口服结肠靶向给药系统和制备方法的研究进展

口服结肠靶向给药系统作为第四代药物剂型的发展和应用,具有靶向定位性、可提高局部药物浓度、直接作用于病变部位、降低药物剂量、减少副反应等优点,因而备受研究者的关注。本文针对口服结肠靶向给药系统的给药机理、应用和制备技术,综述了该领域近些年来的研究进展,为系统研究口服结肠靶向给药系统提供理论依据和参考。     

有序介孔材料作为药物控释载体的研究进展

有序介孔材料具有较高的比表面积、孔体积和可调控的孔道结构,被广泛应用为药物控释的载体。综述了不同种类有序介孔材料载体的药物控释行为及其影响因素:有序介孔材料经表面改性处理后,能改善其对药物控释的能力,包括提高药物负载量以及减缓药物释放速率。通过控释,药物的药效持久性和治疗效果得以提高,并能实现靶向给药。对其应用前景进行了展望。     

TiO2纳米结构作为载体在药物缓控释传递系统的应用

TiO₂纳米结构以其生物相容性好、机械强度高、耐热耐腐蚀等优点,在药物缓控释传递系统载体应用方面引起广泛关注。结合近几年研究报道,本文将单一和功能化TiO₂纳米结构作为药物缓控释载体进行分类,简述了制备方法、结构表征、载药方法、释药机理等,分析了功能化TiO₂纳米结构修饰结合外界刺激响应在药物缓控释系统的应用。结果表明,相比单一结构,功能化修饰后的TiO₂纳米结构具有载药率高、缓控释效果明显、生物相容性好等优点;功能化修饰结合外界刺激响应,进一步提升药物缓控释效果;而相比单一和双重刺激响应,多重刺激响应能够更好地实现局部靶向释药。最后预测该纳米结构作为药物缓控释传递系统载体的研究发展方向并指出目前实现临床应用所面临的问题。     

新型给药系统（DDS）的发展动态

综述了缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、黏附给药系统、无针粉末喷射给药系统和其他新型给药系统的研究现状.     

炎症性肠病给药系统的研究概况

目前与炎症性肠病(IBD)相关药物的制备途径和作用机理已相对明确,但通过传统给药方式应用这些药物时会带来一定的副作用。为此,学者们开发了一些新型给药系统,不仅提高了这些药物的疗效,同时也减轻了其副作用,特别是仿生主动靶向给药系统,将是未来IBD治疗中最具前景的方向。本文综述了治疗IBD的药物的工业合成路线以及新型给药系统的研究进展,同时介绍了不同给药系统的靶向机制以及其在IBD治疗领域中的应用前景。     

聚乳酸类药物控释载体材料研究进展

生物降解性载体材料已越来越多地应用到药物控释体系中,聚乳酸因其原料易得、容易加工、生物相容性好、具有可生物降解性等优点,已经成为当今药剂载体材料中的一大研究热点。本文从控释机理、给药系统的制备以及影响控释因素三方面入手,论述了聚乳酸类药物控释载体材料的最新研究进展。     

可生物降解药物控释系统的研究进展

可生物降解药物控释系统具有智能化、效率高和使用方便等特点,在药物控制释放研究领域越来越受到瞩目.基于国内外大量研究文献,对可生物降解药物控释系统进行了综述,着重介绍了温度和pH敏感型可生物降解智能化高分子给药系统的研究进展.     

高分子材料在控释制剂中的应用

综述缓控释制剂中常见的:骨架型缓控释系统;膜缓释控释给药系统;渗透泵控释给药系统中应用的典型高分子材料的特点,并对其进行评价。     

半乳糖介导的主动肝靶向给药系统研究进展

肝脏疾病严重危害人类健康,目前仍以药物治疗为主。传统药物剂型组织选择性低,给药后只有少量药物分子能分布于肝脏病变区产生治疗作用,限制了药物本身的治疗效果。主动靶向给药系统能将药物递送至特定的肝脏病变区,提高药物在肝组织的分布,增强药物的治疗效果,同时减小对正常组织的毒副作用。其中半乳糖介导的主动靶向给药系统能够通过识别肝实质细胞及肝癌细胞膜表面过表达的ASGP-R实现药物的肝靶向递送,是目前最有应用前景的主动肝靶向方式之一,本文结合近几年相关文献报道,对半乳糖介导的主动肝靶向给药系的研究进展进行综述。     

纳米载药系统脑靶向策略研究进展

血脑屏障的存在严重影响了药物入脑对病变部位的治疗。靶向给药系统因使治疗部位的药物浓度明显提高,药物用量减少,降低药物对全身的毒副作用而成为目前研究的热点。随着脑部疾病的发病率的不断上升,脑靶向的研究也日益深入。通过查阅国内外相关文献,总结了近年来主动靶向策略在脑靶向给药中的研究进展。本文以被动靶向中的纳米给药系统为载体,以给药系统表面修饰的靶头为中心,综述脑靶向给药系统主动靶向策略。     

pH敏感性生物基纳米载药粒子的研究进展

生物基来源的聚合物具有生物相容性高、无毒易降解等优势,近些年来作为药物载体在生物医药领域受到了广泛的关注。人体内的生理环境存在pH差异,利用pH作为刺激响应的信号,可以赋予聚合物纳米载药系统理想的靶向释药性能。本综述着眼于pH敏感性的生物基聚合物纳米粒子,揭示了纳米载药粒子中化学键断裂与质子化作用两种pH响应的控释机制,并针对两者的控释特点进行了分析总结。在此基础上,介绍了几种生物基药物载体的pH控释研究及其在生物医药领域的应用进展,并提出了目前利用各种生物基材料作为药物载体存在的问题。最后,针对目前存在的载药量低、敏感性不强等问题,提出了可采用多种方式联合载药、多重刺激响应结合等方式进行深入研究的展望。     

体内植入型药物释放系统研究进展

体内植入型药物释放系统为一类经手术植入体内或皮下,或经穿刺导入皮下的控制释药制剂,适用于靶向给药或长期给药。本文根据系统植入形式和释药机制的不同,将植入型药物释放系统进行了分类,并对各种植入药物体系的特点和存在的问题作了评述。反向温敏型注射式原位凝胶植入系统是一类最具潜力的长期释药系统,可实现药物的长期、安全、有效释放,具有广泛的应用前景。     

基于壳聚糖纳米粒子载药体系的制备与应用研究进展

壳聚糖纳米粒子载药体系因其天然无毒、生物相容性高、可生物降解等特点,在生物医学、化工和食品等领域有广阔的应用前景。本文对制备壳聚糖纳米粒子的离子交联法、聚电解质复合法、乳化交联法、喷雾干燥法和溶剂蒸发法等主要方法进行了综述,并阐述了其制备原理和优缺点。此外,本文结合国内外学者近期的研究工作,综述了壳聚糖纳米粒子载药体系在抗肿瘤药物和抑菌药物方面的应用研究进展,并对壳聚糖装载降糖药物、降脂药物、治疗骨质疏松药物和抗癫痫药物应用进行了简介。最后结合壳聚糖纳米载药体系在制备方法及应用中存在的实际问题,提出多学科研究相结合,开发壳聚糖纳米载药体系的智能控释、靶向递送功能和突破人体特殊生物屏障功能将是其近期的重点研究方向。     

肠靶向海藻酸钙基微胶囊的制备及控释性能研究

利用毛细管共挤出技术结合静电吸附和仿生硅化的方法,制备了海藻酸钙-壳聚糖/精蛋白/二氧化硅(ACPSi)复合微胶囊。ACPSi复合微胶囊的平均粒径约3.18 mm,单分散性好,囊壁最外层的二氧化硅层可抑制其在肠液pH环境中的溶胀,增强囊的机械稳定性。将羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)肠溶微球作为释药“微阀门”,嵌入囊壁可以更好地控制微胶囊的释药行为。以吲哚美辛为模型药物,当药物浓度为22.5 mg/ml时,ACPSi载药微胶囊在pH 2.5模拟胃液中3 h时累计释药率仅为0.33%,而转移至pH 6.8模拟肠液中19 h时累计释药率为77.78%;囊壁嵌入HPMCP微球后,22 h时累计释药率可提高约4%。因此,该复合微胶囊具有良好的肠靶向作用和控释特性,作为口服肠靶向缓控释制剂具有良好的应用前景。     

药物纤维及其在新型给药系统中的应用

综述了制备药物纤维的材料和技术以及药物纤维在新型给药系统(DDS)中的应用。分析了目前药物纤维DDS技术存在的问题。药物纤维可分为原料型、天然纤维的后整理型、聚合物型及复合型。其制备方法主要有传统纺丝方法、静电纺丝技术、非织造布技术以及后整理技术。指出中草药纤维的DDS、智能释药纤维DDS及多药多级控释DDS是今后药物纤维DDS研究的方向。     

药物释放系统

介绍了口服、透皮、黏膜等非注射给药途径药物释放系统的研究进展,以及靶向、细胞微囊化和微加工等新技术手段在药物释放系统中的应用,评述了药物释放系统的问题及解决手段.     

天然多糖在结肠靶向药物载体中的研究与应用

天然多糖安全、无毒,在胃和小肠中不降解,但在结肠中可被微生物分解发酵,应用于结肠靶向递药系统具有独特的优势.以多糖为载体的结肠靶向药物实现了药物的定点释放,可以减少药物的不良反应,充分发挥了药物疗效.介绍了用于口服结肠靶向药物载体的几种常见天然多糖,并对以多糖为载体的结肠靶向递药系统进行了概括和分析.     

微/纳米药物给药系统的研究进展

在过去的几十年中,探索高效的微/纳米给药系统一直是药剂学领域的研究热点。不同的微/纳米颗粒已被用于药物输送的研究,以期实现有效靶向给药,最大限度地减少副作用,从而提高治疗效果。本文主要综述了微/纳米药物输送给药系统及在药物制剂领域应用。     

乳铁蛋白介导的肺靶向纳米脂质载体的研究进展

纳米脂质载体属纳米给药体系，是在固体脂质纳米粒基础上发展起来的新型靶向给药系统，以生物相容性好的固态和液态脂质混合作为载体材料，将药物包裹于类脂核中，具有胶体载体如脂质体和纳米乳的优势，可用作抗肿瘤药物的靶向载体，同时，相比而言，纳米脂质载体雾化稳定性更好，在气道中具有良好的耐受性和理想的肺沉积率，适用于雾化吸入给药，该给药方式可使药物直达病灶，雾滴长时间滞留在肿瘤部位，发挥长效作用。为进一步提高药物的生物利用度、增强肺癌靶向性，可用乳铁蛋白对纳米脂质载体进行表面修饰。乳铁蛋白属转铁蛋白家族，正常肺组织中转铁蛋白受体呈阴性或低表达，而在非小细胞肺癌中转铁蛋白的阳性表达率远远高于正常肺组织，存在过度表达现象，可利用乳铁蛋白作为配体修饰纳米脂质载体，通过转铁蛋白介导的方式增加药物在肺癌细胞内的富集，受体介导的内吞可以进一步促进负载药物的纳米脂质载体的细胞摄取。     

微针给药系统的研究进展

微针是一种具有微米尺度的经皮给药技术,从内部结构可分为实心与空心微针.制作微针的材料主要有硅、金属、聚合物等.微针增强了皮肤对药物尤其是大分子药物的渗透性,不会到达神经分布丰富的皮肤深层组织,并且使用方便,因此是一种高效、无痛、安全的经皮给药方式.微针在胰岛素给药、卵清蛋白的免疫接种、缓控释给药、微量输液等方面的研究为微针经皮给药提供了应用可能.