植物源α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状

对从中草药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究状况进行了概述，阐述了α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理及中药α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗糖尿病的较好应用前景。     

天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选研究进展

综述天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的理化性质及其筛选方法.目前用于α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选的天然材料主要包括草药、海洋无脊椎动物、海藻以及一些药食两用的农产品.这些天然抑制剂的筛选主要以体外α-葡萄糖苷酶抑制活性为依据,分离纯化则主要经有机溶剂提取、分步萃取后,硅胶或大孔吸附树脂、凝胶过滤分离纯化.高效液相色谱、质谱、核磁共振等检测方法进行物质结构的鉴定.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选及其抑制类型研究

采用体外筛选模型,从多糖和多酚中筛选高效的α-葡萄糖苷酶抑制剂。以PNPG为底物,测定各物质对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,计算IC50。根据IC50值,对抑制效果较好的抑制剂采用LineweaverBurk(L-B)作图法确定其抑制反应的类型。结果表明:原花青素和染料木黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制效果较好,IC50分别为4.81μg/mL和10.19μg/mL。原花青素对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为竞争性抑制,抑制常数Ki为4.728mg/L;染料木黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为非竞争性抑制,抑制常数Ki为11.090mg/L。     

天然产物α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选研究进展

近年来糖尿病发病率在世界范围内呈上升趋势,已成为一种严重慢性病,α–葡萄糖苷酶抑制剂因能延缓人体对葡萄糖吸收,故应用于临床能有效降低餐后血糖。该文对α–葡萄糖苷酶抑制剂来源、制备方法、筛选方法及抑制机理等方面研究现状进行综述。     

微量α﹣葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型及抑制类型的判断方法

α-葡萄糖苷酶抑制剂能抑制碳水化合物水解,是高血糖人群降低餐后血糖的常用物质。本文基于α-葡萄糖苷酶-PNPG体外反应体系,建立了微量、快速的α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型,该模型的主要参数如下:酶浓度为0.05 U/mL;底物浓度范围为0.05~1mM;反应温度为37℃;反应时间为6 min。以该模型检测了阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用Lineweaver-Burk Plots、Eadie-Hofstee Plots、Hanes-Wolff Plots、Eisenthal-Cornish-Bowden Direct Plots、Non-linear Regression Analysis五种方法对该酶促反应的动力学数据进行了详细的分析。通过对数据处理的过程和结果的比较发现,该五种方法各有特点,各法所获得的V_(max)、K_m和K_i存在一定的差异,Non-linear-Regression Analysis法更加简便、合理及可靠,是酶动力学数据处理的首选方法。采用Non-linear-Regression Analysis法计算,该模型中酶促反应的V_(max)为3.91×10~(-6) mmol/min,K_m为0.12 mM,阿卡波糖的K_i为90μM。     

天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂能够有效降低餐后血糖,是II型糖尿病的首选药物。目前,已有三种上市药物。本文主要对已上市α-葡萄糖苷酶抑制剂药物、天然产物中发现的各类α-葡萄糖苷酶抑制剂,如多糖类、类黄酮类、糖苷类、生物碱类、萜类、有机酸类、醇类、酯类和蛋白类抑制剂及其筛选模型进行综述,以期为α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选、研究和应用提供借鉴。      

食品中α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

本文着重介绍了α-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖机理,以及在治疗2型糖尿病中的使用,并详细阐述了目前在食品中发现的各类α-葡萄糖苷酶抑制剂以及其结构组成。     

产α-葡萄糖苷酶抑制剂菌株的筛选及发酵条件优化

从农田土壤中筛选得到一株产α-葡萄糖苷酶抑制剂能力较强的UN-8菌株,菌株对其发酵条件进行初步优化,得到最优条件为玉米粉3g/100mL、酵母膏1.2g/100mL、溶氧量30mL/250mL、摇床转速160r/min、发酵时间3d、初始pH8.0以及培养温度32℃。在此条件下,α-葡萄糖苷酶抑制剂的抑制率为75.34%,比初始抑制率(60.79%)提高了14.55%。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展

从结构、性质、作用原理、构效关系和资源等方面概括目前α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状,旨在探讨今后该领域的研究重点和发展方向,为新型降糖因子的发现拓宽思路。     

微孔板法筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的条件优化

研究以微孔板检测法为基础,对α-葡萄糖苷酶抑制剂的抑制能力进行检测,以达到有效筛选适宜浓度的α-葡萄糖苷酶抑制剂用于制备降血糖类功能性食品的目的。试验针对酶浓度、检测波长、蔗糖底物浓度及酶反应时间进行反应条件优化。结果表明:试验中所用批次酶的最适浓度范围为2.0~3.0 mg/mL;在405,450,492,520,630nm 5种波长条件下,520nm和492nm波长检测信号最强;蔗糖底物浓度的合适范围应为20~40mmol/L;适宜的酶反应时间范围为20~30min。     

产α-葡萄糖苷酶抑制剂酵母菌的筛选、发酵条件优化及酶动力学研究

目的：筛选产α-葡萄糖苷酶抑制剂酵母菌,以丰富微生物源α-葡萄糖苷酶抑制剂的来源,开发食用降糖产品。方法：采用4-硝基酚-α-D吡喃葡萄糖苷(p-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside,p-NPG)方法从酒糟中筛选产α-葡萄糖苷酶抑制剂能力较强的酵母菌,通过26S rDNA D1/D2区基因序列分析对其进行鉴定,并以α-葡萄糖苷酶抑制率为评价指标,利用单因素试验及正交试验对其进行发酵条件优化。结果：获得1株产α-葡萄糖苷酶抑制剂能力较强的酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae),编号为sg＿093,该菌株产α-葡萄糖苷酶抑制剂最佳发酵条件为以3 g/100 mL葡萄糖为碳源、1 g/100 mL酵母抽提物为氮源、初始p H值为7.0、接种量1.5%、温度20℃下发酵48 h,所得发酵液的α-葡萄糖苷酶抑制率为66.0%,是优化前的1.5倍,并且是以可逆混合竞争方式抑制α-葡萄糖苷酶。结论：获得1株酿酒酵母,其发酵产物对α-葡萄糖苷酶活性有较好的抑制作用。     

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究

对杜仲、桑叶、虎杖、知母、大黄、茶叶等提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了考察和评价。实验中有效成分的提取采用水和有机溶剂两种方法,酶反应动力学条件选择为37℃、标准底物浓度1mmol/L、反应时间15min。结果表明,桑叶水提液对酶的抑制效果最好,而杜仲较差;桑叶有机溶剂提取法效果不如水提;在35-65℃间,虎杖提取物具有较高的热稳定性,最佳作用浓度为60mg/mL。      

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究

对杜仲、桑叶、虎杖、知母、大黄、茶叶等提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了考察和评价。实验中有效成分的提取采用水和有机溶剂两种方法,酶反应动力学条件选择为37℃、标准底物浓度1mmol/L、反应时间15min。结果表明,桑叶水提液对酶的抑制效果最好,而杜仲较差;桑叶有机溶剂提取法效果不如水提;在35-65℃间,虎杖提取物具有较高的热稳定性,最佳作用浓度为60mg/mL。     

L-阿拉伯糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性的体外试验研究

目的探讨L-阿拉伯糖对小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用及与阿卡波糖的联用效应。方法利用体外实验,提取大鼠小肠粘膜上清液为α-葡萄糖苷酶粗酶液,分别以终浓度为60 mg/ml蔗糖、20 mg/ml麦芽糖/α-糊精为底物,建立最佳抑制反应体系,测定L-阿拉伯糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50)及抑制作用类型;采用4×3析因设计,研究L-阿拉伯糖与阿卡波糖联用效果。结果以蔗糖、麦芽糖、α-糊精为底物时,L-阿拉伯糖对小肠α-葡萄糖苷酶活性均有一定抑制作用,但选择性较高地抑制蔗糖酶活性,当L-阿拉伯糖添加量为0.5%蔗糖浓度时酶活性抑制百分率>50%,最高酶活性抑制百分率约93%,且有良好剂量-反应关系,IC50为0.164 mg/ml,抑制类型为反竞争性抑制(Ki,0.558 mg/ml);与阿卡波糖联用二者有交互作用,尤其以蔗糖为底物时联用效果较明显,联合应用可能提高了抑制活性。结论 L-阿拉伯糖有抑制α-葡萄糖苷酶活性作用,尤其对蔗糖酶有良好的选择性抑制;在α-葡萄糖苷酶抑制作用方面,其与阿卡波糖有一定联用效果,L-阿拉伯糖在含糖食品中可能有较良好的实际应用前景。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备和活性研究进展

文中综述了国内外用天然植物和微生物制备具有降血糖作用的α-葡萄糖苷酶抑制剂的工艺过程,并对仅一葡萄糖苷酶抑制剂的检测方法进行了总结。     

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂来源及应用研究现状

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂在糖尿病饮食疗法中具有重要的作用.开发含天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖功能性食品及降糖功能性食品配料具有广泛的应用前景.本文从食疗的角度出发,对从动物、植物、微生物及食品等不同来源的天然α-葡萄糖苷酶抑制剂以及相关研究进展进行了论述,并对天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用研究现状进行了分析.     

药食两用中药中α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选

目的:从72种药食两用中药中高通量筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法:采用α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,以对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷（PNPG）为底物,通过高效液相色谱分析水解产物中的对-硝基酚（PNP）,进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果:在样品终浓度0.625mg/mL反应体系下,大多数的提取物对α-葡萄糖苷酶均具有一定的抑制作用,其中16个提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性达到100%。结论:所采用的筛选模型可实现α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选,并且某些药食两用中药能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,对糖尿病的防治具有重要意义。      

金桂和丹桂对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

为进一步实现桂花资源的合理化利用,以采摘与市售金桂和丹桂为研究对象,以阿卡波糖为阳性对照,半抑制浓度(IC₅₀)为评价指标,通过酶促反应动力学,探究桂花水提液对α-葡萄糖苷酶的抑制能力与抑制类型,并采用傅里叶红外光谱法(FT-IR)、紫外-可见分光光度法(UV-Vis)及高效液相色谱-示差折光法(HPLC-RID)对糖类物质成分含量进行表征与测定,分析活性成分与α-葡萄糖苷酶抑制活性的相关性。结果表明,桂花样品水提液对α-葡萄糖苷酶均具有较强的可逆抑制作用,其中金桂的α-葡萄糖苷酶抑制力强于丹桂,且IC₅₀值低于阿卡波糖;桂花试样的红外光谱均显示出糖类和酚类成分的特征吸收峰;丹桂中多糖及葡萄糖、甘露糖、果糖及半乳糖4种单糖含量均高于金桂。相关性分析结果表明,桂花中的多糖和酚类物质与α-葡萄糖苷酶的抑制作用均具有较高相关性,多糖和酚类可能是桂花的主要功效成分;丹桂和金桂利用价值可能存在差异。研究结果为桂花功能性产品的开发与资源的综合利用提供一定理论依据。     

不同品种生姜提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

从34种生姜中筛选对α-葡萄糖苷酶抑制效果最好的品种,以期从中得到一种能较好控制餐后血糖的功能成分,提高生姜附加值。采用α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,通过抑制率高低确定最佳提取溶剂及抑制作用最好的生姜品种,以酶浓度-反应速度及L-B作图法确定酶抑制类型。生姜乙醇提取物抑制率为66.2%,最高,云南罗平小黄姜乙醇提取物抑制率为88.58%,最高。其对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为可逆抑制中的非竞争性抑制,米氏常数Km为3.14×10-3mol/L。生姜中含有α-葡萄糖苷酶抑制剂且抑制效果显著。     

紫菜酶解产物锌螯合-α-葡萄糖苷酶抑制剂活性肽的研究

研究紫菜酶解α-葡萄糖苷酶抑制活性肽与锌螯合反应的条件,并对锌-螯合-糖苷酶抑制剂活性肽的胃肠消化稳定性进行评价。对条斑紫菜在一定条件下进行内切与外切蛋白酶的复合酶解获得具备α-葡萄糖苷酶高抑制活性的多肽,采用超滤纳滤双膜组合分离后旋转蒸发浓缩冻干,获得的多肽质量浓度为1 mg/mL时对0.5 mg/mL的α-葡萄糖苷酶抑制率达68%;利用α-葡萄糖苷酶抑制活性肽与锌溶液反应进行螯合条件优化,螯合的最佳条件为：时间1.5 h,pH 4.5,温度37 ℃,质量浓度6 mg/mL,得到的锌-螯合-糖苷酶抑制剂活性肽溶液螯合度为25.6%,螯合后对α-葡萄糖苷酶抑制活性提高到79.8%;建立体外胃肠消化模型,以α-葡萄糖苷酶抑制活性为指标,评价制备的锌-螯合-糖苷酶抑制剂活性肽的胃肠消化耐受性,结果表明：经过不同酶与底物比、时间胃消化后α-葡萄糖苷酶抑制活性下降均在7%左右,十二指肠消化后,抑制活性下降均在5%以内,具有良好的胃肠消化稳定活性。