法测定铜配合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制作用。初步体外抑菌活性显示,在0.038 mg/mL浓度下,目标化合物对两种细菌均具有较好的抑制活性。其中,5-(5-溴呋喃-2-基)-1,3,4-噻二唑铜(化合物4)的抑菌活性较强,其浓度与抑菌活性呈线性关系。     

新型吡唑啉衍生物合成与抑菌活性实验研究

根据α,β-不饱和醛酮亲核加成反应原理合成化合物L{[3-(4-N,N-dimethyl-pyenyl)-5-Anthracen-9-yl]-Pyrazoline}和化合物M[3-ferroceny-5-(Anthracen-9-yl)-Pyrazoline]。利用~1H NMR和~(13)C NMR对化合物进行结构表征,通过抑菌实验研究化合物抑菌生物活性。探析新型吡唑啉衍生物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌的抑菌效果,研究其结构变化对活性的影响。结果表明,化合物L和M对典型革兰氏阳性菌和典型革兰氏阴性菌有一定的抑菌效果,对真核细胞型微生物作用不明显。通过比较两者对细菌的作用结果(抑菌圈直径的大小),化合物L的抑菌作用明显强于化合物M,化合物L吡唑啉环连接N、N-二甲基苯环可能增强了抑菌生物活性。     

六氢β-酸/甲基-β-环糊精包合物的抑菌活性

采用二倍稀释法确定了六氢β-酸环糊精包合物对7种测试菌种的最小抑菌浓度(MIC),并以活性较强的金黄色葡萄球菌(MIC为16.25 mg/L)和阪崎肠杆菌(MIC为32.5 mg/L)为指示菌,考察了金属离子、食品添加剂对其抑菌活性的影响。结果表明,除乙型副伤寒沙门氏菌外,包合物对单增李斯特菌、白色念珠菌、乙型溶血性链球菌、阪崎肠杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均有良好的抑菌活性。其中,Na_2SO_3会提高对阪崎肠杆菌的抑菌活性;金属离子中Ca~(2+)、K~+、Na~+、Mg~(2+)、Zn~(2+)及食品添加剂中Na NO_2、苯甲酸钠对包合物的抑菌活性没有明显影响,Fe~(2+)/Fe~(3+)、Cu~(2+)会使HBA/M-β-CD包合物对两种指示菌的抑菌活性减弱,并呈负相关性。山梨酸钾和H_2O_2在质量浓度分别达到14和0.5 g/L时,包合物对阪崎肠杆菌的抑菌活性有所下降;随着KMnO_4添加浓度的增大,包合物对两种测试菌的抑制活性逐渐减弱,至0.38 g/L时失去抑制活性。     

邻香兰素缩乙二胺希夫碱稀土配合物的合成与表征

以邻香兰素缩乙二胺希夫碱与稀土硝酸盐为原料、无水乙醇为溶剂,在加热搅拌回流下合成了7种邻香兰素缩乙二胺希夫碱稀土配合物,并通过元素分析、XRD、IR、UV、摩尔电导率、TG-DTA等分析方法对其结构进行了表征。结果表明,配合物的化学式为[REL(NO3)2]NO3,金属离子与配体的化学计量比为1∶1;金属离子配位数为8,其中配体中的2个羟基氧原子和2个氮原子与金属离子配位,2个NO-3与金属离子以双齿配位;外界有1个NO-3;得到的配合物仍然具有吸收紫外线的能力,其热稳定性也较高。     

四种植物提取物及复配的抑菌效果

紫苏、甘草、丁香、连翘经乙醇提取得到提取物,提取物再经石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,得到最好的抑菌部位;再将这四种最好的萃取物按照正交表L_(25)(5~6)复配,相同浓度不同配比的萃取物抑菌活性差别很大,有降低抑菌活性,有提高抑菌活性,当四者的比例为5:3:2:1时,混合物具有最佳抑菌活性,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌的抑菌圈直径分别为(28.97+1.23) mm、(24.17+0.29) mm,(27.87+0.23) mm。提取物复配抑菌活性不同,可能是不同成分的抑菌机理不同。     

PMNAP缩2-氨基苯并噻唑席夫碱及其过渡金属配合物的合成与抑菌活性

在非水溶剂中合成出一种未见报道的新型席夫碱试剂(HL):1-苯基-3-甲基4-萘乙酰基-吡唑啉酮-5(PMNAP)缩2-氨基苯并噻唑及其4种过渡金属配合物.由元素分析、化学方法、质谱和摩尔电导值推测出配合物的组成为ML·H2O[M=Cu2+、Pb2+、Ni2+、Zn2+],通过红外光谱、紫外光谱、热重谱和核磁共振氢谱等手段对配体和配合物进行了结构表征并做了初步的抑菌活性实验.表征结果显示:配体在测试条件下以酮式和烯醇式结构共存,配位时酮式可能转化为烯醇式结构按去质子的方式以1分子吡唑啉酮环羟基和1分子H2O上的两个0原子以及亚胺基和苯并噻唑环上的两个N原子与过渡金属中心离子成键,配合物的配位数为4;抑菌实验结果表明:配合物比配体对枯草杆菌、大肠杆菌、酵母菌和金黄色葡萄球菌具有更强的抑制作用.     

甲醇氨氧化制氢氰酸的铁钼催化剂活性组分的研究

采用X射线衍射、IR、M(?)ssbauer、ESR和ESCA等方法研究了甲醇氨氧化制氢氰酸的铁钼催化剂活性组分与催化活性的关系.X射线衍射和IR研究指出,催化剂中的铁和钼是以Fe_2(MoO_4)_3、MoO_3和a-Fe_2O_3存在.Fe_2(MoO_4)_3的相对含量与活性随Fe/Mo的变化呈峰形对应关系.M(?)ssbauer、ESR和ESCA分析表明,铁是以Fe~(3+)存在,但有两种配位,一种是Fe_2(MoO_4)_3中的八面体配位,另一种可能是Fe_2O_3·xMoO_3(x<3)的不完善配位.前者是基本活性组分,和后者一起完成选择氧化的功能.     

2-烷氧基-3-芳基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成及其抑菌活性

以自制2-氨基-4-甲基-5-(1 H-1,2,4-三唑-1-基)-噻吩-3-甲酸乙酯、三苯基膦、芳基异氰酸酯、伯醇为原料,合成了6种新型的2-烷氧基-3-芳基-5-甲基-6-(1 H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3 H)-酮衍生物,其结构经~1 HNMR、MS和元素分析表征,并用6种常见农作物病菌对目标化合物的抑菌活性进行了测试。结果表明,在用药浓度为5×10~(-5)g·L~(-1)时,目标化合物均表现出一定的抑菌活性,其中以2-甲氧基-3-对氯苯基-5-甲基-6-(1 H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3 H)-酮的活性最高,对小麦赤霉病菌的抑菌率达到75%。