药物合成反应实验教学的绿色改革与实践

"药物合成反应实验"课程是药物化学、制药工程等专业学生必修的一门实践课程,它是专业教学中理论联系实际的一个重要环节。为减少药物合成反应实验对空气和水源的污染,更为避免意外爆炸或中毒事件等的发生,根据绿色化学原则,对药物合成反应实验教学进行绿色改革是势在必行的。本文从多媒体辅助实验教学、离子液体催化技术等方面分析绿色化学理念在化学实验教学中的渗透和运用,以促进绿色化学在高等化学教育及化学实验教学中的发展。     

绿色化学在药物合成中的应用

从原子经济性、手性合成、"洁净"的反应介质三个方面综述近年来绿色化学在药物合成中的应用。     

中科院成都生物所:苯乙烯单加氧酶在不对称合成中的应用研究取得新进展

环氧化合物是合成许多光学活性药物、农药及一些精细化学品的重要前体物。近年来,科学家已经发展了许多化学和生物催化的不对称环氧化方法制备该类化合物。相较化学催化不对称合成,生物催化具有高选择性和温和的反应条件等特点,被认为是一种更绿色的合成途径。     

对乙酰氨基酚实验室合成工艺的优化

以对氨基苯酚和醋酐为原料合成对乙酰氨基酚,分别考察投料比、反应温度、反应时间对反应收率的影响,同时对活性炭脱色条件进行优化。对乙酰氨基酚合成的最佳条件为：对氨基苯酚和醋酐摩尔比为1:1.2,80℃反应30 min;活性炭脱色的最佳条件为：脱色溶剂为水,活性炭用量为对乙酰氨基酚粗品量的10%,沸水浴脱色30 min。该方法符合绿色化学对于高校化学实验中尽量实现节约和效率转化最大化的理念,可为高校药物化学合成对乙酰氨基酚提供一个绿色、节能的实验方案。     

《药物合成反应》实验教学内容改革初探——格氏反应的开发应用

药物合成反应实验是药物合成反应课程的重要组成部分,为避免教学内容与有机化学、药物化学等课程的交叉重合,探索将格氏反应引入到实验教学内容中。以氟曲马唑的合成为例,以苯为起始原料,依次采用F-C酰化、格氏反应、卤化、烃化等多个单元反应,可较全面地覆盖药物合成反应课程内容。实验中引入反应条件较为苛刻的格氏反应,有利于学生在实验细节中培养问题意识,提高学生发现问题、提出问题和解决问题的能力。是对药物合成反应实验教学内容的有益探索。     

有机合成化学教学中绿色合成理念的渗透

有机合成化学是化学化工相关专业的主干课程。绿色合成理念是有机合成化学目前追求的热点。本文从影响有机合成产率的主要因素出发,分别从绿色化反应技术、反应、反应试剂、反应溶剂、催化剂等探讨了绿色化学理念在有机合成化学教学中的渗透。这种教学方法不仅可以加深学生对知识的理解、拓宽学生的知识面,更能提高学生的环保意识和创新意识。     

水相中过渡金属催化Suzuki反应研究进展

Suzuki反应是有机合成中构建联芳基结构的重要方法。绿色化学是当前化学领域研究的热点和前沿,水是理想的绿色溶剂。本文综述了近些年水相中Suzuki反应的研究成果,并对其在绿色合成方面的发展趋势进行了展望。     

在药物化学教学中构建绿色环保可持续发展模式

在药物化学实验教学中开展小量—半微量药物化学实验,把绿色化学理念融合在教学教改中,使化学实验教学向清洁工艺,绿色化学方向转化。本文通过探讨扑炎痛和磺胺醋酰钠的半微量合成方法,阐述了开展半微量药物化学实验的必要性,可行性,以及培养学生创新能力和绿色环保意识意识的重要性。     

药物合成反应实验教学模式的评价与优化

药物合成反应理论和实验教学,是本学院药学化学课程一体化教学模式下的精品课程。本论文,对本学院近三年药学本科药物合成反应实验教学过程中的实验内容和方法、实验路线设计与分析、实验现象与分析、实验记录与报告情况作出初步评价与优化,以期为药学化学课程一体化教学模式下的药物合成反应理论与实验教学改革提供可靠的依据。     

配平的化学反应方程式在本科药物化学实验教学中的应用——以相转移催化法合成扁桃酸实验为例

本科的药物化学实验教材虽然提供了化学反应方程式,但是化学反应方程式不完整或未配平。作为实验教材,配平的化学反应方程式不仅展示了反应物、生成物和反应条件,还清晰表明了反应物与生成物的化学计量数,更好地表示化学反应的“生成”与“质量守恒”的含义,提供更多的药物合成反应信息,是研究药物合成反应机理、设计工艺优化方案的基础。本文提倡在药物化学实验及其他药学实验或化学类实验教材及教学中使用配平的化学反应方程式,以相转移催化法合成扁桃酸的实验为例,在药物化学实验课的授课过程中,以配平的合成扁桃酸的反应方程式为起点和核心展开讲解,通过深刻剖析配平的化学反应方程式,加深学生对合成反应、反应机理、工艺优化的理解。     

基于绿色化学理念的精细有机合成单元反应教学探讨与实践

精细有机合成单元反应是精细化工相关专业的主干课程,绿色化学是更高层次的化学,两者有着密不可分的联系。本文从化学反应、反应试剂、反应溶剂、催化剂与合成技术的绿色化探讨了绿色化学理念在精细有机合成单元反应教学中的渗透。这种教学方法不仅可以拓宽学生的专业知识,更能提高学生的环保意识和创新精神。     

2004年美国总统绿色化学挑战奖

介绍荣获2004年度美国总统绿色化学挑战奖的公司和个人的绿色化学成就——Taxol(r)通过植物细胞发酵与提取制备的绿色合成工艺的开发(更新合成路线奖)、新型促进纸张循环利用的Optimyze(r)酶技术(改进溶剂和反应条件奖)、环保优质的有机颜料Engelhard RightfitTM(设计更安全化学品奖)、联结反应与分离过程的友好可调溶剂(绿色化学学术奖)、天然低毒的合成表面活性剂替代品——鼠李糖脂生物表面活性剂(小企业奖),指出与生物技术相结合是夫来化学化工的重要方向,同时他们安全性第一的研究方法也值得借鉴。     

离子液体的发展与应用

绿色化学又称环境无害化学、环境友好化学、清洁化学。绿色化学即用化学的技术和方法去减少或停止那些对人类健康、社区安全、生态环境有害的原料、催化剂、溶剂和试剂、产物、副产物等的使用与产生．使污染消除在生产的源头,并使整个合成过程和生产过程对环境友好。绿色化学是当今国际化学科学研究的前沿学科之一,是一门具有明确社会需求和科学目标的新型交叉学科。由于绿色化学化工所追求的目标是淘汰有毒原材料．探求新的合成路线,采用无污染的反应途径和工艺,能最大限度地减少“三废”,     

聚乙二醇中咪唑与芳基硼酸的N-芳基化反应

N-芳基咪唑类化合物是一类非常重要的结构单元,常见于药物、农药以及生物分子中,因此寻找新的合成N-芳基咪唑类物质的方法成为有机合成化学家关注的热点问题之一。在绿色化学的倡导下,研究发展了一个促进咪唑类底物与芳基硼酸N-芳基化反应的催化体系,它是以Cu_2O(10%)为催化剂,以聚乙二醇400为反应介质,在室温下反应。研究结果表明,该催化体系适用于咪唑类底物与各种具有不同取代基的芳基硼酸的N-芳基化反应,为N-芳基咪唑类化合物提供一个简单、有效、绿色的合成方法。     

以甲酸及其铵盐为原料的N-甲酰化反应新进展

甲酰胺是合成药物、染料和香料的有机中间体和重要的工业合成原料,同时在作为工业溶剂和路易斯碱催化剂方面也发挥着重要作用,发展简单、绿色和经济的甲酰胺合成方法引起合成化学和工业领域的广泛关注。近年来,以生物质来源的甲酸及甲酸铵为原料的N-甲酰化反应研究得到了快速发展,许多新颖的合成方法和具有工业应用价值的研究成果不断涌现。从胺的直接甲酰化及硝基或含氮杂环化合物的还原甲酰化方面着手,综述了N-甲酰化反应研究的新进展。     

基于应用型人才培养的“药物合成反应”教学改革与实践

“药物合成反应”是化学、化工和制药类专业化学制药方向的重要专业课程。基于应用型人才培养的目标,以成果导向、学生中心和持续改进的工程教育专业认证理念为指导,从优化教学内容、改革教学方法和完善评价体系等方面,探讨了“药物合成反应”课程的教学改革与实践。     

典型有机化学实验的绿色化研究

将绿色合成新技术应用于有机化学实验教学,通过对烯烃溴化实验、己二酸合成实验、肉桂酸合成实验的绿色化改进,减少或消除了实验产生的污染,提高了反应产率,缩短了实验时间,实现了实验流程的绿色化。因此,逐步推广绿色有机化学实验,是化学实验教学改革的重点,也是解决环境污染的重要手段。     

关于有机化学反应中的原子经济性探讨

探索具有原子经济性的反应是绿色化学的重要研究内容,是当今合成策略的一个重要组成部分。通过有机化学反应中重排反应、加成反应和异构化反应等对原子经济性进行了探讨     

关于药物合成中运用绿色化学的研究

主要对环境保护的"洁净性"、手性合成、原子经济性等绿色化学在药物合成中的应用进行分析。只有加强药物合成中运用绿色化学的研究,加强将科学技术的双刃性展示出来,才能让未来的医药工作者得以具备高水平的专业文化知识以及科学、严谨的职业素养,确保医药教学的开展价值得以更好的体现。     

2010年美国总统绿色化学挑战奖项目评述

介绍了2010年美国总统绿色化学挑战奖的获奖项目.5个获奖奖项分别是:①美国DOW化学公司和德国BASF公司共同获得了绿色合成路线奖.他们共同研发了利用过氧化氢作为氧化剂制备环氧丙烷的新路线.②绿色反应条件奖授予了Merck & Co Inc公司和Codexis Inc公司.两家公司研制了一种改进的转氨酶,使2型糖尿病的治疗药物Sitagliptin合成条件更符合绿色化学要求.③设计绿色化学品奖授予了Clarke公司.他们合成了一种改进型的多杀菌素,针对灭杀蚊子幼虫非常有效.④学术奖授予了加州大学洛杉分校的廖俊智教授领导的团队.他们利用生物技术,开发了利用二氧化碳合成长链醇的方法,实现了二氧化碳的循环利用.⑤小企业奖获得者是一家致力于可再生技术的石油公司--LS9,Inc.,他们利用生物技术研制了可用作燃料和化学品的产品:Renewable PetroleumTM.