六氢β-酸环糊精包合物的抑菌活性及其稳定性

以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为供试菌,测试了六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性及其稳定性。采用滤纸片法测定7种环糊精包合物的抑菌活性,采用2倍稀释法测定了六氢β-酸-2,6-二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物的最低抑菌质量浓度,并考察了温度、p H、紫外线对上述3种包合物抑菌稳定性的影响。结果表明:7种环糊精包合物均有不同程度的抑菌活性,其中,六氢β-酸-2,6-二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物抑菌效果最好,最低抑菌质量浓度均为8 mg/L。在p H6条件下,3种包合物的抑菌活性增强,在p H6条件下,其抑菌活性减弱;温度(20~120℃)和紫外线(辐照180min以内)对3种包合物抑菌活性无影响。     

金属离子和食品添加剂对六氢β-酸/甲基-β-环糊精包合物的抑菌活性影响

论文采用二倍稀释法确定了六氢β-酸环糊精包合物对7种测试菌种的最小抑菌浓度，并以活性较强的金黄色葡萄球菌和阪崎肠杆菌为指示菌，研究金属离子、食品添加剂对其抑菌活性的影响。结果表明，六氢β-酸环糊精包合物具有广谱抑菌性，除了对乙型副伤寒沙门氏菌无抑菌效果，对其他测试菌种均有良好的抑菌活性，对金黄色葡萄球菌和阪崎肠杆菌的MIC分别为16.25 μg/mL和32.5 μg/mL。金属离子Ca2 、K 、Na 、Mg2 、Zn2 对包合物的抑菌活性没有明显影响，Fe2 /3 、Cu2 对包合物的抑菌活性影响较明显。食品添加剂中NaNO2、苯甲酸钠对其抑菌活性没有明显影响，Na2SO3会略微增大对阪崎肠杆菌的抑菌活性，山梨酸钾在高浓度会降低其对阪崎肠杆菌的抑菌活性，H2O2、KMnO4在高浓度时均会明显降低其活性。     

青藤碱与羟丙基-β-环糊精的包合作用研究

通过溶液共混法制备青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物,纯化后利用体视显微镜观察包合物的结晶形态,通过差热示重扫描、红外光谱、X射线粉末衍射及核磁共振等方式对包合物进行性质分析,并通过相溶解度法计算包合物的包合常数。结果表明青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物性质发生明显变化,羟丙基-β-环糊精能显著增加青藤碱的溶解度,青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物是一种稳定的新物质,青藤碱与HP-β-CD形成的包合物的包合分子比为1∶1,其包合常数为150.0。     

紫外光谱法研究环糊精与喷昔洛韦的包合作用

采用紫外光谱法研究了几种环糊精(甲基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精、2,6-二甲基-β-环糊精)与喷昔洛韦(PVC)的包合作用。结果表明室温下,3种环糊精与PVC的包合常数的大小依次为K_(2,6-DM-β-CD)K_(M-β-CD)K_(SEB-β-CD),且随着温度的升高,M-β-CD、SEB-β-CD的包合常数升高,2,6-DM-β-CD的包合常数降低。热力学参数ΔG0,ΔH0,M-β-CD、SEB-β-CD的ΔS为负值,2,6-DM-β-CD的ΔS为正值,说明包合过程是自发进行的放热过程,且为熵和焓联合驱动的过程。     

六氢β-酸/甲基-β-环糊精包合物的抑菌活性

采用二倍稀释法确定了六氢β-酸环糊精包合物对7种测试菌种的最小抑菌浓度(MIC),并以活性较强的金黄色葡萄球菌(MIC为16.25 mg/L)和阪崎肠杆菌(MIC为32.5 mg/L)为指示菌,考察了金属离子、食品添加剂对其抑菌活性的影响。结果表明,除乙型副伤寒沙门氏菌外,包合物对单增李斯特菌、白色念珠菌、乙型溶血性链球菌、阪崎肠杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均有良好的抑菌活性。其中,Na_2SO_3会提高对阪崎肠杆菌的抑菌活性;金属离子中Ca~(2+)、K~+、Na~+、Mg~(2+)、Zn~(2+)及食品添加剂中Na NO_2、苯甲酸钠对包合物的抑菌活性没有明显影响,Fe~(2+)/Fe~(3+)、Cu~(2+)会使HBA/M-β-CD包合物对两种指示菌的抑菌活性减弱,并呈负相关性。山梨酸钾和H_2O_2在质量浓度分别达到14和0.5 g/L时,包合物对阪崎肠杆菌的抑菌活性有所下降;随着KMnO_4添加浓度的增大,包合物对两种测试菌的抑制活性逐渐减弱,至0.38 g/L时失去抑制活性。     

β-环糊精及其衍生物对烯酰吗啉的包合作用

[目的]研究β-环糊精及其衍生物对烯酰吗啉的包合作用。[方法]以β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、甲基-β-环糊精(Me-β-CD)为主体,制备烯酰吗啉的包合物,通过粉末X射线衍射、热重分析、差示扫描量热法等方法研究环糊精与烯酰吗啉的主客体作用。[结果]β-CD、HP-β-CD及Me-β-CD与烯酰吗啉形成了包合比1∶1的包合物,包合常数分别为910、749、1211 M-1。烯酰吗啉在水中的溶解度及稳定性均得到提高。[结论]研究结果将拓宽烯酰吗啉剂型的开发和应用方向。     

羟丙基-β-环糊精包合法提高防晒剂光稳定性的研究

制备了丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、对甲氧基肉桂酸辛酯两种防晒剂的羟丙基-β-环糊精包合物,采用紫外分光光度法、红外光谱法、薄层色谱法对防晒剂包合物进行了表征,并对防晒剂和防晒剂包合物进行了光稳定性研究。结果表明,羟丙基-β-环糊精包合法能有效抑制防晒剂的光分解作用,提高防晒剂的光稳定性。     

对乙酰氨基酚-2-羟丙基-β-环糊精包合物制备方法

正本发明涉及一种对乙酰氨基酚-2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法。所述包合物的组成为:对乙酰氨基酚、2-羟丙基-β-环糊精,包合物中对乙酰氨基酚与2-羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶1。其工艺步骤如下:1)以乙醇为溶剂配制对乙酰氨基酚-2-羟丙基-β-环糊精溶液;2)CO_2通入结晶釜,通过改变结晶压力、结晶温度等参数达到超临界状态;3)将配制好的溶液打入结晶釜,待结晶完全     

Cd2+存在下环糊精对α-淀粉酶保护作用

考察了β环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、羧甲基-β-环糊精(CM-β-CD)在有重金属离子Cd^2 存在下对α-淀粉酶活性的保护作用。结果表明,三种环糊精化合物对酶的活性有不同程度的保护作用,其中CM-β-CD的效果最好。     

雷公藤甲素普通脂质体与包合物脂质体体外释药特点对比分析

分别制备雷公藤甲素普通脂质体、β-环糊精(β-CD)包合物脂质体和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物脂质体,采用透析法进行体外释药实验并绘制释药曲线,对比分析3种脂质体在不同释放介质中的释药特点。研究发现,不同释放介质会对3种雷公藤甲素脂质体的体外释药曲线具有不同程度的影响,影响最大的是β-CD包合物脂质体、其次是普通脂质体,影响最小的是HP-β-CD包合物脂质体。在与人体体液更为接近的磷酸盐缓冲溶液(PBS)中,与普通脂质体相比,β-CD包合物脂质体具有明显的持续缓释作用,其累积释药率为60.0%;而HP-β-CD包合物脂质体释药初期具有缓释作用,中期释药加速,后期又趋缓,其累积释药率为90.0%,释药最为充分。     

高效液相色谱法测定布洛芬与羟丙基-β-环糊精的包合作用

利用相溶解度曲线研究不同浓度的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与布洛芬(BF)的超分子相互作用。采用高效液相色谱法(HPLC)建立布洛芬的标准工作曲线。配制系列浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的布洛芬,采用HPLC法测定布洛芬的溶解度,绘制相溶解度图。结果显示,HP-β-CD与布洛芬的相溶解度曲线为线性关系,说明两者之间包合模型为AL型,布洛芬与HP-β-CD以1∶1包合,其包合常数K为7.23×10~3 L/mol。羟丙基-β-环糊精对布洛芬形成的超分子化合物均有较好的增溶作用。     

HP-β-CD对依达拉奉的增溶研究

采用相溶解度法探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对依达拉奉的增溶作用。在水溶液中,依达拉奉的浓度随HP-β-CD浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。经HP-β-CD包合后依达拉奉在水中的溶解度最高可达包合前的5.026倍,包合物的稳定常数Kc=10.31。     

高效液相色谱法测定布洛芬与羟丙基-β-环糊精的包合作用

利用相溶解度曲线研究不同浓度的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与布洛芬(BF)的超分子相互作用。采用高效液相色谱法(HPLC)建立布洛芬的标准工作曲线。配制系列浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的布洛芬,采用HPLC法测定布洛芬的溶解度,绘制相溶解度图。结果显示,HP-β-CD与布洛芬的相溶解度曲线为线性关系,说明两者之间包合模型为AL型,布洛芬与HP-β-CD以1∶1包合,其包合常数K为7.23×10³ L/mol。羟丙基-β-环糊精对布洛芬形成的超分子化合物均有较好的增溶作用。     

羟丙基-β-环糊精对头孢拉定的包合作用

采用饱和溶液法制备了头孢拉定-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过红外光谱、紫外光谱等方法对包合物进行了鉴定。结果表明,头孢拉定与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,包合物主、客体分子之比为1:1。高效液相色谱实验表明羟丙基-β-环糊精使头孢拉定在水中的溶解度增大为原来的5．3倍。     

羟丙基-β-环糊精对β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼的包合及增溶作用研究

为了提高β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼(3,5-丙酰肼)的水溶性,采用饱和水溶液法制备了3,5-丙酰肼-羟丙基-β-环糊精包合物(包合物),并通过TLC、IR和DSC等分析手段对包合物进行鉴定。利用紫外分光光度法考察了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和3,5-丙酰肼的投料摩尔比对包合效果的影响及HP-β-CD对3,5-丙酰肼的增溶作用。结果表明,随HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比的增大,所得包合物中3,5-丙酰肼的含量减小,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均有所增大。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼的投料摩尔比为3∶1时,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均为100%,达到最优包合效果。经HP-β-CD包合后,3,5-丙酰肼的水溶性得到显著提高,由不溶于水变为可溶于水。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比为1∶1时,包合物的溶解度最高,可达9.0 g/100 g水。     

槲皮素包合物的研究进展

综述了国内外槲皮素包合物的研究概况。为了改善槲皮素的水溶性,人们把槲皮素与环糊精及其衍生物制成包合物。如槲皮素与β-环糊精(β-CD)、α-环糊精(α-CD)、部分甲基化-β-环糊精(M-β-CD)、羟甲基-β-环糊精(HP-β-CD)、硫代丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)等制成包合物,使槲皮素的水溶性明显提高,更有利于在体内的吸收,提高了生物利用率。     

α-、β-环糊精与季铵盐型表面活性剂的包合作用研究

在298.15 K下,用滴定式微量热法对α-、β-环糊精(α-/β-CD)与两个新型同系列表面活性剂3-烷氧基-2-羟丙基三甲基氯化铵(CnNC l,n=8,12)的包合作用进行了研究。结果表明,C8NC l与α-/β-CD均形成摩尔比为1∶1的稳定包合物,实验稳定常数分别为1.41×103dm3.mol-1和6.50×102dm3.mol-1;而C12NC l与α-/β-CD分别形成摩尔比为1∶2和1∶1的包合物,实验稳定常数分别为1.05×106dm6.mol-2和8.83×103dm3.mol-1。具有较长疏水链的C12NC l与两类环糊精包合过程的标准焓变(ΔHθ)和标准熵变(ΔSθ)较小。α-CD包合物的形成过程是焓驱动熵阻滞,而β-CD包合物的形成过程则是熵焓共同驱动。     

环糊精与双酚A的分子识别研究

分别利用β-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精和2,6-二甲基-β-环糊精对环境内分泌干扰素分子双酚A进行包合,采用Hildebrand-Benesi方程和紫外可见分光光度计测定了环糊精包合双酚A过程的结合常数;同时利用范特霍夫方程获得4种环糊精与双酚A结合的熵变和焓变数据,根据不同环糊精分子与双酚A分子结合的热力学信息,明确了环糊精与双酚A的分子识别机制。结果表明:当常温(20℃)时,包结常数大小顺序为β-环糊精γ-环糊精2-羟丙基-β-环糊精2,6-二甲基-β-环糊精,在双酚A与环糊精的包合过程中,空间位阻效应是主要影响因素,尺寸匹配为次要影响因素;在不同环糊精与双酚A的包合过程中,其熵变ΔS0,其焓变ΔH0,升温不利于包和反应的进行。     

呋塞米-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及增溶效果评价

采用包合法制备呋塞米与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物并对其包合常数等进行测定。配制HP-β-CD溶液,加入过量呋塞米制备包合物,使用红外光谱法和薄层色谱法对包合物进行鉴定,通过相溶解度法对HP-β-CD与呋塞米的相互作用进行考察。结果表明,相溶解度曲线为线性关系,表明两者之间为AL型包合,包合比例1∶1。包合常数随温度升高而增大。37℃、HP-β-CD浓度为0.486 5 mol/L时,呋塞米的增溶倍数可高达32.10倍。采用HP-β-CD包合法,可显著改善呋塞米的溶解性,为呋塞米新剂型的开发提供依据。     

PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系的制备

目的制备PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系,以改善丹参酮IIA的溶解性,为其靶向缓释给药奠定实验基础。方法采用单因素法考察丹参酮IIA-羟丙基-β-环糊精包合物制备最优处方;采用复乳化溶剂挥发法制备PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系,并考察其包封率、粒径、PDI及ZETA电位。结果丹参酮IIA制备成羟丙基-β-环糊精包合物后,水溶性显著提高;以包合物作为内水相制得PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系,纳米粒包封率高,粒径分布均匀。结论 PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系有望成为丹参酮IIA新型制剂。