酶促磷酸化法合成氚标记核苷三磷酸

以溴代核苷一磷酸5BrUMP、5BrCMP、8BrAMP及8BrGMP为原料,使用催化氚卤置换法同时制备了四种氚标记核苷一磷酸:[5-~3H]UMP、[5-~3H]CMP、[8-~3H]AMP及[8-~3H]GMP。再用从啤酒鲜酵母中提取的粗酶,经酶促磷酸化,把上述氚标记核苷一磷酸进一步 转化为氚标记核苷三磷酸:[5-~3H]UTP、[5-~3H]CTP、[8-~3H]ATP及[8-~3H]GTP、并用纸层析方法一起进行纯化。除此之外,作为副产品,还同时得到四种氚标记核苷一磷酸和四种氚标记核苷二磷酸。上述十二种氚标记化合物的比活度为14～19Ci/mmol,放化纯度大于98%。     

酶促磷酸化法合成氚标记核苷三磷酸

以四种溴代核苷一磷酸为原料,经催化氚卤置换反应首先合成了四种氚标记核苷一磷酸:5~3HUMP、5 ~3HCMP、8 ~3HAMP及8 ~3HGMP。再用从啤酒鲜酵母中提取的粗酶,经酶促磷酸化、进一步合成了四种氚标记核苷三磷酸:5 ~3HUTP、5 ~2HCTP、8 ~3HATP及8 ~3HGTP。 选择了较好的酶促磷酸化条件,使之同时适合于四种氚标记核苷三磷酸的合成,产率均大于72％。除此之外,作为副产品还可得到四种氚标记核苷一磷酸和四种氚标记核苷二磷酸。     

酶促磷酸化法合成氚标记核苷三磷酸

以5 BrUMP、5 BrCMP、8 BrAMP及8 BrGMP为原料,使用催化氚卤置换法制备了[5-~3H]UMP、[5-~3H]CMP、[8-~3H]AMP及[8-~3H]GMP。再用从啤酒鲜酵母中提取的粗酶,经酶促磷酸化,将[5-~3H]UMP、[5-~3H]CMP、[8-~3H]AMP及[8-~3H]GMP进一步合成了[5-~3H]UTP、[5-~3H]CTP、[8-~3H]ATP及[8-~3H]GTP,并用纸层析方法进行纯化。作为副产品,还得到了氚标记核苷一磷酸和氚标记核苷二磷酸。产品的比活度为14—19 Ci/mmol,放化纯度大于98%。     

微波法氚标记化合物的研究

本文报道应用微波法氚标记了4种不同类型的化合物,它们是α-二正了氨基甲基-2,7-二氯-4-对氯叉基-4-芴甲醇、环戊基(1-苯基)甲酸喹咛环酯、利多卡因、甲膦酸(1,2,2-三甲基丙氧基-对-硝基苯基)酯。这些氚标记化合物比度分别为67.3、166、154、253GBq/mmol。     

氚标记纤溶酶的制备及其在小鼠体内分布

用紫外光激活氚原子法标记三六纤溶酶，并研究它在小鼠体内的分布。实验结果显示，小鼠口服氚标记三六纤溶酶后４８ｈ内，体内各器官中均有不同活度的放射性分布，其达到高峰时间为４－６ｈ。     

氚核磁共振技术及其在氚标记化合物中的应用

氚标记化合物相对于~(14)C标记化合物而言,具有低毒、价廉、制备较简单等优点,随着液体闪烁计数器的使用,氚作为示踪剂已被广泛地应用在农业、医学、生物、药理学等各个领域。     

氚标记胆红素的研制及应用

由胆绿素经钠硼氚还原生成氚标记胆红素，而胆绿素是由胆红素经ＤＤＱ脱氢氧化形成，钠硼氚是在镍催化及高温下由钠硼氢与氚气交换得到，氚标记胆红素比活率为３０６ＴＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度经高效液相色谱及纸层析鉴定均大于９５％，用氚标记胆红素进行开放血脑屏障的动物实验获得了满意的结果。     

氚标记八厘麻毒素的制备

一、问题的提出据统计,我国成年人中有5%—10%的高血压病患者。严重高血压患者可导致脑溢血、心力衰竭、肾功能衰竭等严重后果而构成我国人口中死亡率最高的疾病之一。然而,对这大量的危重高血压患者却缺少理想的降压药物。八厘麻是我国民间常用的中草药,是主要用于治疗跌打损伤的外用药。1977年武汉医     

微波氚标记机理的初步研究

以促黄体素释放激素衍生物(LRH-A)、5-羟色胺酸和5-氟尿嘧啶为实验对象,定量置于铝、玻璃和石英材料制成的反应地上,进行了微波氚标记。以高效薄层色谱法进行了纯化。结果表明,同一种化合物在相同的微波氚标记条件下,在不同材料制成的反应池上所获得的氚标记化合物的比度具有明显的差别。在不同反应地上氚原子复合机率是不同的,而表面氚原子浓度应和氚原子复合机率成反比关系,并导致同一种标记化合物的比度有较大的差别。     

微波放电激活氚标记方法研究

本文介绍了一种改进的流气式双谐振腔微波放电激活氚标记方法,所建立的微波氘标记装置中,使用特制的玻璃往复泵实现了氚气的强制循环,使用两台微波发生器分别驱动两个谐振腔,诱导氚等离子体的产生,以进行氚标记。 研究了在微波氚标记时溴代环磷酸腺苷的脱卤和脱氢睾丸酮的加成作用,以期利用它们来合成高比活度的氚标记化合物。讨论了引入钯催化剂对微波氚标记,及微波氚标记过程中脱卤和加成作用的影响。介绍了一个样品进行多次重复微波标记的技术,用这种改进的微波氚标记方法可以同时合成多种氚标记化合物。     

氚标记消炎痛的研制

消炎痛为非皮质激素类强效镇痛剂,为了减轻使用后的副作用,开展新的给药途径、新的剂型及药物动力学等方面的研究,根据磁力线与消炎痛具有协同消炎止痛的原理,开展了炎痛宁磁性贴膏的研究。~3H-消炎痛是该研究工作中的示踪剂,它由消炎痛与氚气经催化同位素交换制得。为了避免在交换反应中分子上的失氯、双键的加成及>N-CO-键的断裂,采用了低温低压的反应条件,并在中性介质中进行。     

氚标记四环素的制备与应用

本文报道了以金霉素为原料,通过氚-卤取代反应以及微波氚标记法制备了氚标记四环素·氚标记四环素的比度>12Ci/mmol,放化纯度>97％。 由于四环素对恶性肿瘤,尤其是对胃癌组织有很强的亲和性,氚标记四环素部分或大部分为胃癌组织所吸收,因而在相同时间内血、尿浓度明显下降。根据这一原理,应用氚标记四环素对36例胃癌、胃溃疡等不同病变患者,作了氚标记四环素排泄试验检查,并与手术及     

氚标记N,N-二甲基琥珀酰胺酸(简称氚标记B_9)的制备

氚标记B_9系采用人工合成方法进行制备。以反丁烯二酸为前体,催化加氚生成2,3—~3H—丁二酸(放化比度21.9 Ci/mM),再脱水生成2,3—~3H—丁二酸酐,然后加偏二甲基肼反应成2,3—~3H—B_9(即氚标记B_9)。氚标记B_9的纯度用熔点及纸层析法预鉴定,得放化比度为86.1mCi/mM,放化纯度为98.6%;测其熔点为152—154℃,纸层析R_f0.51,与标准B_9熔点154—156℃,纸层析R_f0.51基本上一致。     

激发氚标记效率的研究

川芎嗪是从川芎中分离得到的生物碱,对于治疗急性闭塞性脑血栓有良好疗效,受到广泛重视。我们以川芎嗪为底物,硅-铝小球作支持体,用电炉丝把浸沾一定量川芎嗪的硅-铝小球束缚成柱体,分别放入高频放电曝射瓶内和微波氚化系统的冷指上,进行高频放电和微波放电激发氚气标记川芎嗪,制备了不同比放射性的~3H-川芎嗪。高频放电制备的~3H-川芎嗪比度为0.25—8.89GBq/mmol。微波放电制备的~3H-川芎嗪比度为0.29—6.75GBq/mmol。我们发现氚化物的比度和底物所在的位置成正态分布关系。用正态分布曲线公式拟合了各个