氨丙基修饰MCM-41的制备及载药释药性能研究

用微波辅助水热法和共缩聚法分别制备了介孔分子筛MCM-41和氨丙基修饰的介孔分子筛MCM-41-(CH2)3NH2,将利尿药物氢氯噻嗪组装到两种材料中,用XRD、FT-IR、低温N2吸附、TG对分子筛及药物组装体进行表征,测定了组装体的载药量以及在人工胃液中的释放行为。结果显示MCM-41经氨丙基修饰后仍保持六方孔道结构,虽然孔径略有减小,但活性点位增加,仍有较大的载药量(38.23%),MCM-41和MCM-41-(CH2)3NH2载药体系均能实现缓释。修饰后释药速率进一步减慢,且随着氨丙基接枝量的增加递减,表明可通过氨丙基修饰量来调节释放速率。     

基于聚甲基丙烯酸的pH敏感靶向释药性能研究

以5-氨基水杨酸(5-ASA)为模型药物分子,pH敏感水凝胶聚甲基丙烯酸(PMAA)为载体,采用浸渍法实现了药物在载体上的负载,载药量约为23.3wt%。通过体外模拟释放实验,研究了该凝胶在不同pH值模拟胃液(pH=1.2)和模拟肠液(pH=7.5)中的释药行为。结果表明,药物在pH值较低的模拟胃液中释放的较慢,且最大累积释药率较低(～10.4%);在pH值较高的模拟肠液中释放的较快,最大累积释药率达～47.6%,并揭示了释药机理。因此,PMAA可实现药物5-ASA在模拟肠液中的靶向释放,在智能药物控释系统领域具有潜在的应用价值。     

氢氯噻嗪／MCM-41载药体系的制备与缓释作用研究

用微波辐射法合成介孔分子筛MCM-41，采用浸渍法将利尿药物氢氯噻嗪组装到介孔分子筛MCM-41孔道中，用XRD、低温N2吸附、IR对MCM-41及药物组装体进行了表征；研究了组装体的载药量、载药时间、在体外人工胃液中的释放等。结果显示合成的分子筛MCM-41具有规则的孔径结构，比表面积为1211m^2/g；分子筛MCM-41作为药物的载体具有较短的载药时间（t=26h），较大的载药量48％（m（药物）/优（载体）），较低的释放速率，表明制得了氢氯噻嗪／MCM-41缓释释放体系。     

可控生物降解释药材料的设计与研究

分析比较了用作药物控制释放载体的高分子材料的结构组成对其性能的影响。并从分子设计的角度阐述了调节降解速率以控制释药行为的物理和化学方法。     

SA／GT／CS复合水凝胶载药微球的制备与药物释放性能研究

将海藻酸钠/明胶/盐酸四环素共混液滴入含有CaCl2的壳聚糖醋酸溶液中,制备出SA/GT质量配比分别为10/0.6、10/0.8、10/1.0的SA/CS/GT复合水凝胶载药微球,考察了模拟肠液和胃液中不同原料配比对载药性能的影响.结果表明,在配比为10/0/8下微球具有最大载药量,模拟肠液中水凝胶微球释放药物周期较长.因此,SA/CS/GT三元复合水凝胶微球由于其良好的控制释放和降解性能,将是口服释药系统的一种优良载体.     

不同载体系统黄连素纤维膜的制备及体外释放行为

利用静电纺丝技术制备了质量分数为10%的黄连素/聚乙烯醇(PVA)和黄连素/聚乙烯吡咯烷酮(PVP)超细纤维,通过红外光谱及扫描电镜照片进行了结构和性能的表征,紫外-可见光分光度计测试了载药超细纤维在人工肠液和人工胃液的体外释药行为。PVP载药纤维膜的累计释药率明显高于PVA载药纤维膜。PVA载药纤维具有较好的缓释效果,有一定的靶向药位;PVP超细纤维膜能够将难溶药物黄连素速溶于体液中,达到提高难溶药物生物利用度的目的。     

pH敏感型聚天氨酸水凝胶制备工艺的优化及其释性能

利用正交实验优化pH敏感型PASP栽药材料的制备工艺,选取酮洛芬为模型药物,通过测定药物释放度,考察了制备载药水凝胶的主次因素并确定了最佳工艺为PSI与己二胺物质的量比20:1,NaOH溶液浓度1mol/L,NaOH与原料聚琥珀酰亚胺(PSI)物质的量比0.4,凝胶栽药率15%.由Peppas方程可知,凝胶在模拟肠液中的释放规律是扩散和溶蚀综合作用的结果,而在模拟胃液中则为溶蚀控制的作用.     

叶酸功能化碳纳米管负载布洛芬及可控释放

利用多壁碳纳米管为药物载体,采用酸化处理改进了材料表面的亲疏水性及在溶液中的分散性,叶酸改性壳聚糖修饰的碳纳米管表面,以布洛芬为模型药物,重点考察了其组装与缓释性能。研究表明,随着布洛芬药物浓度的增加,负载药物的速率加快,载药量也随之增加;温度对载药量无明显影响;叶酸改性壳聚糖修饰的碳纳米管无突释现象,是理想的药物载体;随着介质离子浓度的增大,释药速率加快,释药量增加。     

PSY-g-PAA/APT/SA载药复合凝胶小球的制备及释药性能

采用离子凝胶法制备了欧车前胶-g-聚丙烯酸/凹凸棒黏土/海藻酸钠(PSY-g-PAA/APT/SA)载药复合凝胶小球,以双氯芬酸钠为模型药物,考察了pH敏感性和凹凸棒黏土含量对凝胶小球的包封率、载药率、溶胀性能和药物释放行为的影响。结果表明,当释放介质为模拟胃液(pH=1.2)时,药物基本不释放;而为模拟肠液(pH=6.8)时,5h后累积释放率超过90%,复合凝胶小球具有明显的pH敏感性。随着凝胶小球中凹凸棒黏土含量的增加,溶胀率和药物累积释放率均减小,表明凹凸棒黏土的引入可以减缓药物的突释效应。     

氟化MCM-41的制备及超声触发释药性能研究

采用微波法制备了MCM-41,并将其与NH4F反应制得氟化MCM-41(F-MCM-41),采用浸渍法将抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)分别组装到MCM-41和氟化MCM-41中。采用XRD、FT-IR、低温N2吸附和TG对MCM-41、氟化MCM-41和药物组装体进行了表征,考察了常规条件和超声条件下组装体在人工模拟胃液中的药物释放行为。结果表明,药物组装体超声条件下的药物释放速率明显优于常规释放。