一些重要酰氯化合物的合成和应用──新型药物合成技术中的精细化工中间体

酰氯化合物在新医药和现代农药合成中占有重要地位,利用酰氯化合物中的活性基团及催化作用,可以合成出一系列医药化工产品或其中间体,同时可以提供一些医药衍生物的制备途径。介绍了十余个酰氯化合物其中包括:亚硫酰氯、乙酰氯、2,3-二氯苯甲酰氯、2-甲基-5-乙酰氨基苯磺酰氯、4-氯丁酰氯、2,4,6-三甲基苯甲酰氯等。特别对它们在医药合成中的应用作了重点叙述。其次,对某些由酰氯化合物合成的医药品也作了择要举例。     

一些重要酰氯化合物的合成和应用──新型药物合成技术中的精细化工中间体

酰氯化合物在新医药和现代农药合成中占有重要地位,利用酰氯化合物中的活性基团及催化作用,可以合成出一系列医药化工产品或其中间体,同时可以提供一些医药衍生物的制备途径。介绍了十余个酰氯化合物其中包括:亚硫酰氯、乙酰氯、2,3-二氯苯甲酰氯、2-甲基-5-乙酰氨基苯磺酰氯、4-氯丁酰氯、2,4,6-三甲基苯甲酰氯等。特别对它们在医药合成中的应用作了重点叙述。其次,对某些由酰氯化合物合成的医药品也作了择要举例。     

氯乙酰氯的合成

1前言氯乙酰氯通常指一氯乙酰氯，是一种用途广泛的有机会成中间体，在有机合成中是一种优异的酰化剂，广泛用于农药、医药、染料、助剂等领域，近年来需求量越来越大，而且应用前景很广阔。氯乙酰氯（ChloroacetylChloride，CAC）结构式CICH2COCI，分子量113，为无色或微黄色透明液体，有特殊刺激味，沸点106℃，相对密度1．42－1．44，折光率1．4535（）。氯乙酰氯易溶于水，可溶于丙酮，不自燃。由于氯乙酰氯分子结构中含有酰氯基和亚甲基氯，所以化学性质非常活泼，与许多物质可发生激烈反应，产生燃烧或爆炸，它和酰氯一样，容易…     

二(三氯甲基)碳酸酯法合成酰氯化合物

采用二(三氯甲基)碳酸酯与相应的羧酸反应,合成了8个具有代表性的酰氯化合物：顺,反-2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酰氯、顺-2,2-二甲基-3-(2-氯-3,3,3-三氟丙-1-烯基)环丙烷羧酰氯、氯乙酰氯、三氯乙酰氯、苯甲酰氯、邻氯苯甲酰氯、邻甲基苯甲酰氯、反-3-苯基-2-丙烯酰氯,收率为82．1％-91．7％,纯度为96．4％-98．9％,     

酰氯化合物的制备方法研讨

酰氯的化学性质活泼,可以发生O-、N-、S-、C-酰化,还原,消去等多种反应,在医药、农药、助剂及高分子合成方面应用广泛。例如,2-噻吩乙酰氯、2,6-二甲氧基苯甲酰氯等是半合成抗菌素的关键中间体。3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯是合成甲氧苄胺嘧啶和多种心血管药物的原料。丙烯酰氯、己二酰氯、氯乙酰氯、长链脂肪酸酰氯不仅用于医药产     

氯乙酰氯的合成方法评介

一、引言氯乙酰氯又称二氯化乙酰,是一重要的有机合成中间体,广泛地应用于农药、医药、染料、助剂等方面,目前尤其在农药方面用的最广,量也最大,如合成氯代乙酰胺类除草剂(如毒草安、拉索、图尔(Daul)),二硫代磷酸酯类杀虫剂(乐果、茂果),乙酰替苯胺类内吸性杀菌剂(Ridomil、Fongarid)等。但目前我国尚无氯乙酰氯大量生产。为了配合国内组织该产品的生产,现将其合成方法总结如下,以供参考。     

气相色谱法测定N—甲基胺基甲酰氯

N-甲基胺基甲酰氯(简称酰氯),是热法西维因等氨基甲酸酯类农药的中间体,由于酰氯的化学性质极其活泼,受热及吸湿很易分解,因此,给酰氯的分析造成困难,至于其具体分析方法,化献均未透露。湖南化工研究所采用的方法,光气有干扰,因此我们参照沈阳化工研究院的氯甲酸甲酯气相色谱分析,采用了酯化气相包谱法测定N-甲基胺基甲酰氯。一、试验部份 (一)原理将酰氯加于甲醇钠的甲醇溶液(以下简称醇钠液)中,转化成酯(N-甲基氨基甲酸甲酯,     

氯乙酰氯市场有待开发

氯乙酰氯是一种重要的有机合成中间体。其合成的方法较多，国外通常采用乙烯酮氯化法生产，国内一般采用氯乙烯烃、三氯化磷氯化法小规模生产，也有采用以冰醋酸和氯为原料，在催化剂作用下直接氯化的氯乙酸氯气法生产。 世界上氯乙酰氯的年生产能力有２０万吨，年产量十多万吨。其消费结构为：农药５０％，医药３０％，其他２０％。国外主要生产厂家有德国拜耳公司和巴斯夫公司、美国孟山都公司和道化学公司、法国科洛尔公司及日本曹达公司等。 国内氯乙酰氯年产量为ｌｏｐ余吨，主要用于医药农药行业，其消费量占总产量的７０％。生产厂家…     

氯乙酰氯的合成与应用

介绍氯乙酰氯的生产概况和氯乙酸光气法合成氯乙酰氯的生产工艺,以及氯乙酰氯在医药、农药等领域应用情况.由于氯乙酰氯是一种重要的有机合成中间体,附加值高,是一种值得开发的精细化工产品.     

氯乙酰氯的合成与应用

介绍氯乙酰氯的生产概况和氯乙酸光气法合成氯乙酰氯的生产工艺，以及氯乙酰氯在医药、农药等领域应用情况。由于氯乙酰氯是一种重要的有机合成中间体，附加值高，是一种值得开发的精细化工产品。     

氯乙酸生产中结晶工艺的改进

一、述评氯乙酸是农药和医药工业常用的有机酸,目前国内各厂的生产工艺很不一致。它作为大吨位农药乐果生产的重要中间体,其生产工艺还比较落后。一部分农药厂采用氯乙酸不结晶的生产工艺,所得的液体氯乙酸含量低,一般含一氯醋酸91％左右,含二氯醋酸和其它杂质较多,加甲醇变成混合料用来酯化生产氯乙酸甲酯时,甲醇消耗高,所得的氯乙酸甲酯质量差,直接影响了硫磷甲酯的质量,从而也影响了乐果的质量和收率。目前相当数量的乐果生     

酯化改性聚乙烯醇的研究

以氯乙酰氯作为酯化剂和聚乙烯醇反应,得到了酯化改性聚乙烯醇,其结构经IR表征。考察了反应时间、反应温度对聚乙烯醇酯化改性产物酯化程度的影响,通过正交实验确定了聚乙烯醇酯化改性的最佳工艺条件,聚乙烯醇与氯乙酰氯的物质的量之比为1：2,反应温度为60％,反应时间为6h。对酯化改性产物的耐水性进行了测试,酯化改性产物的耐水性达到了94．7％。     

N-(6-氯-4-甲硫基-1-羰基异色烷-5-基)-三氟乙酰胺的合成

对一种吲哚化合物的关键中间体———N-(6-氯-4-甲硫基-1-羰基异色烷-5-基)-三氟乙酰胺的合成进行了研究。以2-氯乙醇为原料,经甲硫醇钠的亲核取代和特戊酰氯的酯化反应,生成2-(甲硫基)乙基特戊酸酯,产率92.2%。以3-氨基-4-氯苯甲酸为原料,经酯化反应生成3-氨基-4-氯苯甲酸甲酯,产率80.0%。所得中间体2-(甲硫基)乙基特戊酸酯低温下经磺酰氯氧化,与中间体3-氨基-4-氯苯甲酸甲酯反应,所得产物经重排、水解和酰化反应得到目标化合物,总产率25.8%。     

氯乙酰氯缺口大待开发

氯乙酰氯是一种重要有机合成中间体.由于反应活性高,作为酰化剂在合成产品的收率和质量方面比其他酰化方法具有更大的优越性,在医药、农药、染料、溶剂、助剂等行业中应用日趋广泛,其消费量为氯乙酰氯总产量的70%.     

几种可用于农药的化工产品市场预测

氯乙酰氯具有极强的酰化能力，作业酰化剂在产品酰化合成的收率与质量方面比其他酰化方法具有更大的优越性，因而用途广泛。目前我国氯乙酰氯主要用于农药和医药领域。     

酯化改性聚乙烯醇的研究

以氯乙酰氯作为酯化剂和聚乙烯醇反应,得到了酯化改性聚乙烯醇,其结构经IR表征。通过正交实验考察了反应时间、反应温度对聚乙烯醇酯化程度的影响。结果表明,聚乙烯醇酯化改性的最佳工艺条件为:聚乙烯醇与氯乙酰氯的物质的量之比为1∶2,反应温度为60℃,反应时间为6 h。酯化改性产物的耐水性达到了94.7%。     

氯乙酰氯的市场前景

介绍了氯乙酰氯的生产概况，叙述了氯乙酰氯在医药、农药等领域的应用情况以及氯乙酰氯的市场前景。     

地尔硫卓手性中间体的选择性合成方法

正本发明提供一种地尔硫卓手性中间体的选择性合成方法,以大茴香醛、氯乙酰氯和L-薄荷醇为原料,先将氯乙酰氯和L-薄荷醇进行酯化反应得中间产物1,再与大茴香醛进行Darzens缩合反应,生成非对映异构体中间产物2和中间产物3,精制后可     

2-氯-3-吲哚醛肟的酰化反应研究

以2-氯-3-吲哚醛肟为原料,肟上的羟基和吲哚环上的氨基在碱性条件下与苯甲酰氯、氯乙酰氯、二氯乙酰氯、苯磺酰氯同时发生酰化反应,生成N-酰基-3-吲哚醛肟酯类化合物.还对酰化反应温度、缚酸剂等对收率的影响进行了研究,以78.1%-90.O%的收率合成了标题化合物酯类化合物,均是未见文献报道的新化合物.所有新化合物的结构通过红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析得以证实.     

异黄酮衍生物的合成及其活性研究

以间苯二酚和对甲氧基苯乙酸为原料,在三氟化硼乙醚、N,N-二甲基甲酰胺和甲基磺酰氯作用下,采用超声波辐射技术"一锅法"合成了7-羟基-4′-甲氧基异黄酮(Ⅰ),收率为84.0%。然后,将其分别与苯甲酰氯、乙酰氯、苯氧乙酰氯、肉桂酰氯和水杨酰氯成酯得到5个异黄酮衍生物(Ⅱa～e),收率分别为57.1%、60.6%、59.4%、61.1%和50.4%。利用IR、1HNMR、13CNMR和MS对Ⅱa～e的结构进行表征。体外抗骨质疏松活性实验表明,5种化合物对体外培养的乳鼠颅盖骨成骨细胞的生长有较好的促进作用。