杀菌剂异螺环-4-烯-2，3-5′-氯-吲哚的合成

研究了以薯蓣皂素（diosgenin）为原料，根据活性叠加原理，在分子巾引入一个新的活性基团吲哚环，合成了全新化合物异螺环-4-烯-2，3-5’-氯-吲哚。杀菌药效试验结果表明：所设计的全新目标化合物具有原料所没有的杀菌活性。     

新型N-(1,3,4-噻二唑基)噻唑甲酰胺的合成及其杀菌活性

以5-烃基-2-氨基-1,3,4-噻二唑和2-甲基-4-三氟甲基噻唑-5-甲酰氯为原料,在三乙胺的作用下合成了新型结构的标题化合物,并且发现化合物中与1,3,4-噻二唑基相连的苯环上有吸电子取代基的产率比苯环上无取代基的产率低。产物的结构用IR、1HNMR、13CNMR和元素分析进行了表征。测试了目标化合物的杀菌活性,其对所测菌种均表现出一定的杀菌活性,而且1,3,4-噻二唑环上连有烷基的活性明显高于连有芳基的活性。     

2-芳基-4-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷类化合物的合成、结构和生物活性

以芳香醛、浓氨水、巯基乙酸为原料,经缩合、硫代、烷基化和胺解反应,合成了7个新的2-芳基-4-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷类化合物.所有化合物的结构均经1H NMR和元素分析确证.初步生物活性试验结果表明:部分标题化合物具有一定的杀菌活性和促进黄瓜子叶生根活性.     

3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚化合物的合成

7-氮杂吲哚化合物和其衍生物普遍存在于天然产物和生物活性分子中,在各种各样的7-氮杂吲哚衍生物中,3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚化合物已经被证明拥有广泛的药理活性。本文以一种简单高效的方式合成了一系列的3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚化合物,为以后这类化合物的进一步研究打下基础。     

3-(4-卤代苯氧基)甲基-5-环戊硫基-4-苯基-4H-1,2,4-三唑的合成及抑菌活性

以苄氧乙酸和异硫氰酸苯酯为原料,经肼解、环化制得中间体3-氯甲基-5-环戊硫基-4-苯基-4H-1,2,4-三唑后,再与对位卤素取代苯酚反应得到4个新型的标题化合物。其结构经红外、质谱、核磁共振氢谱及元素分析确认。初步生物活性研究结果表明,在实验浓度下该系列化合物表现出一定的杀菌活性。     

5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧碇-2-芳磺酸酯新型化合物的合成及生物活性

三唑类化合物具有广泛的生物活性.以2-羟基-5,7-二甲基-l,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,在缚酸剂存在下,于室温分别和苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯进行酯化反应,合成了两个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-芳磺酸酯化合物a和b.产物经质谱、红外光谱、核磁共振谱确证.初步生物活性表明,该化合物具有一定的杀菌活性和除草活性,其中a有较高除草活性,而b对禾本科植物有较好的促进生长活性.     

1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成、结构及生物活性

为了筛选出新的高活性化合物,以二氨基硫脲与有机羧酸为原料,回流反应生成中间体4-氨基-5-取代-1,2,4-三唑硫酮,再与羧酸在POCl3的催化下合成了3,6-双取代1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑新化合物。目标化合物通过IR、元素分析和1H NMR对其结构进行了表征。并初步测定了该化合物对5种植物病原菌(烟草赤星病、马铃薯干腐病、小麦赤霉病、番茄早疫病、西瓜枯萎病)的杀菌活性,结果表明此类化合物对所测菌种具有良好的杀菌、抑菌作用。     

新刊导读

农 药B环取代的新型黄烷酮衍生物的合成及杀菌活性/丁宇等∥应用化学.-2001,18(10).-785～789设计合成了11种B环上含不同性质取代基的新型黄烷酮衍生物,采用核磁共振氢谱及元素分析对所合成的化合物进行了结构表征。初步杀菌活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的杀菌活性,其中化合物3b(3 硝基     

N-(2-硫代-1,3,2-二氧磷杂环己烷-2-基)-N′-芳基(烷基)硫脲的合成、杀菌活性及构效关系

报道了18种新型反式环状硫代磷酰基硫脲的杀菌活性,并对它们的构效关系进行了初步的探讨,结果发现N′-芳基取代化合物的杀菌活性较基取代的好,而芳基上为氯取代时,活性较好。报道了硫代环磷酰氯合成反应的立体化学。     

空气氧化一锅法合成1,2,3,4-四氢吲哚[2,3-b]喹喔啉

为了探索喹喔啉新的合成路线,以吲哚醌和环己二胺为原料,在空气中氧气的作用下合成了1,2,3,4-四氢-6H-吲哚[2,3-b]喹喔啉,共合成衍生物12个,产率为39%~70%,所合成的化合物通过红外、核磁、质谱进行了表征。结果说明合成了目标产物。此外,对化合物9-氟-1,4-二氢-6H-吲哚喹喔啉(Ⅰl)和9-甲基-1,4-二氢-6H-吲哚喹喔啉(Ⅰm)进行了X射线衍射测试,对晶体结构进行了分析。