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治疗艾滋病的逆转录酶抑制剂主要包括核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs,如齐多夫定)和非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs,如奈韦拉平)。目前至少有30多类非核苷类化合物被发现具有选择性抑制HIV-1逆转录酶的作用,其中已经获得美国FDA批准上市的包括奈韦拉平、地拉夫定和埃法韦伦,还有一些品种正在进行临床试验,其中效果较好的包括MKC-442、trovirdine、loviride等。“第一代”NNRTIs的缺点是容易使病毒产生变异,出现耐药性。“第二代”NNRTIs则活性谱广,不容易产生耐药的变异病毒。属于“第二代”NNRTIs的化合物除了埃法韦伦外,还包括埃法韦伦的衍生物DPC083,咪唑衍生物capravirine,二芳基嘧啶类化合物etravirine、rilpivirine。此外,还有一些喹喔啉、吡嗪酮类、烯基二芳基甲烷等也表现出很好的抗HIV活性。相信在不久的将来,将有更多更有效的非核苷逆转录酶抑制剂为人类的健康带来福音。 相似文献
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艾滋病(AIDS)是严重威胁人类健康的传染性疾病,它是由HIV引发,特别是HIV-1.Nevirapine是一种新型的非核苷类逆转录酶抑制剂,该药与核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂合用可用于治疗艾滋病,单独用药可用于预防HIV感染和母婴传播.本文介绍了Nevirapine的作用机制,着重研究了Nevirapine的合成,并对其合成工艺进行了较为详尽的考察和改进,简化了工艺,提高了收率.以4-甲基-3-硝基-2-羟基吡啶为起始原料,共经六步反应得到Nevirapine,反应总收率为38%.并确证其结构. 相似文献
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获得性免疫缺陷综合症作为一种无声、致命的杀手,是当今世界最为严重的传染性疾病之一。逆转录酶是HIV病毒增殖所需的重要蛋白质,目前非核苷酸逆转录酶抑制剂以其较高的特异性而被广泛采用。本文将关注于三种经典的HIV非核苷酸逆转录酶抑制剂Rilpivirine、Etravirine以及Doravirine的化学合成,从最初产率较低、耗时较长的合成出发,通过采用微波辐射、正交实验以及有机金属催化反应达到合成最优化的目的。最优化的过程不仅仅局限于对反应路线的改进,还有在反应路线的基础上小尺度地对反应参数的最优化。 相似文献
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慢性粒细胞白血病(CML)是血液系统的恶性疾病,起源于造血干细胞,BCR-ABL融合基因的形成是产生CML的始动突变。近年来尝试研制开发以BCR-ABL酪氨酸激酶为靶点的治疗药物成为一大热点,就BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂的概况作一综述。 相似文献
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艾滋病,即获得性免疫缺陷综合征,于1981年最先在美国纽约、洛杉矶和旧金山发现,随后几年更多的艾滋病病例被发现。到20世纪80年代中期艾滋病发展成为一个全球性流行病,截至2002年底,全球艾滋病感染者的总人数达到了5000万,死亡数已超过2600万,目前仍没有有效的治疗药物。研制有效的艾滋病疫苗是控制AIDS流行甚至根除AIDS的理想途径。艾滋病疫苗已成为全世界研 相似文献
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苷类化合物为多数天然药物中较为常见的有效活性成分之一,且因其分布广泛且具有较强的药理活性而备受关注。文章对近年来葡聚糖凝胶sephadex LH-20在苷类化合物的分离中的应用进行归纳总结,同时进行探讨分析,为这项分离技术的应用提供信息参考。 相似文献
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蛋白酪氨酸激酶是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,其异常表达与肿瘤的侵袭、转移以及肿瘤新生血管的生成等密切相关。以蛋白酪氨酸激酶作为靶点的药物研究已取得了突破性进展,目前已有二十余个小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂用于临床肿瘤的治疗,并有大量的抑制剂处于临床前和临床研究阶段。对近年来小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展进行了综述。 相似文献