阿司匹林载药淀粉微球吸附热力学和释药动力学的研究

以可溶性淀粉为原料,研究了淀粉微球在反相悬浮体系中不同温度下对阿司匹林的吸附行为,并考察其体外释放情况.结果表明：在实验条件范围内淀粉微球对阿司匹林的吸附量随着阿司匹林浓度的增加而增加.浓度相同时,温度越低,淀粉微球的吸附量也越大.吸附行为更符合Langmuir吸附模型,吸附为自发不可逆过程.总熵变是负值,焓变是主要的吸附驱动力.体外释放结果表明,阿司匹林淀粉微球聚合物在酸性介质中的释放行为更符合Higuchi方程,阿司匹林载药淀粉微球具有缓释作用.     

玉米淀粉微球制备条件优化及其载药性研究

以玉米淀粉为主要原料制备了玉米淀粉微球,通过正交优化淀粉微球的制备条件,结果表明,玉米淀粉微球的最佳制备条件:淀粉浓度为12%、反应温度为55℃、交联剂用量为0.26g·g~(-1)、油水比为4.5∶1、乳化剂用量为0.04g·mL~(-1)。然后以玉米淀粉微球为载体,研究其对亚甲基蓝的载药性能,将载药量和包封率作为双重指标,考察了亚甲基蓝浓度、载药时间以及载药温度3个因素对玉米淀粉微球载药性的影响。结果表明,载药时间为100min,载药温度28℃时,亚甲基蓝浓度为0.06mg·mL~(-1)时,玉米淀粉微球载药量和包封率分别为2.6mg·g~(-1)和13.2%。     

淀粉微球吸附胭脂红动力学研究

以模型药物胭脂红为吸附质,考察淀粉微球的吸附动力学特性。分别采用5种常用的吸附动力学方程对不同吸附质初始质量浓度的实验数据进行拟合,结果显示淀粉微球对胭脂红的吸附过程较好地符合Lagergren二级吸附动力学模型。然后通过考虑胭脂红初始质量浓度、体系温度和微球平均粒径对吸附的影响,运用多元回归方法建立了平衡吸附量与质量浓度、温度和平均粒径之间的综合吸附动力学模型。该模型确定了影响淀粉微球吸附载药各种因素的主次关系,为研究淀粉微球的吸附载药作用提供了一种研究方法。     

“类乒乓球”状壳聚糖微球对环丙沙星的控制释放性能的研究

以甲醛作为交联剂,通过悬浮交联法得到单分散性的微米级微球。采用分光光度法研究了壳聚糖微球对环丙沙星的载药释药性能,考察了环丙沙星初始浓度、pH、微球粒径大小、载药时间及温度对饱和吸附量的影响。结果表明,在初始浓度为200 mg/L,pH为8.80和时间为65 min,温度为37℃的优化条件下,壳聚糖微球对环丙沙星的载药量最大,最大吸附量为325 mg/g。在pH为7.4,温度为37℃的模拟人体肠胃缓冲溶液(NaH2PO4/NaOH)中研究了初始浓度以及释放时间对释放结果的影响。实验表明,环丙沙星在担载时与环丙沙星的初始浓度有关,浓度越大,担载量越大,但是担载效率和浓度之间无确定的线性关系。在环丙沙星释放初期有明显的释放现象,但是随着时间的推移,药物释放逐渐稳定,释药效率可达97%左右。     

明胶微球载药及其体外释放性能研究

以阿司匹林为药物模型分子,制备了载阿司匹林明胶微球。SEM研究表明,明胶微球在载药后,表面结构变得更为紧实。载药性能探讨表明,当阿司匹林的投药量为16mg时,明胶微球的载药性能较优（载药量为7．3％,包封率为57．5％）。对明胶微球在人工体液中的释药性能研究显示,载阿司匹林明胶微球具有良好的缓释性能。由于具有较大的酸性和胃蛋白酶的存在,微球在人工胃液中药物释放效率较高,在人工胃液和人工肠液中药物的释放率分别为40％和28％,且一级动力学模型对微球的体外药物释放情况拟合度较高。     

淀粉微球吸附阿司匹林性能的研究进展

将阿司匹林制成淀粉缓释微球,有效降低药物的毒副作用,提高药物的生物利用率,近年来逐渐成为人们的研究热点。本文主要介绍了阿司匹林淀粉微球及载药方式。并阐述了阿司匹林淀粉微球的性能研究,主要从阿司匹林淀粉微球的评价指标、载药方面及体外释药进行概述。最后并对淀粉微球的发展前景及方向进行了展望。以期为淀粉微球对阿司匹林的载药特性及淀粉微球缓释药物的实际应用提供理论依据。     

离子交联法制备负载布洛芬的壳聚糖微球

以壳聚糖为药用载体,焦磷酸钠(TSPP)为离子交联剂,布洛芬为模型药物,采用离子交联法制备壳聚糖微球制剂,考察处方和工艺因素对载药微球的包封率和载药量的影响;采用扫描电子显微镜和红外光谱对微球结构进行表征。实验结果表明:在pH=3.68的壳聚糖溶液中,正负电荷摩尔比20∶1,转速为325r/min,投药量为0.05g是较理想的壳聚糖微球制备条件。而交联剂滴加时间在20～60min之间对微球的载药量和包封率的影响不大。     

木薯淀粉纳米颗粒的制备及载药性能的研究

以木薯淀粉为原料,用微波-超声波辅助沉降法制备淀粉纳米颗粒,通过扫描电镜、粒度仪等对淀粉纳米颗粒进行了表征。以姜黄素为载药模型,考察了药物初始质量浓度、无水乙醇质量分数、载药温度、载药时间对载药量的影响,并探究了木薯淀粉纳米颗粒对姜黄素的缓释作用。结果表明,药物初始质量浓度为40μg/m L、无水乙醇质量分数为30%、载药温度为30℃、载药时间25 min时,木薯淀粉纳米颗粒对姜黄素的吸附量最大,可达81.14 mg/g。姜黄素原料药5 h释放率为95%,而木薯淀粉纳米颗粒透析5 h后,药物释放率仅为15%。由此可知,微波-超声波辅助沉降法制备的木薯淀粉纳米颗粒具有较好的载药性能,并对药物具有较好的缓释效果。     

阿司匹林载药淀粉微球吸附性能的研究

以可溶性淀粉为原料,研究了淀粉微球在反相悬浮体系中对阿司匹林的吸附作用。探讨了交联剂用量、引发剂用量、反应时间及搅拌速度对微球药物吸附量的影响,并考察其体外释放情况。结果表明：当交联剂用量为12g/L,引发剂用量为3g/L时,60℃下中速搅拌2.0h,淀粉微球对阿司匹林有较大吸附作用。在酸性条件下,阿司匹林淀粉微球在8h内有较好释放,交联剂用量对释药速率有较大影响。     

阿司匹林壳聚糖纳米缓释微球的制备及体外释放性能的研究

以自制阿司匹林为药物,壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备了阿司匹林-壳聚糖载药微球,确定了阿司匹林-壳聚糖载药微球的制备工艺条件,探讨搅拌速度、阿司匹林/壳聚糖质量比、交联剂戊二醛、乳化剂Span-80用量对微球的药物包封率、载药量和释药性能的影响。研究结果表明,室温条件下,以液体石蜡为介质,选用3%的壳聚糖冰醋酸溶液、按阿司匹林∶壳聚糖=1.5∶1、4%的戊二醛为交联剂、Span-80用量为体积比6%、中等搅拌速度制备出的微球药物包封率可达79%,微球粒径最小可达20 nm,制得的载药微球在16 h内对药物有良好的缓释作用,在25 h之内仍存在缓药效果。     

替米考星交联淀粉载药微球的制备研究

以可溶性淀粉为原料,采用反相悬浮聚合法,合成了替米考星淀粉交联共聚载药微球。探讨了投药量、反应时间、交联剂、乳化剂对替米考星淀粉微球载药量、包封率和微球形貌的影响,运用红外、热重、电镜、粒度分析仪对产物进行了表征。结果表明,最佳制备条件为:替米考星0.02 g,淀粉4 g,乳化剂0.75 g,交联剂0.95 g,反应1.5 h,合成的替米考星淀粉微球载药量2.43%,包封率88.6%。微球粒径分布均匀,外观圆整,表面粗糙,具有较好的热稳定性。     

毒死蜱/羽毛蛋白/海藻酸钠复合微球的制备及其缓释性能

[目的]制备毒死蜱/羽毛蛋白/海藻酸钠复合微球。[方法]采用挤压法制备载药微球,利用傅立叶红外光谱仪、激光粒度仪、扫描电镜、差示扫描量热仪表征微球的化学组成、粒径分布、形貌结构以及毒死蜱的分布形态;并运用单因素法探讨羽毛蛋白用量、交联剂浓度、交联时间、离子浓度和p H值对微球溶胀率与载药量及缓释性能的影响。[结果]复合微球组分间以氢键和静电作用力结合,平均粒径750滋m,且分布均匀,表面光滑致密,毒死蜱以结晶形态分散于复合微球中。复合微球骨架的溶胀率和缓释速率与羽毛蛋白用量、交联剂浓度、交联时间、离子浓度和p H值均有关。[结论]载药复合微球的缓释行为表现出对离子浓度、p H值、温度的响应,有望在智能型微球方向取得应用。     

载阿霉素聚乳酸多孔微球的表征及释药性能

以阿霉素（DOX）为小分子化学药物模型,采用吸附法对聚乳酸（poly-L-lactide,PLLA）多孔微球进行载药,采用场发射扫描电子显微镜（FE-SEM）、傅里叶变换红外光谱（FTIR）、X射线衍射（XRPD）及差示扫描量热（DSC）对DOX-PLLA复合微球的形貌粒径及空气动力学性能、药物及材料的理化性能、载药性能进行表征,并且研究了其载药量、包封率和体外释放性能。结果表明,不同载药量之间的PLLA多孔微球粒径并无显著差异,均具有良好的空气动力学性能,适合肺部可吸入给药的条件;化学组成未见明显改变,物理结构由结晶态变为无定形态;随载药量的增加（2.9%,4.0%,4.6%）,包封率逐渐降低（56%,51%,44%）;药物的体外释放与原料药相比具有一定的缓释效果,最长释放时间可达5天,表明DOX-PLLA复合微球有望作为缓释制剂用于肺部给药。     

高载药量海藻酸钙/几丁聚糖微胶囊的性能

采用乳化固化法制备了平均粒径为820nm海藻酸钙微球,并制备了海藻酸钙/几丁聚糖微胶囊。以牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,考察投药浓度、几丁聚糖分子量和浓度等对微胶囊载药量和药物释放的影响,发现其载药量最大可达40%以上,结果还显示这种微胶囊具有很好的体外缓释性能。     

响应曲面法优化中空介孔羟基磷灰石负载姜黄素的处方工艺

以碳酸钙为模板,在140℃、碱性水溶液中制备出球形度良好且粒度均匀的中空介孔羟基磷灰石微球,并采用溶剂浸渍法负载上模型药物姜黄素,利用扫描电子显微镜、透射电子显微镜、氮气吸附-解吸附、傅里叶变换红外光谱等仪器对微球及其载药体系进行表征。通过三因素三水平的Box-Behnken实验设计(BBD)对微球包载姜黄素的工艺处方进行优化。研究发现,当姜黄素/HMAPs质量比为19.95∶1、载药时间为5.8 h、超声时间为1.48 h时为最优处方工艺,此时载药量理论预测值为73.43%。     

姜黄素肺靶向PLGA微球的制备及工艺优化

以乳化-溶剂挥发法制备姜黄素PLGA微球，以载药量为响应指标，以乳化时间、姜黄素浓度、PLGA质量分数为变量，通过星点设计-响应面法优化微球制备工艺。微球最优处方为：乳化时间64 s，姜黄素浓度为0.52%,PLGA质量分数为1.91%，该工艺条件下制得的微球平均载药量为7.85%，与预测值相比，偏差为1.5%；微球平均粒径为10.25μm，具有被动肺靶向性。     

聚乳酸-羟基乙酸聚合物载入羟基喜树碱载药纳米粒子的制备及表征

以抗癌药物羟基喜树碱作为模型药物,可降解材料聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为药物负载体,采用溶剂-抗溶剂沉淀法制备聚乳酸-羟基乙酸/羟基喜树碱的载药纳米微球,考察不同溶剂-反溶剂体系对载药包封效果的影响。结果表明,以丙酮-水为溶剂体系制备的载药微球性能较好,形貌外观呈圆球形,球表面圆润光滑,粒度均一,分散效果良好,平均粒径为160 nm,载药微球包封率随着载药量的增加而减小,实测载药量为7.83%的PLGA载药微球,其载药包封率为87.68%,在28 d后溶出累计量约50%,可见以聚乳酸-羟基乙酸为载体制备的羟基喜树碱剂型,缓释作用良好。     

复合淀粉微球对铜离子的吸附及动力学研究

以复合淀粉微球为载体,研究其对Cu2+的吸附行为,考察了反应时间、pH值、反应温度、Cu2+的初始浓度等因素对吸附量的影响,并研究了吸附行为的动力学模型。结果表明,复合淀粉微球在120 min时可以达到对Cu2+吸附的平衡状态,静态吸附实验发现,在pH=6、温度35℃、Cu2+初始浓度0.10 mol/L时复合淀粉微球对Cu2+的吸附量较高。动力学实验研究表明,吸附行为可能更符合准二级动力学模型。     

竹叶黄酮壳聚糖缓释微球的制备及其性能研究

以壳聚糖为载体材料,戊二醛为交联剂,竹叶黄酮作为模型药物,采用乳化交联法,制备了载竹叶黄酮壳聚糖缓释微球。研究了载药比对微球的形貌、药物收率、包埋率和载药量的影响。结果表明:竹叶黄酮-壳聚糖微球呈规则球形,粒径10~50μm;竹叶黄酮经壳聚糖加载后,其释放时间长,释药均匀,具有良好的缓释性能。     

CTX/淀粉接枝PLA共聚物微球的制备及药物释放行为

采用乳化-溶剂挥发法,以头孢噻肟钠(CTX)为模型药物,以自制两亲性聚合物淀粉聚乳酸接枝共聚物(ST-g-PLA)为药物载体,制备了CTX/ST-g-PLA载药微球。考察了乳化剂PVA浓度、油水体积比、ST-g-PLA浓度及搅拌速度对微球粒径、载药量及包裹率的影响,采用IR,DSC和SEM等技术对微球结构进行了表征,研究了微球在4种不同介质中的降解性及体外释药性能。结果表明,当PVA浓度为2%,Vo/Vw=1∶6,共聚物浓度为30%时,制备的微球外型规则,分散性好,载药率为8.2%,包载率为49.2%;微球在不同环境中降解速率不同:肠液>碱液>PBS>酸液;较PLA微球,CTX/ST-g-PLA微球有良好的缓释性。