白屈菜红碱脂质体-温敏凝胶的制备及体外释放研究

目的:优选白屈菜红碱(CHE)脂质体-温敏凝胶的制备工艺,考察其性质及体外释放特征。方法:采用"冷溶法"以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,以胶凝温度为考察指标优化CHE脂质体-温敏凝胶制备工艺;HPLC分析方法测定CHE含量,透析法考察体外释放特征。结果:优化处方用量为磷脂浓度8mg·m L~(-1)、磷脂胆固醇比8∶1、药脂比1∶7、有机相水相比1∶3、P-407与P-188比20%:6%;所制得CHE脂质体-温敏凝胶粒径、包封率、载药量、胶凝温度分别为113.8nm,76.27%,8.84%,35.5℃;体外释放结果显示,CHE脂质体温敏凝胶24h内累计释放率为54.73%,48h内累计释放率为64.01%。结论:制得的CHE脂质体-温敏凝胶具有温敏特性及良好的缓释效果。     

石杉碱甲水凝胶微球的制备及体外释放评价

以羟丙基甲基纤维素为原料,二乙烯基砜为交联剂,采用反相悬浮聚合法制备水凝胶微球。采用透射电子显微镜、纳米粒度仪对微球的粒径、形态进行表征。采用超滤离心法收集载药微球,透析袋法考察体外释放度。研究表明,制备的水凝胶微球粒径分布均匀,分散性好,载药量达到3. 8%以上。石杉碱甲水凝胶微球能够缓释石杉碱甲约400 min,所制备的水凝胶微球对石杉碱甲具有一定的缓释作用。     

阿司匹林微胶囊的制备及其体外释放行为的研究

近年来,微胶囊技术在生物医药、化工、食品等行业得到了广泛应用和发展.以液中干燥法制备阿司匹林微胶囊,研究了微胶囊的形成过程、表观形貌、粒度及其体外释放行为.研究结果表明,阿司匹林微胶囊形成过程中,乙基纤维素分散成球,继而在各微球表面析出,微球越来越细密,表面空洞减小,最终形成完整的微胶囊.微胶囊表面致密、光滑,有少量细小的孔洞,多数呈球形,但粒度不均匀,有不规则杂片存在.粒度基本呈正态分布,平均粒径为1 445 nm.随着制备微胶囊过程中阿司匹林原料药加入量的增加,微胶囊成品的实际载药量增加,但其包覆率却随之减小.在体外释放初始阶段,微胶囊中阿司匹林的释放较快,继而释放速率减慢呈缓慢上升趋势.加入少量药品制备的微胶囊中阿司匹林释放速度较大.     

聚丙烯酸水凝胶的制备及其对结晶紫的控制释放

通过自由基聚合制备出聚丙烯酸水凝胶,考察了交联剂、单体中和度、盐对水凝胶溶胀性能的影响,以结晶紫为模板研究了水凝胶对结晶紫的控制释放性能。结果表明,交联剂用量在0.8%,单体中和度为70%时水凝胶溶胀性能最佳;在相同条件下,聚丙烯酸水凝胶的溶胀率随盐溶液浓度的增大而降低;聚丙烯酸水凝胶对药物具有良好的控制释放性能,对结晶紫的释放为扩散机制。     

羟丙甲基纤维素衍生物的合成及其原位凝胶的制备

本研究以羟丙甲基纤维素、己基异氰酸酯、氮甲基吡咯烷酮等为原料,二月桂酸二丁基锡为催化剂,采用一步法,制备了一种羟丙甲基纤维素衍生物,该衍生物是一种聚氨酯材料。采用傅里叶红外光谱仪(FT-IR)对制得的聚氨酯进行了结构表征。同时,将制得的羟丙甲基纤维素衍生物溶解于氮甲基吡咯烷酮可制备得到溶剂移除沉淀型原位凝胶。     

硝苯地平骨架控释片的制备及其体外释放性能

研制了硝苯地平口服骨架控释片,考察了片剂处方和主要制备参数对药物释放速率的影响。通过对硝苯地平口服骨架片的制备工艺和处方组成进行优化,确定最优片剂处方为:硝苯地平固体分散体(硝苯地平与羟丙基甲基纤维素质量比为1∶1)60mg,聚环氧乙烷20mg,甘露醇10mg;采用粉末直接压片方法,压制硬度为(85±10)N的硝苯地平控释骨架片。体外释放研究表明,在14h内药物的释放度为89.69%,释放曲线的线性相关度为0.9962,具有良好的零级释放特性。这为研制恒速释放的硝苯地平制剂提供了一种新思路。     

海藻酸镁凝胶的制备及其性能研究

在0.05～5 mol/L镁离子浓度范围内制备了一系列具有不同性能的海藻酸镁凝胶,考察了镁离子浓度、镁离子用量、镁盐种类和海藻酸钠M/G比值等因素对海藻酸镁凝胶成胶过程的影响,并测试了不同制备条件下凝胶的力学性能和溶胀性能。结果表明,高离子浓度可将海藻酸镁凝胶的拉伸强度提高到400 kPa以上;采用氯化镁、溴化镁、乙酸镁制备的凝胶力学性能较好。同时海藻酸镁具有成胶慢的特点,不同的制备条件可使凝胶形成时间在1 min～10 h内发生变化,显示了其在可注射水凝胶方面具有良好的应用前景。     

酸枣仁鼻用温敏凝胶的制备研究

以酸枣仁皂苷为主药,泊洛沙姆P407和泊洛沙姆P188为凝胶材料,甘油为保湿剂,制备酸枣仁温敏凝胶;考察酸枣仁用量、凝胶材料比例对胶凝温度的影响,并通过正交实验设计法优选最佳处方工艺。结果表明,所得酸枣仁温敏凝胶的最佳处方为:泊洛沙姆P407 18%,泊洛沙姆P188 4%,甘油8%,磷酸盐缓冲液69.9%,尼泊金乙酯0.01%;所得温敏凝胶的平均胶凝温度为34.3℃。本实验制备工艺简单,所得酸枣仁温敏凝胶的胶凝温度适宜,开拓了酸枣仁皂苷用于治疗中枢性疾病的新型给药途径,具有良好的应用前景。     

酸枣仁鼻用温敏凝胶的制备研究

以酸枣仁皂苷为主药,泊洛沙姆P407和泊洛沙姆P188为凝胶材料,甘油为保湿剂,制备酸枣仁温敏凝胶;考察酸枣仁用量、凝胶材料比例对胶凝温度的影响,并通过正交实验设计法优选最佳处方工艺。结果表明,所得酸枣仁温敏凝胶的最佳处方为:泊洛沙姆P407 18%,泊洛沙姆P188 4%,甘油8%,磷酸盐缓冲液69.9%,尼泊金乙酯0.01%;所得温敏凝胶的平均胶凝温度为34.3℃。本实验制备工艺简单,所得酸枣仁温敏凝胶的胶凝温度适宜,开拓了酸枣仁皂苷用于治疗中枢性疾病的新型给药途径,具有良好的应用前景。     

星点设计-效应面法优化盐酸川芎嗪鼻用凝胶剂的处方及其体外释放行为研究

优化盐酸川芎嗪鼻用凝胶剂处方,对其体外释放行为进行考察。以卡波姆934和羟丙基甲基纤维素HPMC为凝胶基质,以黏度为评价指标,通过星点设计-效应面法优化凝胶处方,透析法进行体外释药特性评价,并对释放曲线进行拟合,探讨体外释放行为。结果表明,最优处方为卡波姆浓度为1.0%、HPMC浓度为1.9%,凝胶黏度平均值为4.85Pa·s,体外释药结果显示,盐酸川芎嗪鼻用凝胶表现出明显的缓释特性,释放过程符合Weibull模型。     

井冈霉素载药二氧化硅空心微球的原位制备及缓释性能评价

利用正硅酸乙酯在W/O乳液中的原位水解聚合,成功制备了包埋井冈霉素的二氧化硅载药空心微球. 对所得产品进行了SEM, XRD, FT-IR和粒径分布等分析,结果表明,载药空心微球粒径分布窄,范围在7.5~15 mm,球状形貌良好,具有空心结构,呈无定型态. 热重分析表明载药空心微球的药物负载量约为31.9%(w),缓释溶出实验显示载药空心微球药物释放持续时间约240 min,最终释放量达总载药量的90%以上.     

羧甲基纤维素凝胶小球的制备及其对肥料的缓释作用研究

制备一种羧甲基纤维素(CMC)凝胶,以凝胶小球失水率变化反映交联过程。结果表明,交联剂 Fe³⁺ 浓度越高,失水越快且失水率越大。制备凝胶小球时所用 CMC 溶液质量分数越高,失水率越低。DSC 分析凝胶的降温凝固过程表明,CMC 小球中的水以结合状态为主,且制备小球时所用的交联时间越长,凝胶含水率越低。采用硝酸钾作为化肥的模型化合物,释放实验表明,当硝酸钾在 CMC 凝胶中的载量为 5.0% 时,缓释效果明显。     

硝苯地平口服渗透泵片的制备及其体外释药特性

研制了单室单层硝苯地平口服渗透泵片 ,考察了片剂配方和主要制备参数、实验条件参数对药物释放速率的影响。在大量实验基础上 ,对硝苯地平口服渗透泵片的配方和制备参数进行优化 ,所确定的最优片芯配方为 (以片为基准 ) :硝苯地平 30mg ,β 环糊精 98 3mg ,聚环氧乙烷10mg ,聚乙烯吡咯烷酮 2 1 2 5mg ,渗透活性物质 14 0 4mg ;最佳孔径为 5 0 0 μm。依据最优方案制备的硝苯地平口服渗透泵片经体外释放度测定表明 ,在 2 1h内该渗透泵制剂形态稳定 ,具有良好的零级释放特性     

吡虫啉/羧甲基壳聚糖凝胶球的制备及释放性能

以羧甲基壳聚糖为载体材料,吡虫啉为模型药物,采用双组分交联剂的悬浮交联法制备了吡虫啉/羧甲基壳聚糖凝胶球,采用扫描电镜和红外光谱对凝胶球进行了表征,探讨了制备工艺条件对凝胶球性能影响,利用体外释放实验测定了交联羧甲基壳聚糖凝胶球的释放特性。研究表明,采用氯化钙-戊二醛双组分交联剂可获得外形规整而表面带有皱褶的载药凝胶球;交联凝胶球中吡虫啉与羧甲基壳聚糖间无化学键合;交联凝胶球的载药量和包封率随交联时间和氯化钙浓度的增加呈先升后降趋势,随戊二醛体积分数的增加呈显著下降趋势;吡虫啉释放速度,随交联剂中氯化钙浓度和戊二醛体积分数的增加呈先降后增趋势;随交联时间变化不显著。在较佳条件下可制备载药量为25.71%的吡虫啉/羧甲基壳聚糖凝胶球,控释时间可达6 d;释放机理初步确定为Super CaseⅡ型传递机理。     

盐酸二甲双胍胃漂浮缓释制剂的制备与释药过程研究

采用湿法制粒压片制备了盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片。片剂具有良好的漂浮特性 ,药物释放可延长至 8h以上。片剂的漂浮迟滞时间随羟丙甲基纤维素质量分数的增加而降低 ,片剂密度与十八醇质量分数的关系为 :ρ =1 1 4 6 - 1 2 1 2w。采用单层桨网法对片剂的体外释放实验结果表明 ,药物的体外释放动力学符合 :Q =S[DPCP(2C0 -CP)t] 1 / 2,药物通过扩散和骨架溶蚀共同作用进行释放     

盐酸米诺环素原位凝胶的流变学研究

采用振荡模式考察了盐酸米诺环素原位凝胶体系的流变学性质。结果表明,盐酸米诺环素原位凝胶溶液态为一种假塑性流体,非牛顿流体;原位凝胶遇水后弹性模量、粘性模量及复数粘度增大,而相角减小,原位凝胶中的高分子材料分散状态改变,发生时间依赖性的相转变。该体系为一种溶剂敏感型原位凝胶。     

一步法制备脲醛树脂微胶囊过程的研究

通过直接原位聚合法制备了以有机溶剂为内相的脲醛树脂微胶囊。考察了系统改性剂、pH值、反应时间等条件对微胶囊化过程和微胶囊形貌的影响。结果表明,以PVA作为系统改性剂,在pH值为2．5或更低的条件下,制备的微胶囊具有光滑的囊壁,但强度较低;而以PAA作为系统改性剂,在pH值为3．5的条件下,制备的微胶囊具有良好的光滑度、透明度和强度。分析了一步法中脲醛树脂微胶囊的形成过程。分析表明,体系中的相界面特性对微胶囊化过程有重要影响,要制备具有良好形貌和强度的微胶囊,需要在适当的系统改性剂条件下,控制反应速度,使体系发生平缓和充分的液液相分离。     

The Investigations of Construction and in vitro Release of Curcumin Lyotropic Liquid Crystals: Phase Diagrams,Small Angle X-ray Scattering,Rheological Technology,and Release Kinetics

In this study, hexagonal and cubic lyotropic liquid crystals (LLC) were constructed in Brij 97-Tween 40 (MS₈₂, MS₆₄ and MS₄₆)/OLA/H₂O systems to encapsulate curcumin. MS₈₂, MS₆₄, and MS₄₆ indicated that the mass ratio of Brij 97/Tween 40 was 8/2, 6/4, and 4/6. The microstructure of curcumin LLC was studied using small angle X-ray scattering (SAXS). Phase diagrams showed that the increase of MS reduced the phase transition temperature (T_C). Particularly, the T_C of sample C₁Cur [Brij 97-Tween 40 (MS₄₆)/OLA/H₂O = 50.0/2.8/47.2] and C₂Cur [Brij 97-Tween 40 (MS₄₆)/OLA/H₂O = 50.0/25.0/25.0] was 37.6 and 35.4 °C, respectively, close to the temperature of the human body. Thus, the shear rheology and SAXS were used to study the structural changes of samples C₁Cur and C₂Cur with temperature. The moduli values of samples C₁Cur and C₂Cur decreased with the increase of temperature, showing various structural strengths. in vitro release experiment was used to study the drug release kinetics. The release of curcumin from LLC conformed to the concentration diffusion model. Due to a similar a_S, the release of curcumin from samples A₁Cur, B₁Cur, and C₁Cur (Brij 97-Tween 40/OLA/H₂O = 50.0/2.8/47.2 and the MS is MS₈₂, MS₆₄, and MS₄₆) showed a similar release behavior under different MS. The release behavior of curcumin was related to the structure of samples C₁Cur and C₂Cur at different temperatures. Curcumin exhibited the fastest release rate when the samples behaved as the micellar phase.