超氧化物歧化酶的氯甘脲和氯胺T放射性碘标记法的比较

本文介绍超氧化物歧化酶(SOD)的氯甘脲和氯胺T标记方法的比较,结果表明:SOD用氯甘脲标记法~(131)I标记率(55.34％)较同样条件下氯胺T标记法~(131)I标记率(42.37％)为高;而且用氯甘脲标记方法的SOD酶的活性(0.5 U/μg)较氯胺T标记方法的SOD酶活性(0.2U/μg)要高。且前者具有操作简单、经济、高效、快速的优点。     

邻碘马尿酸的几种快速标记法

本文对~(131)I标记邻碘马尿酸(OIH)的三种快速标记方法——水热熔融法(Hydrothermalmelting method),熔融法和冠醚法进行了系统的研究。水热熔融法操作简单,反应温和而安全,反应时间为15—20min、温度在152—156℃下,标记率可达到99.3％。产品用薄层层析鉴定,~(131)I标记的OIH纯度为99.3％.I~-为0.3—0.5％,OIB(邻碘苯甲酸)为 0.2％。产品经 NaHCO_3或生理盐水溶解,不经任何化学分离可直接使用。水热熔融法的同位素交换反应为均相一级同位素交换反应,服从指数定律,~(131)I与邻碘马尿酸中邻位碘发生同位素交换外,不发生其它取代反应。三种快速标记邻碘马尿酸方法的比较,我们认为水热熔融法具有标记率高、反应时间短、实验方法简单、重复性好的特点,适宜于大批量生产时使用。     

125I标记紫杉醇的方法

摘要:采用改良的氯胺T法,先用稳定的NaI与紫杉醇作用,再以放射性Na125I标记紫杉醇(paclitaxel),建立了125I标记紫杉醇的方法。采用纸层析及HPLC测定标记产物的标记率、纯化后放射化学纯度,采用纸层析测定标记产物在不同温度、储存溶剂条件下的体外稳定性,红外光谱鉴定产物。改良Ch-T法所得标记产物的标记率与硝酸氧化法和传统氯胺T法相比较。结果显示,采用改良氯胺T法标记率约63.1%±5.7%,放射化学纯度约96.3%±1.3%;标记物储存于4℃生理盐水或乙醇储存体系中24h、120h,放化纯度分别＞95%和约90%;在血浆中稳定性也较好,在4℃ 、37℃放置24h,放化纯度分别为92.3%±0.4%、89.5%±0.6% 。以上结果表明,改良氯胺T法标记紫杉醇方法简便,标记率高,标记产物稳定性较好,能够满足放射性示踪实验的要求。     

Iodogen法~(125)I标记单克隆抗体10D9

采用Iodogen法,选择最佳标记条件进行12525I标记单克隆抗体10D9.标记产物用Sephadex G-50分离纯化,三氯醋酸(TCA)法测定标记率和放化纯,并对标记物的免疫活性及稳定性进行分析.结果显示,125I标记10D9的最佳条件为Iodogen用量10μg、10D9用量20μg、加入Na125I22.2MBq、室温反应8min,125I-10D9的标记率为(84.10±3.18)%,放化纯为(98.49±1.14)%,比活度为933.51 MBq/mg;125I-10D9与Daudi细胞的特异性结合率为(23.21±1.14)%;标记物加到含1%BSA的PBS中放置3W后放化纯度仍>90%.结果表明:Iodogen法125I标记10D9标记率和放化纯高,方法简便,标记物的稳定性好且能较好地保持其免疫活性.     

~(89)Zr标记放射性药物应用进展

正电子发射计算机断层显像(PET)具有灵敏度高、可定量等优点,是当前发展迅速的分子显像技术。~(89)Zr是一种新型正电子显像核素,半衰期及能量适中,适于大分子生物活性物质的标记及临床应用。本文对~(89)Zr的生产、标记方法以及~(89)Zr标记化合物的研究进展进行综述。     

188Re直接法标记抗人结肠癌单克隆抗体CL-3的研究

本工作对＾１８８Ｒｅ直接标记抗人结肠癌单克隆抗体ＣＬ－３的方法进行了详细的研究。以抗坏血酸作为抗体的还原剂,以ＳｎＣｌ２－柠檬酸还原＾１８８ＲｅＯ＾－４溶液,进行抗体的直接标记。本方法操作简单、方便：标记率高（＞９５％）胶体含量小（＜５％）;标记完后不需纯化分离;标记物有良好的体外稳定性和较高的免疫活性,具有药盒化的前景。     

复相体系同位素交换的研究——热液熔融快速标记法

本文初步探讨了热液熔融法在胆固醇、马尿酸、玫瑰红和脂肪酸四种放射性药物标记中的应用,分析了它们在热液熔融状态下,复相同位素交换反应的动力学规律。实验结果表明该法具有速度快,产额高,纯度好,宜于大批量生产的优点,在一定程度上具有普遍应用的意义。     

153Sm-葡庚糖酸钠的制备

研究了制备条件对153Sm标记GH的影响及标记物的体外稳定性,建立了有效的153Sm标记葡萄糖酸钠(GH)方法。结果表明:用通氮敞开体系、沸水浴加热的标记方法,反应时间不低于30min,GH浓度不低于2.4×10-2mol/L时,可获得标记率大于98%的153Sm-GH;用高比活度153Sm(～4.5TBq/g(Sm))标记,其比活度可达14GBq/g(GH)。该标记物在室温下具有较好的稳定性,放置40h内,其放化纯度>96%。     

间位碘代苄胍硫酸盐的合成和快速标记

本文介绍了用碘代芳烷基溴与游离胍缩合,合成了肾上腺髓质显像剂——间位碘代苄胍硫酸盐(MIBG sulfate);同时介绍了放射性碘标记MIBG的快速标记方法——热液熔融法;探讨了标记的最佳条件,确定标记反应温度为170—180℃、反应时间为1h、溶液体积为20—25μl,标记率可达95％。     

抗CEA单克隆抗体碘标记方法研究

本文报道用几种碘标记方法(Iodosen、ChT、NBS、Bolton-Hunter试剂等)制备了~(125)I(~(131)I)-抗CEA单克隆抗体。产品通过Sephacex G-50(或-75)柱凝胶过滤纯化后,经纸层析和高压液相层析法鉴定,其放化纯度达到使用要求;用免疫放射双抗体夹心法测定,标记抗体能保持良好的免疫活性。同时我们对上述几种碘标方法进行比较研究,结果NBS法标记率最高,达98％,Iodogen法免疫活性保持最好,与CEA的净结合数达9960cpm(3ng CEA/250μl)。     

应用亚氨二醋酸观察肾动态显像

乙酰苯胺亚氨二醋酸类衍生物被广泛用作肝胆显像剂,而其前体亚氨二醋酸(IDA)具有经肾脏快速排泄的特性。我们试以放射性核素标记的亚氨二醋酸作肾动态检查,以了解肾脏的功能、形态和尿路通畅情况。IDA分子结构属螯合物,易与核素螯合,因而具有标记简便、标记率高的特点,且易于制备冷冻药盒。药盒每瓶含IDA 3mg,氯化亚锡0.15mg。按常规方法标记,标记率在95％以上。大白鼠静脉注射后30分钟,70％放射性集中于膀胱内。家兔动态显像显示示踪剂在肾脏内通过迅速,经耳静脉注射后1分钟肾影已清晰可见,膀胱内2分钟后即可显现放射性;心前区放射性随示踪剂的清除而迅速下降;泌尿系以外脏器,包     

微波放电激活氚标记方法研究

本文介绍了一种改进的流气式双谐振腔微波放电激活氚标记方法,所建立的微波氘标记装置中,使用特制的玻璃往复泵实现了氚气的强制循环,使用两台微波发生器分别驱动两个谐振腔,诱导氚等离子体的产生,以进行氚标记。 研究了在微波氚标记时溴代环磷酸腺苷的脱卤和脱氢睾丸酮的加成作用,以期利用它们来合成高比活度的氚标记化合物。讨论了引入钯催化剂对微波氚标记,及微波氚标记过程中脱卤和加成作用的影响。介绍了一个样品进行多次重复微波标记的技术,用这种改进的微波氚标记方法可以同时合成多种氚标记化合物。     

冠醚法标记肾上腺显影剂NCL-6-I的动力学研究

一、前言 6β-碘甲基-19-去甲胆固醇(简写NCL-6-I)的放射性碘标记物是目前临床常用的肾上腺显影剂。标记方法有丙酮法、丙酮-乙腈法、乙醇法及乙腈法,近来又采用熔融法和冠醚法等。熔融法和冠醚法都具有反应快速和产额高等特点。但迄今为止,关于冠醚法标记过程的反应动力学缺乏系统的研究。冠醚法标记方法分两类:(1)冠醚催化交换(简写为CEC),冠醚以催化量加入反应溶剂;(2)冠醚介质交换(简写为CEM)。标记物一般只有1-5mg,冠醚一般在20mg以上,冠醚既作为相转移催化剂,又     

凝聚法和分散法制备~(188)Re─硫化铼混悬液的比较研究

对凝聚法和分散法制备１８８Ｒｅ－硫化铼混悬液的条件进行了比较。条件试验结果表明。凝聚法的最佳条件为Ｎａ２Ｓ２Ｏ３和ＫＲｅＯ４的摩尔比３５：１．反应时间７─８ｍｉｎ：而分散法分别为７０：１和３０ｍｉｎ。随着超声时间的加长，硫化铼的颗粒逐渐变小。从而得出结论：凝聚法虽然比较简单，但标记率不高（约７０％），颗粒小。稳定性差；而分散法的标记率大于９６％，颗粒较大，且７２ｈ内均十分稳定。     

凝聚法和分散法制备^188Re—硫化铼混悬液的比较研究

对聚法和分散法备＾１８８Ｒｅ－硫化铼混悬液的条件进行了比较。条件试验结果表明，凝聚法的最佳条件为Ｎａ２Ｓ２Ｏ３和ＫＲｅＯ４的摩尔比３５：１，反应时间７－８ｍｉｎ；而分散法分别为７０：１和３０ｍｉｎ。随着超声时间的加长，硫化铼的颗粒逐渐变小。从而得出结论：聚凝法虽然比较简单，但标记率不高（约７０％），颗粒小，稳定性差：而分散法的标记率大于９６％，颗粒较大，且７２ｈ内均十分稳定。     

~(18)F标记正电子分子探针在肿瘤受体显像的应用

肿瘤受体显像具有高亲和性、高特异性、高选择性及良好的药代动力学特性,在肿瘤的诊断和分期中具有重要作用。本文根据不同的肿瘤受体,对生长抑素(SST)受体、血管活性肠肽(VIP)受体、肿瘤生长因子受体、类固醇激素(SH)受体类肿瘤受体显像剂的18F标记的正电子分子探针进行了综述。     

L-(甲基-~3H)-蛋氨酸的研制

L-(甲基-~3H)-蛋氨酸是重要的标记氨基酸之一,用于生命的起源、氨基酸在体内的合成与代谢等学科研究中,不少文章报道了用它来研究烷基取代的生化过程。 特定在甲基上标记的蛋氨酸一般都采用标记的碘甲烷与相应的去甲基化合物——高半胱氨酸在液氨溶液中反应而得。氚标记的碘甲烷是制备氚标记化合物的关键化合物,关于它的制备方法,文献上已有较多的报道,但我们根据实验室现有的条件,设计了一条合成     

气液交换法制备高比度氚标记雌三醇

用气液交换法获得的氚标记化合物具有很高的比放射性和放化纯度,我们应用这个方法标记制备了雌三醇。     

68Ga-NOTA-ANCP-PSMA的制备与初步评价

前列腺特异性膜抗原（prostate specific membrane antigen, PSMA）作为理想靶点,⁶⁸Ga标记的PSMA小分子抑制剂可用于前列腺癌诊断、分期和疗效评价。为研发一种新型、具有较好理化性能的⁶⁸Ga标记的PSMA小分子化合物,以1-萘基丙氨酸、4-胺甲基环己甲酸和苯丙氨酸组成的链式氨基酸为侧链,设计了新型的PSMA小分子抑制剂⁶⁸Ga-NOTA-ANCP-PSMA,并对其标记方法和体外理化性质进行了研究。采用固相合成法制备前体化合物,经确证结构后,进行⁶⁸Ga标记。分别对温度、pH、前体化合物投入量等标记条件进行了实验,并测定了放射性标记物的稳定性和脂水分配系数。标记条件为pH=3.0～4.5、90.0～95.0 ℃、前体化合物质量浓度不低于20 mg/L,在优化的标记条件下,标记率可达95%以上。纯化后的标记物在磷酸缓冲液体系下和小牛血清蛋白体系下2 h的体外稳定性较好。脂水分配系数为-1.36±0.01(n=3),与PSMA-617相比,该化合物的亲脂性稍高。标记化合物的体内分布显示：血液清除较快,以肾脏代谢为主,在非靶器官摄取较低。     

MAG3在放射性金属标记应用中的最新研究进展

综述了利用巯乙酰基三甘氨酸(MAG3)标记的多肽的生物学特性。经MAG3形成的^99Tc^m标记物的标记率和比放射性高,体内稳定性好,与血清蛋白的非特异性结合低;经MAG3形成的^186/188Re标记物也具有良好的体内外稳定性。