聚乳酸-羟基乙酸聚合物载入羟基喜树碱载药纳米粒子的制备及表征

以抗癌药物羟基喜树碱作为模型药物,可降解材料聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为药物负载体,采用溶剂-抗溶剂沉淀法制备聚乳酸-羟基乙酸/羟基喜树碱的载药纳米微球,考察不同溶剂-反溶剂体系对载药包封效果的影响。结果表明,以丙酮-水为溶剂体系制备的载药微球性能较好,形貌外观呈圆球形,球表面圆润光滑,粒度均一,分散效果良好,平均粒径为160 nm,载药微球包封率随着载药量的增加而减小,实测载药量为7.83%的PLGA载药微球,其载药包封率为87.68%,在28 d后溶出累计量约50%,可见以聚乳酸-羟基乙酸为载体制备的羟基喜树碱剂型,缓释作用良好。     

聚乳酸/纳米四氧化三铁载阿奇霉素缓释剂的制备及性能研究

采用乳化-溶剂挥发法,以可生物降解材料聚乳酸为载体,在其中加入医药级阿奇霉素和一定量纳米四氧化三铁制备聚乳酸/纳米四氧化三铁载阿奇霉素缓释微球,通过正交实验优化了制备工艺,并研究了微球的释药行为.结果表明,微球具有明显的药物缓释作用.     

聚乳酸载药微球形成机理的模拟分析与实验研究

对聚乳酸载药微球的形成过程进行了耗散颗粒动力学模拟和实验研究。载药体系以硝苯地平为模型药物、聚乳酸（poly-lactic acid, PLA）为载体材料、聚乙烯醇（poly vinyl alcohol, PVA）为稳定剂。通过研究,提出了聚乳酸载药微球的形成机理,认为微球形成过程可分为4个阶段,即高度分散阶段、PLA分子聚集阶段、硝苯地平分子向微球内部扩散阶段和微球的形成及稳定阶段。机理分析和模拟表明,微球对硝苯地平的包载量有一个临界值,硝苯地平浓度低于该值,几乎所有的硝苯地平分子都能扩散进微球的内部;高于该值,则部分硝苯地平分子难以扩散进微球内部,而分散在介质中,形成硝苯地平聚集体。     

美洛昔康PLA缓释微球的制备及性能研究

以生物可降解材料聚乳酸(PLA)作为载体,聚乙烯醇为分散剂,二氯甲烷为溶剂,采用乳化-溶剂挥发法制备美洛昔康(Meloxicam)聚乳酸缓释微球。用生物显微镜和扫描电子显微镜观察微球形态,用傅里叶红外光谱仪检测美洛昔康是否已存在于微球中,用紫外-可见分光光度计测定了微球的包封率、载药量及其体外释药特性。结果表明:美洛昔康聚乳酸缓释微球光滑圆整,聚乳酸和美洛昔康能够有机地结合为一体,微球载药量为12.72%,包封率为89.04%,美洛昔康/PLA微球体外释放80 h后累积释药率达70%以上,具有显著的缓释作用。     

聚乳酸载药微球的制备研究

聚合物微球的粒径较小,可以很好地越过阻碍物到达患病部位;并且通过控制药物的释放速率,能够实现准确给药,提高药物的利用率。聚乳酸具有良好的生物可降解性,在药物载体领域得到了广泛的应用。通过实验研究影响药物载体性能的各项因素,以硝苯地平为模型药物,采用乳化蒸发法制备载药微球,研究范德华力、药物的形态对微球和药物相容性的影响。结果表明,随着聚乳酸用量的不断加大,微球粒径逐渐增大;药物含量减少时,微球的表面光滑,且分散性较好;基于相容性规则可用于选择和设计适宜的药物载体的聚合物材料。     

载阿霉素聚乳酸多孔微球的表征及释药性能

以阿霉素（DOX）为小分子化学药物模型,采用吸附法对聚乳酸（poly-L-lactide,PLLA）多孔微球进行载药,采用场发射扫描电子显微镜（FE-SEM）、傅里叶变换红外光谱（FTIR）、X射线衍射（XRPD）及差示扫描量热（DSC）对DOX-PLLA复合微球的形貌粒径及空气动力学性能、药物及材料的理化性能、载药性能进行表征,并且研究了其载药量、包封率和体外释放性能。结果表明,不同载药量之间的PLLA多孔微球粒径并无显著差异,均具有良好的空气动力学性能,适合肺部可吸入给药的条件;化学组成未见明显改变,物理结构由结晶态变为无定形态;随载药量的增加（2.9%,4.0%,4.6%）,包封率逐渐降低（56%,51%,44%）;药物的体外释放与原料药相比具有一定的缓释效果,最长释放时间可达5天,表明DOX-PLLA复合微球有望作为缓释制剂用于肺部给药。     

聚乳酸医用缝合线载药微球附载效果测试与优化

研究了单股型聚乳酸医用缝合线的制备及对其进行载药微球附载效果测试与方案优化。采用正交试验法,设计了3个因素:溶液浓度、震荡时间、浸轧次数,每个因素设定5个水平。按照试验方案对聚乳酸缝合线进行微球附载后,测试其附载后质量增加率。结果表明:当溶液质量浓度为6 g/m L、震荡时间为10 min、浸轧次数为4次时,所制备的聚乳酸医用缝合线载药微球附载增重率最大,即附载效果最好。     

载柚皮素聚乳酸微球的制备、表征及释药性能研究

采用改良的溶剂挥发法,将柚皮素制备成载柚皮素聚乳酸微球;并采用扫描电镜(SEM)、红外光谱(IR)、动态光散射粒度仪(DLS)、紫外可见分光光度计对微球的形貌、组成、载药性能和缓释性能等进行了表征测试。结果表明,优化工艺制得的载药微球呈圆整球形,粒径分布均匀,分布在100~200 nm之间,载药量为22.3%,包封率为64.7%,且在人工模拟体外环境下具有良好的缓释效果。该载药聚乳酸微球有望提高柚皮素的生物可利用度和溶解性,在生物医药领域具有潜在的应用前景。     

载柚皮素聚乳酸微球的制备、表征及释药性能研究

采用改良的溶剂挥发法,将柚皮素制备成载柚皮素聚乳酸微球;并采用扫描电镜(SEM)、红外光谱(IR)、动态光散射粒度仪(DLS)、紫外可见分光光度计对微球的形貌、组成、载药性能和缓释性能等进行了表征测试。结果表明,优化工艺制得的载药微球呈圆整球形,粒径分布均匀,分布在100²00 nm之间,载药量为22.3%,包封率为64.7%,且在人工模拟体外环境下具有良好的缓释效果。该载药聚乳酸微球有望提高柚皮素的生物可利用度和溶解性,在生物医药领域具有潜在的应用前景。     

DSP-PELA/SiO2微球的制备及其体外释药研究

采用自制的聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸/SiO2 PELA/SiO2)材料作为药物载体,通过溶剂挥发法制备了地塞米松磷酸钠(DSP)微球,并对微球的粒径、载药量以及体外缓释性能进行了研究.微球电镜图片显示其粒径大小分布在8μm左右,符合缓释制剂要求.体外缓释研究结果显示,PELMSiO2微球具有明显的缓释作用.     

硝苯地平聚乳酸缓释微球的制备

采用溶剂蒸发法,以聚乳酸为载体、二氯甲烷为溶剂、聚乙烯醇为分散剂制备了具有缓释功能的硝苯地平微球。研究结果表明微球粒径随搅拌速度的提高而减小;当聚乳酸用量一定时,溶剂体积增大,微球的粒径减小。扫描电子显微镜观察微球的外观为一光滑的圆球,平均粒径为18.9μm。释放研究表明载药微球具有控释功能,释放时间长达50h。     

聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球载药性能的研究

利用三相微流控技术制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,并探索微球对水溶性药物的载药量和包封率的影响。结果表明,三相微流控技术制备的PLGA微球大小均一,平均粒径约为49μm。随着内水相模型药物浓度的增加,在保持微球形貌和尺寸均一的前提下,载药量能增加到10. 91%,而药物的包封率仍然维持在96%以上。在PLGA油相中加入油溶性药物,不影响PLGA微球对水溶性药物的载药量和包封率,说明PLGA微球具有优异的载药性能。     

淀粉微球对阿司匹林载药特性的研究

采用反相悬浮聚合法制备淀粉微球,以阿司匹林作为模型药物,吸附法考察淀粉微球的载药性能。以载药量和包封率作为评价指标,探讨投药量浓度、载药时间及载药温度对其载药量的影响。结果表明,投药量质量浓度为0.4 mg/m L,载药时间为90 min,载药温度35℃时,淀粉微球载药量8.21%。可以作为一种优良的阿司匹林吸附载体。     

聚乳酸硝苯地平缓释微球的制备与释药性能研究

以熔融缩聚制得的聚乳酸（PLA）作为载体,以聚乙烯醇为分散剂,二氯甲烷为溶剂,采用乳化-溶剂蒸发法制备聚乳酸硝苯地平（PLA／NFD）缓释微球。通过红外光谱（FT—IR）和生物显微镜对聚乳酸硝苯地平缓释微球进行了表征,并用紫外分光光度法探讨了聚乳酸硝苯地平缓释微球的释药性能。结果表明：聚乳酸硝苯地平缓释微球呈现以光滑完整的球形,且聚乳酸和硝苯地平药物能够有机地结合为一体。合成的聚乳酸硝苯地平球形微球具有明显的缓释作用,而且增大硝苯地平,聚乳酸投药比,会提高微球的释放度,但包封率下降。     

静电喷雾法制备乙基纤维素载克拉霉素微球

采用静电喷雾法,将乙基纤维素(EC)作为包封材料、克拉霉素(CLM)为包埋药物,制备了不同质量比的EC/CLM(5∶1,3∶1和1∶1)载药微球,并且采用扫描电子显微镜(SEM)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、X射线衍射仪(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)和热重分析仪(TG)对载药微球的形貌、结构和性能进行了表征。结果表明,EC/CLM质量比为1∶1时,球状微囊的形态饱满、均匀圆整,分布均匀,平均粒径为7.15μm; FTIR结果表明,静电喷雾法制备载药微球的过程中未产生新化合物;XRD和DSC结果表明,CLM以分子形式被封装在EC中,EC/CLM载药微球为无定型结构;TG结果表明,EC/CLM载药微球的热稳定性与CLM相比,得到一定程度的提高。因此,静电喷雾法适用于载药微球的制备,使用该方法可进一步调整制备工艺,进行控缓释研究。     

丝素-羟丙基壳聚糖微球的结构和释药性能

以胰岛素为目标药物,以丝素(SF)和羟丙基壳聚糖(HPCS)为包药材料,复凝聚法制备SF-HPCS载药微球。采用红外光谱(FTIR)、扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、热重分析(TGA)等对载药微球的结构、外部形貌及热性能等进行了表征。结果表明,所制备的载药微球表面密实,平均粒径22.4μm,呈正态分布;载药微球对胰岛素的包埋率达73.6%,大于HPCS载药微球(64.3%)及壳聚糖(CS)载药微球(57.1%);SF-HPCS载药微球在人工胃液中4h内累计释药率为21.3%,在人工肠液中24h内累计释药率达81.2%,48h累计释药率为92.2%,释放过程平稳、缓慢。     

5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球的制备及体外性能研究

目的：以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,明胶为载体材料,制备5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球,探究药物的缓释效果和抗肿瘤性能。方法：“单凝聚相法”制备明胶纳米载药微球;透射电镜（TEM）和粒径分析仪（DLS）分析纳米微球的形貌、粒径分布情况;计算其包封率和载药量,并对其体外缓释效果和抗肿瘤性能进行研究。结果：明胶纳米微球的表面形态良好,分散均一,平均粒径65.1?2.1 nm,明胶纳米微球的包封率为23.5?1.9 %,载药量为69.7?0.5 %;明胶微球具有良好的缓释性能,Higuchi方程对微球的体外药物释放情况拟合度较高。四甲基偶氮唑蓝实验结果表明,5-FU/明胶微球对胃癌细胞(SGC7901)具有明显的抑制作用。结论：5-FU/明胶微球缓释性好,抗肿瘤活性显著,可作为抗癌药物的缓释制剂。     

竹叶黄酮壳聚糖缓释微球的制备及其性能研究

以壳聚糖为载体材料,戊二醛为交联剂,竹叶黄酮作为模型药物,采用乳化交联法,制备了载竹叶黄酮壳聚糖缓释微球。研究了载药比对微球的形貌、药物收率、包埋率和载药量的影响。结果表明:竹叶黄酮-壳聚糖微球呈规则球形,粒径10~50μm;竹叶黄酮经壳聚糖加载后,其释放时间长,释药均匀,具有良好的缓释性能。     

快速膜乳化法制备载紫杉醇聚乳酸类微球

采用快速膜乳化法、均质乳化法和超声法制备了聚乳酸(PLA)空白微球,比较了3种方法所制微球的均一性.采用均质乳化法和超声法制备的PLA微球平均粒径分别为1.022和0.987μm,多分散系数分别为0.133和0.145,而快速膜乳化法制备的PLA微球平均粒径为0.906μm,多分散系数为0.005.在此基础上,采用快速膜乳化法制备了聚乳酸、聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)和聚(乳酸-聚乙二醇)二嵌段共聚物(PELA)载紫杉醇微球,平均粒径分别为0.906,0.987和1.015μm,多分散系数均为0.005,载药率分别为3.89%,4.93%和3.18%,包埋率分别为63.2%,71.6%和51.3%,在磷酸盐缓冲液中释放60d后,PLGA微球的药物释放率为83.87%,PLA微球为50.25%,PELA微球为41.27%.     

CTX/淀粉接枝PLA共聚物微球的制备及药物释放行为

采用乳化-溶剂挥发法,以头孢噻肟钠(CTX)为模型药物,以自制两亲性聚合物淀粉聚乳酸接枝共聚物(ST-g-PLA)为药物载体,制备了CTX/ST-g-PLA载药微球。考察了乳化剂PVA浓度、油水体积比、ST-g-PLA浓度及搅拌速度对微球粒径、载药量及包裹率的影响,采用IR,DSC和SEM等技术对微球结构进行了表征,研究了微球在4种不同介质中的降解性及体外释药性能。结果表明,当PVA浓度为2%,Vo/Vw=1∶6,共聚物浓度为30%时,制备的微球外型规则,分散性好,载药率为8.2%,包载率为49.2%;微球在不同环境中降解速率不同:肠液>碱液>PBS>酸液;较PLA微球,CTX/ST-g-PLA微球有良好的缓释性。