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~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备和生物分布 总被引:5,自引:2,他引:3
合成了一个N3S配体(MVNM)和4个膦配体,并以配体交换法在室温下制备了^99Tc^m-MVNM,然后分别与4个膦配体发生混配反应,得到放化纯大于90%的^99Tc^m-MVNM-膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明,该类混配配合物有一定的心肌摄取。 相似文献
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合成了新的三齿配体N-(邻甲硫基苯基)乙二胺(MTPEA),并经IR、元素分析、MS(FAB^ )表征确认。确定了混配配合物^99Tc^m(L3,L1s)(L3为MTPEA,L1s为乙硫醇)和^99Tc^m(L3,L1b)(L1b为异丙硫醇)的最佳标记条件。标记物在小鼠体内的生物分布结果表明:这两种配合物都可以通过正常的血脑屏障,并在脑中有一定的滞留。在注射后2,30min,^99Tc^m(L3,L1s)的脑摄取值分别为2.09%/g和1.10%/g;^99Tc^m(L3,L1b)的脑摄取值分别为1.76%/g和l.08%/g。 相似文献
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99Tcm标记"3+1"混配放射性药物设计及进展 总被引:2,自引:1,他引:1
介绍了“3+1”混配配合物的概念、结构、制备,详细论述了^99Tc^m标记的“3+1”混配配合物目前的进展,并对其存在的问题进行了讨论。 相似文献
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~(99)Tc~mN-MCHI的制备及生物分布 总被引:2,自引:1,他引:1
合成了一种新的异腈配体2-甲基环己基异腈(MCHI)及其铜络盐,并 经红外光谱和元素分析等表征予以确认,通过配体交换反应制备了放大纯大于95%的中性脂溶性配合物99Tc^mN-MCHI,它在室温下可稳定6h以上。生物分布实验结果表明:^99Tc^mN-MCHI在正常小鼠的心,脑中均有一定的摄取和滞留,但血本底高,同时制得了另一种配合物^99Tc^m-MCHI,它与^99Tc^mN-MCHI的对比研究结果表明,二者在小鼠体内的生物分布有明显不同。 相似文献
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188Re-TCTMP的合成及在小鼠体内的分布 总被引:2,自引:1,他引:2
合成了氮杂环甲撑膦酸配体TCTMP(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1,4,8,11-四甲基膦酸),研究了亚锡还原下^188Re-TCTMP的制备条件,并探索了该配合物的体外稳定性及在正常小鼠体内分布。结果表明,pH=2,SnCl2量为0.8-1.6mg,配体量为50mg时,可以制得标记率大于95%的配合物^188Re-TCTMP;配合物具有很高的体外稳定性,室温下放置8d,标记率仍不低于95%。小鼠体内分布表明,配合物很快为小鼠骨骼摄取并保留较长时间;与^188Re-HEDP(1-羟基亚乙基二膦酸)相比,^188Re-TCTMP表现出更低的非靶组织摄取。因此,^188Re-TCTMP有望取代^186,188Re-HEDP,成为新型的缓解治疗骨肿瘤疼痛的放射性药物。 相似文献
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通过配体交换反应制备了4种脂溶性阳离子配合物:[^99Tc^mN(PNP5)(DTC)]^+(PNP5:N,N-二[二(3-甲氧基丙基)膦基乙基]-2-乙氧基乙胺;PODC:N-甲氧基氨荒酸盐)、[^99Tc^mN(PNP5)(BODC)]^+(BODC:N-乙氧基氨荒酸盐)、[^99Tc^mN(PNP5)(MOPDTC)]^+(MOPDTC:N-甲氧基丙基氨荒酸盐)和[^99Tc^mN(PNP5)(EOPDTC)]^+(EOPDTC:N-乙氧基丙基氨荒酸盐),放化纯度均大于90%。小鼠生物分布结果显示:4种配合物在小鼠体内均有不同程度的心肌摄取和滞留,主要经肾排泄,在血、肝和肺等非靶组织中清除较快。其中,[^99Tc^mN(PNP5)(EOPDTC)]^+的靶与非靶组织放射性摄取比(T/NT)较高,30min时,心脏与血、心脏与肺及心脏与肝的T/NT分别为23.75、3.45和3.63,利于快速心肌显像。若能通过结构修饰提高其心肌摄取,有望发展为一种新型心肌灌注显像剂。 相似文献
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为了寻找新的具有灌注显像能力的^99Tc^mO的,合成了N2S2配位体-N,N’-二(2-巯基丙基)-1,2苯二胺(BMPBDA)。以SnCl2为还原剂,制备了放化纯大于95%的^99Tc^mO-BMPBDA。探讨了PH值对^99Tc^mO-BMPBDA放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,^99Tc^mO-BMPBDA在心肌中具有相当的初始摄取和较好的滞留。静脉注射后2、 相似文献
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为了寻找新的99Tcm N 标记的心肌显像剂,合成了两种含有酯基的NS配体半胱氨酸甲酯(CYM)和半胱氨酸丙酯(CYP)。以SnCl2 为还原剂,H2NNH- (C= S)- SCH3 为N3- 给予体,通过交换反应制备了放化纯大于90% 的99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2。探讨了pH值和反应时间对99Tcm N配合物放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2在心肌中具有较高的初始摄取和快速的血清除,血半清除期小于15m in。但是,心肌滞留不理想,心肌与其它组织的放射性比值较低。本工作对于设计新的99Tcm N心肌显像剂具有参考价值。 相似文献
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以SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH)为N3 -离子提供体 ,在室温下制备 [99TcmN]2 + 中间体 ,然后与二巯丁二酸 (DMSA)发生配体交换反应 ,得到放射化学纯度大于 90 %的 99TcmN DMSA配合物。99TcmN DMSA在室温下 6h内稳定 ,脂水分配系数lgP =- 3.74 ,表明是一水溶性化合物。99TcmN DMSA在小鼠体内生物分布表明 ,与作为肾显像剂的99Tcm DMSA相比 ,其生物分布发生了较大的变化 ,99TcmN核的引入导致了较高的骨摄取值和较低的肾摄取值 相似文献
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合成了一种新的异腈配体 2 甲基环己基异腈 (MCHI)及其铜络盐 ,并经红外光谱和元素分析等表征予以确认。通过配体交换反应制备了放化纯大于 95 %的中性脂溶性配合物99TcmN MCHI ,它在室温下可稳定 6h以上。生物分布实验结果表明 :99TcmN MCHI在正常小鼠的心 ,脑中均有一定的摄取和滞留 ,但血本底高。同时制得了另一种配合物99Tcm MCHI,它与99TcmN MCHI的对比研究结果表明 ,二者在小鼠体内的生物分布有明显不同 相似文献
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研究了小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0和小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取情况。结果表明 ,小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0对99Tcm MIBI的摄取量高于99Tcm tetrofosmin ;小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取量都很低。研究了99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin在接种这两种肿瘤细胞后的小鼠体内的生物分布 相似文献
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首次合成了 3种苯酰胺类D2 受体配体 :N [(2 巯基 )乙基 ] 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEDM BZM) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 5 溴 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEBDM BZM ) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 3 乙氧基苯甲酰胺 (MEE BZM) ,光谱数据与结构相符。用配体交换法与 3 硫杂 1,5 戊二硫醇共同配位合成了中性脂溶性的“3+ 1”型混配99Tcm 螯合物 ,标记率大于 85 %。 3种配合物在小鼠脑中的初始摄取率高于文献报道值 相似文献
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N_2S_2或N_3S型配体的合成、~(99)Tc~m标记及生物分布研究 总被引:3,自引:2,他引:1
以MAG3为基本分子骨架,根据构效关系,分别引入合适的天然氨基酸,设计合成了4种N2S2或N3S型小分子多肽新配体,并通过了IR,^1H NMR,^13C NMR,MS谱学鉴定和元素分析表征。采用葡庚糖酸钙(GH)交换法对4个配体进行了^99Tc^m标记,研究了配合物在小鼠体内的生物分布特征。结果表明,^99Tc^m-MVGG肾摄取较高,滞留时间较长,血清除快,且肾与其它组织的活度比值高,具备成为肾功能显像剂的条件;^99Tc^m-MPGG肾初始摄取较高,R(肾/血)活度比值高,但肾清除较快,R(肾/肝)活度比值较低;^99Tc^m-MVTC和^99Tc^m-MPTC心肌初始摄取均较高,但在心肌和血中的清除速度较快。 相似文献