开发微生物来源天然产物的新技术

天然产物泛指来源于植物、动物、微生物、海洋生物和矿物的化合物。天然产物的来源有多种途径,从天然产物中寻找有活性的化合物作为先导化合物创制新药是世界药学工作者公认的有效途径之一。天然来源药物可分为原始天然化合物、经半合成或全合成得到的化合物。     

开展仿生学研究 合成新农药

天然产物含有多种多样、作用不同的化学物质。近年来,各国生物学家、化学家、植物保护学家非常重视从天然产物中寻找生物活性物质,并以它为母体开展仿生学的研究,寻找新农药。     

天然产物源农药和农药先导物

众所周知,天然产物有许多有用的生物特性,千百年来已广为人们所用。过去常用来解决农业生产中经常出现的病虫害问题,而今已在现代农药创制中起重要作用。本文将就天然产物的研究作一回顾,并对寻找新的具有潜在农药活性的天然产物所面临的挑战和探讨,提出一些看法和体会。     

生物源杀虫剂的研究进展

从生物中寻找杀虫活性成分是目前杀虫剂研究的热点之一,现将从海洋天然产物及植物源中寻找杀虫活性成分的研究内容作一综述。海洋来源的杀虫剂从结构上讲主要是生物碱和大环内酯类化合物;植物来源的杀虫剂主要包括芳香成分、挥发油、萜类、黄酮类、生物碱类、大环内酯类和乙酸原化合物等。     

哒嗪酮生物的合成和生物活性研究

哒嗪酮类化合物是一类具有良好生物活性的杂环化合物，在农药研究中占有重要的地位，1949年，Sehoene和Hoffmann首次报道4-羧基哒嗪酮具有强烈抑制植物细胞分裂的特性，并作为植物生长调节剂应用在农业生产中，此后，以哒嗪酮环为母体进行结构修饰为新农药创制开避了新的领域，目前，已有许多商品化的哒嗪酮类农药，包括植物生长调节剂、除草剂、杀菌剂、杀虫(杀螨)剂、昆虫生长调节剂(IGRs)等，哒嗪酮类农药具有活性高、对环境友好等特点，在害虫综合防治和降低农药对环境污染方面发挥着重要作用，在已有的哒嗪酮类农药中，哒嗪酮2-N上取代基多为叔丁基和苯基，为研究新的杀虫剂，本文把苯甲酰基通过桥碳与哒嗪酮相连，设计合成了16个未见文献报道的化合物，以期发现新的杀虫剂。     

抗多种植物病原真菌的肉豆蔻木酚素的分离与抗菌活性研究

植物能够产生多种次生代谢产物,比如萜类化合物、生物碱类、聚乙炔类、类黄酮类以及稀有氨基酸和糖类,这些植物天然产物对现代农药研究具有巨大的启发和影响潜力。它们被直接用来防治有害生物或作为先导分子用于新农药的研发。     

提取自楝科Khaya ivorensis的柠檬苦素类似物的杀菌活性

人们对于将次级代谢产物应用于害物治理的兴趣正日益增长，而且研究内容正朝着寻找具有生物活性的天然产物等新来源的方向发展。要求这些天然产物中的化合物没有神经毒性的作用机制、哺乳动物毒性低、在环境中的残效短．具有生物可降解性，这样同时还可避免害物的抗性发展。曾有大量文献报道了高等植物作为杀菌活性化合物筛选来源的研究成果，并证实了它们在防治不同植物病原菌过程中所起的重要作用，且作用方式各不相同。三萜系化合物即是其中一组重要的防御物质．达到足够浓度时可阻止潜在的植物病原菌的侵染。     

一种改进的叶碟法拒食生物测定及其在筛选北海道植物中的应用

在过去十年中,人们对植物防御植食性昆虫的机制,尤其是对植物他感作用物质的作用已进行了广泛的研究。这些研究的主要意义在于它们在害虫综合防治以及创制对环境安全的农药方面具有潜在的使用前景(Balandrin等,1985)。尽管迄今为止仅有少数化合物达到了田间应用水平(Klocke,1989),但寻找更高效的天然害虫防治剂的工作仍在继续。 P.Escoubas等对北海道地区大约250种日本植物对斜纹夜蛾(鳞翅目夜蛾科)的拒食     

抗营养性植物次级代谢产物的潜在治疗性应用(中)

植物雌激素是天然的植物代谢产物，具有雌激素样活性，由不同类别的化合物组成，包括异黄酮、木酚素、香豆类物质和环酚醛酸内酯(图7)。植物雌激素在结构和功能上与哺乳类的雌二醇相似(图8)。各种植物，尤其重要的粮食作物、蔬菜和油料及家禽饲料的豆科和禾本科植物，是各种食用植物雌     

以碳水化合物合成子全合成酶抑制剂

当分离、纯化得到一种天然产物 ,确认其农药活性并阐明其化学结构后 ,就可能对其进行半合成或全合成研究。有许多理由对具有农药活性的天然产物进行全合成 ;首先 ,如果天然产物的化学结构仅由光谱学数据推导而确定 ,那么全合成就能进一步确定其化学结构。其次 ,天然产物资源有限 ,无法提供大量样品 ,人工合成可以提供足够的样品进行最初的测试以及随后的大田试验、安全性评价和商业应用研究。一旦确定了天然化合物的合成路线 ,就可能进行化学修饰合成类似物。显然 ,商业化合成仅对可廉价大量制备的小分子化合物可行。最后一点 ,也是吸引研究…     

第六届国际农药化学会议概况介绍(下)

四、天然化合物与微生物农药在某种意义上讲,自然界是创制新农药的最好设计师.各种生物在长期进化过程中形成了一种微妙的相生相克、相互制约以保护自己的生存和发展的局面.很多著名的杀虫剂起源于一些植物中有效成分的发现.在本届会议上新的植物活性物质的鉴定工作报道不多,比较集中在昆虫拒食剂、植物防御素、微生物农药等方面.     

新型吡啶类杀菌剂的开发

目前,大多数农药商品系采用模拟法进行开发,也就是通过对天然产物或其他具活性的化合物进行结构改造或修饰制得。另外,亦有直接设计能干扰害物特定酶的化合物以创制新药剂,但目前在农药的开发中应用极少。第三种方法则是采用分子模拟法,这在当前的农药创制中得以广泛应用。     

楤木属植物化学成份及药理活性研究进展

楤本属植物是目前天然产物化学中研究较多的一类植物,此文介绍了我国在楤木属植物种类、分布、化学成分及其药理活性等方面的研究进展,并给出了近年来新分离的化合物的名称和结构骨架。     

基于构建连续季碳中心策略的Herbertenolide的全合成研究进展

(-)-Herbertenolide属于剪叶苔烷型倍半萜,此类天然产物具有特征的1-甲基-3-(1,2,2-三甲基环戊基)苯母核骨架,且分子中包含连续全碳季碳中心.此外,这类天然产物表现出显著的对某些植物病原性真菌的生长抑制活性,具有可开发为抗真菌农药的潜力.分子中含芳香季碳的连续手性季碳中心的构筑在合成中极具挑战性,...     

天然化合物在农药中的应用研究与进展

本文综述了不同类型天然化合物在农药(除草剂、杀虫剂、植物防病害及植物生长调节剂等)中应用的研究与进展,简要分析了其存在的问题和解决的策略.     

Song木属植物化学成份及药理活性研究进展

Song木属植物是目前天然产物化学中研究较多的一类植物，此文介绍了我国在Song木属植物种类、分布、化学成分其药理活性等方面的研究进展，并给出了近年来新分离的化合物的名称手结构骨架。     

脂肪酶在催化合成光学活性农药中的应用

脂肪酶作为天然的手性催化剂，具有高立体选择性、作用底物广泛、催化反应条件温和的特点，在不对称合成、光学活性化合物及天然产物的合成领域具有广泛的用途。本文介绍了脂肪酶的催化特性及在合成不谱活性农药中的应用。     

具除草活性的新颖平板霉素衍生物

<正>生物活性次级代谢产物还没有被有效地用于新农药的开发。这些天然产品为新产品的开发提供着灵感,如倍半萜内酯具有消炎、抗发芽、植物毒性和抗癌等多种生物活性。倍半萜烯主要由菊科植物生物合成,但也可从真菌Biscogniauxia nummularia分离得到,是新的一类具有发展前景的生物活性物质。天然倍半萜烯化合物去氢木香烃内酯(1)、木香烃内酯(2)、α-山道年(3),合成衍生物α-亚甲基-α-山     

由日本萍蓬草提取的抗醋霉菌果蝇的杀虫生物碱

在新的天然杀虫活性化合物的研究中,Mitsuo Miyazawa等选择了一些中国天然草药,它们一直被作为医药使用,且安全可靠。在这个由中草药筛选新颖天然杀虫剂的过程中,发现日本萍蓬草根茎的甲醇提取物中存在着抗醋霉菌果蝇(黄猩猩果蝇)幼虫的杀虫活性物质。从该植物中得到的(-)-7-epi-去氧萍蓬汀被证实是颇具潜力的杀虫化合物。 日本萍蓬草是一种在北半球温带广泛分布的多年生根状茎的草科植物。在亚洲地区它     

辣椒碱的合成研究进展

辣椒碱(capsajcin)是一种天然的植物碱,是从茄科植物辣椒的成熟果实中得到的有效成分.在生物农药领域,利用类辣椒素化合物强烈的刺激性可制成无公害的新型绿色农药,此农药对蚜虫和螨虫有很好的驱避作用.早在1991年美国环保局(EPA)就已经确认辣椒素及其制品为生物农药.