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随着正电子发射断层(Positron Emission Tomography,PET)显像技术在检测肿瘤、神经精神疾病和心脏疾病等方面的广泛应用,正电子核素18 F标记多肽作为PET示踪剂,近年来得到了快速发展,目前已有多种18F标记多肽的方法。本文以标记反应的特点,总结了以下七种18 F标记多肽的方法:1)18 F标记辅基法;2)固相标记法;3)18F-AlF络合标记法;4)点击化学法;5)18F-19F同位素交换法;6)芳香环亲电、亲核氟标法;7)其他标记法。并对各种方法的优缺点进行了比较。 相似文献
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放射性同位素^18F在核医学中的研究进展 总被引:1,自引:1,他引:0
通过对近年来^18F在肿瘤显像中的应用、标记合成与分析技术、制备途径及^18F发生器的选材设计分析可知:^18F-FDGPET肿瘤显像是迄今为止临床应用最为广泛和成功的正电子肿瘤显像方法。核医学显像技术的进步带动了体内放射性药物的发展,^18F用于临床诊断和标记研究已进入了一个崭新的时代;目前制备^18F的主要手段是通过质子辐照^18O富集水,^18F发生器的选材与构型设计是最重要的关键技术。 相似文献
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随着正电子发射型断层显像仪(PET)及PET/CT在国内外的逐步推广应用,正电子心肌灌注显像剂的研究也备受关注,PET应用的心肌灌注显像剂有^82Rb ^13NH3和H2^16O,但半衰期均较短(t1/2〈10min),或需要^82Sr/^82Rb发生器或加速器等原因限制了其应用。近来长半衰期核素^18F标记的新型灌注类显像剂成为研究热点,报道较多的一类显像剂是以心肌细胞线粒体复合物-I(MC—I)为靶点,该类显像在动物体内外试验中均表现出良好的显像性能:心肌摄取快,血流灌注相关性好,滞留时间长。其中又以^18F-BMS747158—02最为突出,除具备上述特性外,还体现出心室放射性摄取均匀,体内生物分布理想的特点,有望成为较理想的正电子心肌灌注显像剂。 相似文献
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^18F标记的脑受体PET显像剂的制备研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
脑受体的PET显像剂制备研究具有重要意义,其中以^18F标记的药物研究最多。介绍了^18F标记的脑受体PET显像剂制备的一般方法,对亲核取代法进行了较为详细的讨论,分析了主要影响因素;按照脑受体功能进行分类,回顾了近年来脑受体的PET显像剂制备研究的一些进展。 相似文献
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《同位素》2019,(5)
正电子发射型计算机断层显像(positron emission tomography, PET)是核医学领域重要的诊断及显像工具,在基础医学诊断、新药研发和疗效评价等各方面发挥越来越重要作用。~(18)F是PET显像最常用的核素,但~(18)F需要加速器生产。~(68)Ga为PET显像核素,可以从长寿命的~(68)Ge/~(68)Ga发生器装置获得,不必依赖加速器。随着配位化学的发展,各种双功能螯合剂用于~(68)Ga的标记,可将~(68)Ga与多种化学结构及生物分子连接并且可以药盒化~(68)Ga标记药物。本文主要介绍近期~(68)Ga标记放射性药物的研究进展。 相似文献
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肿瘤PET显像剂O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸的放射化学合成 总被引:1,自引:1,他引:0
放射性核素标记的氨基酸近年来已成为放射性药物领域的研究热点。O-(2-[^18F]氟乙基)-L-酪氨酸([^18F]FET)从问世以来一直备受关注,是一种很有希望的脑肿瘤PET显像剂。本文选择“两步法”合成了[^18F]FET。首先,通过1,2-二对甲苯磺酸基乙烷的[^18F]氟化制备标记中间体,即烷基化试剂2-[^18F]氟乙基对甲苯磺酸酯;然后,L-酪氨酸的[^18F]氟乙基化合成了目标化合物[^18F]FET。总合成时间约为50min,放射化学产率为20%-30%(未经衰变校正),放射化学纯度大于98%。 相似文献