非诺贝特微球对高血脂模型大鼠降脂作用研究

研究非诺贝特对高血脂症模型大鼠降脂作用。高效液相色谱法检测非诺贝特缓释微球载药量,进行体外释放及动物体内药效学研究等,经验证在体内具有缓释降脂作用。制备所得非诺贝特微球粒径大小均一。药物的体外释放和稳定性均符合要求,对高血脂症具有显著降脂疗效,体内高血脂动物模型的降脂试验得到良好的预期效果,为非诺贝特新剂型开发提供了良好的理论依据。     

槲皮素纳米脂质体的制备及理化性质研究

目的制备槲皮素纳米脂质体(Quercetin nano-liposomes,Que-LPs),并对其理化性质进行考察。方法采用乳化溶剂挥发法制备Que-LPs,Box-Behnken效应面法筛选最优处方。并对Que-LPs形态、Zeta电位、粒径及粒度分布、包封率、载药量进行研究。透析法测定制剂体外释药行为。结果制备的Que-LPs多呈类球形、大小比较均匀、表面圆整,粒径均在109.4 nm左右,粒度分布呈单峰,Zeta电位(-40.6±0.11)m V,其包封率为(87.93±1.03)%,载药量为(6.40±0.08)%,体外释放48 h时药物累积释放56.93%,且呈缓释现象,符合双相动力学方程。结论乳化溶剂挥发法适用于制备Que-LPs,纳米粒在溶液中分散均匀且稳定性良好。制备工艺安全可靠、稳定可行。体外释放呈现前期快速释药,后期缓慢释药的特征,与原料药相比有明显缓释作用。     

阿司匹林聚乳酸／SiO2微球的制备及其体外缓释研究

应用自制的聚乳酸／SiO2材料为药物载体通过溶剂挥发法制备了阿司匹林微球，并对该微球的粒径、包封率、载药量以及体外缓释性能进行了研究。微球电镜图片显示粒径大小分布在15μm左右，符合缓释制剂要求。体外缓释研究所得Higuchi方程为Q=0．3598＋0．03t^1/2，相关系数P=0．9961，该结果显示所得微球具有明显缓释作用。     

美洛昔康PLA缓释微球的制备及性能研究

以生物可降解材料聚乳酸(PLA)作为载体,聚乙烯醇为分散剂,二氯甲烷为溶剂,采用乳化-溶剂挥发法制备美洛昔康(Meloxicam)聚乳酸缓释微球。用生物显微镜和扫描电子显微镜观察微球形态,用傅里叶红外光谱仪检测美洛昔康是否已存在于微球中,用紫外-可见分光光度计测定了微球的包封率、载药量及其体外释药特性。结果表明:美洛昔康聚乳酸缓释微球光滑圆整,聚乳酸和美洛昔康能够有机地结合为一体,微球载药量为12.72%,包封率为89.04%,美洛昔康/PLA微球体外释放80 h后累积释药率达70%以上,具有显著的缓释作用。     

5-FU-PLGA复乳微球的制备及体外释放

采用乳化溶剂挥发法制备W/O/W型5-FU-PLGA复乳微球,采用单因素设计考察了第一相体积比(内水相与油相)、第二相体积比(初乳与外水相)对复乳稳定性的影响,采用正交设计考察了搅拌温度、搅拌时间、辅料浓度和有机相中载体材料浓度对微球质量的影响,并对制备条件进行优化。最适宜制备条件为:第一相体积比为1:2,第二相体积比为1:1,搅拌温度为10 ℃、搅拌时间为6 h、辅料浓度为0.5%、有机相中载体材料浓度为15%。依据最适宜条件制备的微球圆整度良好、粒径范围窄,平均粒径5.20 μm,载药量为5.34%,包封率为77.22%。体外释放试验表明微球具有明显的缓释效果,释放行为符合Higuchi模型。     

季铵化两亲性壳聚糖衍生物载药性质研究

合成新型季铵化两亲性壳聚糖衍生物(DEAE-CMC)。用乳化交联固化法制备DEAE-CMC/VB12载药微球。用激光粒径仪、扫描电镜对微球的大小和形态进行表征。载药微球的平均粒径为4.53μm。在pH=7.4磷酸盐缓冲溶液中,DEAE-CMC/VB12载药微球体外药物释放达到平衡时间为60 h,药物包封率为33.70%,载药量为12.47%,平衡时药物累积释放率为56.30%。     

5-氟尿嘧啶毫微粒的制备工艺

以生物可降解材料乳酸乙醇酸共聚物为载体,采用复乳溶剂挥发法结合高压均质法制备5氟-尿嘧啶毫微粒,通过正交试验设计优化5氟-尿嘧啶毫微粒的制备工艺,用透射电镜观察毫微粒的形态,并对所制得毫微粒的平均粒径、载药量、包封率及重现性进行了研究。实验结果表明:优化制备工艺条件下所制得的5-氟尿嘧啶毫微粒为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为85.4 nm,载药量为(12.4±0.7)%,包封率为(64.1±5.3)%,制备工艺简单,重现性好。     

PVC梳状接枝共聚物载药微球的制备与表征

通过点击化学反应,制备了PVC/单甲氧基聚乙二醇梳状接枝共聚物(PVC-g-MPEG),采用SEM观察了其微观结构,测定了以PVC-g-MPEG为载药微球、四氢呋喃为溶剂时毒死蜱的载药量、包封率,考察了以乙醇为溶剂时载药微球中毒死蜱的缓释性能。结果表明:(1)PVC-g-MPEG经剪切乳化后形成了不规则的粒径约1μm的微球;(2)毒死蜱的载药量为49%,包封率为75%;(3)毒死蜱缓释时间达到5.5 h,累积释放量为95%;(4)PVC-g-MPEG的缺点是既不溶解于有机溶剂,也不可降解。     

卵清蛋白-PLGA抗原微球脉冲释放系统的研究

目的：以OVA为模型抗原研制具有脉冲释放特性的OVA-PLGA微球并对其在小鼠体内的免疫效果进行评价。方法：复乳法研制OVA-PLGA微球;光学显微镜和电子显微镜法研究微球的形态、粒径和粒径分布;Bradford法测定微球的载药量和包封率;微量溶出度测定法研究微球的体外释放规律;按注射剂的要求研制含OVA-PLGA微球...     

5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球的制备及体外性能研究

目的：以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,明胶为载体材料,制备5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球,探究药物的缓释效果和抗肿瘤性能。方法：“单凝聚相法”制备明胶纳米载药微球;透射电镜（TEM）和粒径分析仪（DLS）分析纳米微球的形貌、粒径分布情况;计算其包封率和载药量,并对其体外缓释效果和抗肿瘤性能进行研究。结果：明胶纳米微球的表面形态良好,分散均一,平均粒径65.1?2.1 nm,明胶纳米微球的包封率为23.5?1.9 %,载药量为69.7?0.5 %;明胶微球具有良好的缓释性能,Higuchi方程对微球的体外药物释放情况拟合度较高。四甲基偶氮唑蓝实验结果表明,5-FU/明胶微球对胃癌细胞(SGC7901)具有明显的抑制作用。结论：5-FU/明胶微球缓释性好,抗肿瘤活性显著,可作为抗癌药物的缓释制剂。