含邻氨基苯甲酸结构的苯甲酰脲类化合物的合成及杀虫活性

以取代的邻氨基苯甲酸为原料,经固体光气合环再经取代胺或醇开环制得邻氨基苯甲酸类中间体,然后与2,6-二氟苯甲酰异氰酸酯反应合成了12个具有邻氨基苯甲酸结构的苯甲酰脲类化合物.目标化合物的结构经1H NMR进行了确证.室内生测结果表明化合物Ⅲ-2、Ⅲ-4在100 mg/L时对甜菜夜蛾具有较好的防治效果.     

新型具有含硫肟醚基的苯甲酰脲类化合物的合成及其杀虫活性研究

通过含硫不饱和肟醚与2，6-二氟苯甲酰异酯反应，合成了9个新的具有含硫肟醚基的苯甲酰脲类化合物，其结构均经^1HNMR、IR、LC／MS及元素分析确证，检测结果表明部分化合物表现出很高的杀虫活性。     

L-(—)-二邻甲基苯甲酰酒石酸的合成研究

以邻甲基苯甲酸和二氯亚砜为原料,合成了邻甲基苯甲酰氯;再以L-酒石酸与邻甲基苯甲酰氯反应,生成L-(-)-二邻甲基苯甲酰酒石酸酐;该酸酐经水解得到目标化合物L-(-)-二邻甲基苯甲酰酒石酸。探讨了邻甲基苯甲酰氯用量、回流反应时间和酸酐水解时间等对合成反应的影响。结果表明,在L-酒石酸与邻甲基苯甲酰氯的摩尔比为1.0∶2.4、回流反应时间为3h、酸酐水解时间为2h的最佳工艺条件下,总产率为88.2%。     

邻甲基苯甲酰甲酸甲酯合成工艺研究进展

邻甲基苯甲酰甲酸甲酯是一种活性较强的精细化学中间体,主要用于农药杀菌剂醚菌酯、肟菌酯的合成,也可用于生化合成等。本文对邻甲基苯甲酰甲酸甲酯的合成工艺进行了分类和分析。     

苯甲酰脲类杀虫剂研究进展

从生物学的观点结合化学的知识介绍了苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂类杀虫剂的发展概况、作用机制、致毒方式、毒性和代表性品种,分析了其应用中存在的主要问题及解决途径,并对其发展趋势及前景进行了讨论和对策思考.     

苯甲酰脲类衍生物的合成及生物活性研究

为寻找高效、低毒的新农药,依据活性基团拼接原理,合成了9个具有肟醚结构的苯甲酰脲类化合物。目标化合物的结构经1HNMR、IR、元素分析、LC/MS进行了确证。初步生测结果表明,化合物Va、Vi在1000mg/L时对粘虫有100%的活性。     

N-(2-羟基苯甲酰氨基)苯基(硫)脲的合成及其生物活性研究

设计合成了苯甲酰氨基脲、硫脲衍生物,并用^1HNMR波谱方法确定了它们的结构。初步生物活性实验表明,该类分子对小麦幼苗根和芽的生长具有明显的促进作用。     

含氟邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成及杀虫活性测试

[方法]为寻求新的邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂,根据生物电子等排理论,在化合物中引入氟原子。以2,3-二氟-5-氯吡啶、2-氨基-3,5-二氯苯甲酸为原料经多步反应,制得8种新化合物。[结果]确证了目标化合物结构并进行生物活性测试。其中化合物8a在0.1 mg/L时对小菜蛾杀死率为100%,1 mg/L时对甜菜夜蛾的杀死率为98%。[结论]该类新型含氟邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物有较好的杀虫活性,有深入研究的价值。     

苯甲酰脲类化合物的合成和生物活性研究

以苯甲酰胺为初始原料,根据活性基团拼接原理,设计合成了8个苯甲酰脲类化合物.其结构通过1HNMR、IR和元素分析确证.初步生物活性测定表明,部分化合物对淡色库蚊有一定的活性,4-硝基-N-(1-哌啶甲酰基)-苯甲酰胺在δ50对淡色库蚊的致死率为55％.     

苯甲酰脲类杀虫剂中间体——氟化合物的合成

自70年代初苯甲酰脲类化合物的杀虫活性被人们发现后,已经商品化的品种达十几种,在农药市场上占有重要位置。这类杀虫剂的主要特点,是对哺乳动物和鸟、鱼几乎没有任何毒性,药剂本身不渗透进叶子内部,作用主要是胃毒[1],降解能力强。在结构上带有氟原子,更显示出杀虫活性。1苯甲酰脲类化合物的类型苯甲酰脲类杀虫剂化合物可分两种类型,用通式表示：化合物I型N-苯甲酰基-N’-苯氧基苯基脲类R1、R3、R4＝H,F,Cl,Br或IR2＝F,Cl,Br或IR’＝R‘＝HFgCtl卤烷基或氧卤烷基化合物D型N一苯甲酸基一N’一按基苯基豚类R、ie＝H…     

邻杂环(噁二唑)甲酰苯胺类化合物的设计合成及杀虫活性初步研究

以超高效杀虫剂氯虫苯甲酰胺为先导,在酰胺部分引入了邻杂环(噁二唑),设计并合成了16个含邻杂环(噁二唑)甲酰苯胺类新化合物。生测结果表明,化合物普遍具有高杀虫活性,在10 mg/L剂量下对小菜蛾的致死率均大于80%。本研究结果为该类化合物的创制提供了参考。     

取代异(噁)唑甲酰基脲的合成及其抑菌活性

以5-甲基-3-(取代)苯基-4-异噁唑甲酰胺及取代苯胺为起始原料,经两步反应合成了10种N-取代苯基-5-甲基-3-(取代)苯基-4-异噁唑甲酰基脲新化合物,其结构经1HNMR、IR和元素分析确证。初步测试了目标化合物对番茄灰霉病菌和小麦纹枯病菌的室内抑菌活性,结果表明,部分化合物对番茄灰霉病菌表现出较好的抑菌活性。     

两种3,5 - 二氨基苯甲酰氨基脂肪酸的合成与表征

以3,5-二硝基苯甲酰氯、4-氨基丁酸和11-氨基十一烷酸为原料,合成了两种超支化聚酰胺AB2型单体——4-(3,5-二氨基苯甲酰氨基)丁酸和11-(3,5-二氨基苯甲酰氨基)十一烷酸。改进了含有两个硝基的羧酸类化合物还原成氨基酸类化合物的方法,采用钯炭催化加氢还原,简化了实验操作及后处理,产品收率达91.2%和93.8%。通过FT-IR、1H NMR和13C NMR对相关化合物进行了结构表征。     

O-甲基异脲醋酸盐的合成研究

以O-甲基异脲硫酸氢盐、氢氧化钠、醋酸钠、甲醇为原料合成O-甲基异脲醋酸盐,考察了原料的配比和反应时间对O-甲基异脲醋酸盐收率的影响;着重讨论了重结晶时溶剂的选择对产品收率和纯度的影响。在最佳的反应条件和重结晶条件下,产品收率可达80%,纯度≥95%,熔点范围为122～124℃(文献值为123～125℃)。     

苯甲酰脲类杀虫剂伏虫隆合成新工艺

伏虫隆是苯甲酰脲类杀虫剂中重要的一种高效低毒杀虫剂,主要通过抑制几丁质的合成达到杀灭害虫的目的。目前已经商品化的品种有除虫脲、氟虫脲、氟螨脲等。由于其对人畜比较友善,且有极高的生物活性,开发伏虫隆有着积极的意义。1原料及主要仪器2,4-二氟硝基苯,2,6-二氯苯腈,二(三氯甲基)碳酸酯,铁粉,氯化铵,氟化钾,浓硫酸,甲苯,1,2-二氯     

含5-氨基噻唑环核苯甲酰脲类化合物的合成及生物活性

以课题组前期研究所发现的高杀虫活性化合物Ⅴj为先导,通过噻唑环2位苯基引入取代基,设计并合成了19个含5-氨基噻唑环核苯甲酰脲类化合物,收率81.4%~95.8%,其结构均经1H NMR和13C NMR分析确证。初步离体杀虫活性测试结果表明：在质量浓度为600 mg/L时,所有化合物均显示一定的杀虫活性;其中化合物 Ⅵ i ~ o对粘虫及化合物Ⅵ k、Ⅵ m和Ⅵ n对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。     

催化合成邻苯甲酰苯甲酸的研究

报道了在最佳条件下，采用邻苯二甲酸酚与苯在无水三氯化铝的催化下进行缩合反应合成邻苯甲疏苯甲酸的方法。选择适量的无水三氯化铝，控制反应温度和反应时间，能够获得产品质量好、产率高的邻苯甲醚苯甲酸。     

苯甲酰脲类杀虫剂伏虫隆合成新工艺

伏虫隆是一种重要的高效低毒杀虫剂，主要通过抑制几丁质的合成达到杀灭害虫的目的。伏虫隆属于苯甲酰脲类化合物，这类化合物中目前已经商品化的品种有除虫脲、氟虫脲、氟螨脲等。由于其对人畜及昆虫天敌比较友善，并有极高的酰生物活性，因此开发伏虫隆有着积极的意义。