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以生物可降解材料聚乳酸(PLA)作为载体,聚乙烯醇为分散剂,二氯甲烷为溶剂,采用乳化-溶剂挥发法制备美洛昔康(Meloxicam)聚乳酸缓释微球。用生物显微镜和扫描电子显微镜观察微球形态,用傅里叶红外光谱仪检测美洛昔康是否已存在于微球中,用紫外-可见分光光度计测定了微球的包封率、载药量及其体外释药特性。结果表明:美洛昔康聚乳酸缓释微球光滑圆整,聚乳酸和美洛昔康能够有机地结合为一体,微球载药量为12.72%,包封率为89.04%,美洛昔康/PLA微球体外释放80 h后累积释药率达70%以上,具有显著的缓释作用。 相似文献
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以抗癌药物羟基喜树碱作为模型药物,可降解材料聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为药物负载体,采用溶剂-抗溶剂沉淀法制备聚乳酸-羟基乙酸/羟基喜树碱的载药纳米微球,考察不同溶剂-反溶剂体系对载药包封效果的影响。结果表明,以丙酮-水为溶剂体系制备的载药微球性能较好,形貌外观呈圆球形,球表面圆润光滑,粒度均一,分散效果良好,平均粒径为160 nm,载药微球包封率随着载药量的增加而减小,实测载药量为7.83%的PLGA载药微球,其载药包封率为87.68%,在28 d后溶出累计量约50%,可见以聚乳酸-羟基乙酸为载体制备的羟基喜树碱剂型,缓释作用良好。 相似文献
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目的制备可生物降解的具有降血脂作用的非诺贝特聚合物载药微球。方法通过复乳溶剂-挥发法制备非诺贝特缓释微球,表征其形态、粒径,并计算其载药量、包封率:用磷酸盐7.4的磷酸盐缓冲液在37℃溶解微球,并在不同的时间段在286 nm处测得其峰面积,绘制保准曲线,计算累计释放量。通过红外和差示热量扫描法显示其药物化学结构未发生改变。结果微球表面形貌光滑、完整,粒径分布均匀,平均粒径在1μm呈正态分布较好,其包封率在(89.46±0.54)%,载药量为(18.39±0.48)%,随着微球的降解,其缓释作用可以持续12天。结论通过复乳-溶剂挥发法制备的载非诺贝特PLGA缓释微球形态规整,分散性良好,并且能在12天内实现缓控释放。 相似文献
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以玉米淀粉为主要原料制备了玉米淀粉微球,通过正交优化淀粉微球的制备条件,结果表明,玉米淀粉微球的最佳制备条件:淀粉浓度为12%、反应温度为55℃、交联剂用量为0.26g·g~(-1)、油水比为4.5∶1、乳化剂用量为0.04g·mL~(-1)。然后以玉米淀粉微球为载体,研究其对亚甲基蓝的载药性能,将载药量和包封率作为双重指标,考察了亚甲基蓝浓度、载药时间以及载药温度3个因素对玉米淀粉微球载药性的影响。结果表明,载药时间为100min,载药温度28℃时,亚甲基蓝浓度为0.06mg·mL~(-1)时,玉米淀粉微球载药量和包封率分别为2.6mg·g~(-1)和13.2%。 相似文献
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《农药》2016,(1)
[目的]以聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)/聚碳酸亚丙酯(PPC)复合材料为壁材,制备毒死蜱微胶囊。[方法]以聚乙烯醇(PVA)-1788为连续相,采用乳化-溶剂挥发法制备微胶囊,利用激光粒度分析仪测定微胶囊粒径,通过光学显微镜对微胶囊形貌进行表征,高效液相色谱法(HPLC)测定微胶囊的包封率、载药量及缓释性能。[结果]经PMMA共混改性后的PPC载体微胶囊,平均粒径为7.15μm,经测载药量为27.56%,包封率为83.77%,对毒死蜱的缓释效应优于单纯以PPC为壁材的微胶囊,缓释期为33 d。[结论]2种聚合物共混改性后的微胶囊在降解性、缓释期上克服了以单一聚合物为壁材的缺点,载药量、包封率也较高。 相似文献
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用溶液共混法制备聚乙烯醇-海藻酸钠(PVA-SA)复合微球,考察了SA质量分数、PVA质量分数、CaCl2质量分数、m(PVA)/m(SA)和干燥方式对PVA-SA复合微球制备的影响,并测定了微球的含水率、溶胀率、载药量和包封率,通过红外光谱(FTIR)对微球进行了表征,研究了不同m(PVA)/m(SA)的PVA-SA复合微球对药物的缓释作用。结果表明,SA质量分数为6%,PVA质量分数为10%,CaCl2质量分数为5%,m(PVA)/m(SA)为1∶3时,可以制备出各项性能较好的微球,其载药率30.24%,包封率90.11%,并且有良好的缓释效果。 相似文献
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目的:以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,明胶为载体材料,制备5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球,探究药物的缓释效果和抗肿瘤性能。方法:“单凝聚相法”制备明胶纳米载药微球;透射电镜(TEM)和粒径分析仪(DLS)分析纳米微球的形貌、粒径分布情况;计算其包封率和载药量,并对其体外缓释效果和抗肿瘤性能进行研究。结果:明胶纳米微球的表面形态良好,分散均一,平均粒径65.1?2.1 nm,明胶纳米微球的包封率为23.5?1.9 %,载药量为69.7?0.5 %;明胶微球具有良好的缓释性能,Higuchi方程对微球的体外药物释放情况拟合度较高。四甲基偶氮唑蓝实验结果表明,5-FU/明胶微球对胃癌细胞(SGC7901)具有明显的抑制作用。结论:5-FU/明胶微球缓释性好,抗肿瘤活性显著,可作为抗癌药物的缓释制剂。 相似文献
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《化工进展》2017,(12)
以乙基纤维素为壁材、毒死蜱为模型药物,采用乳化-溶剂挥发法制备毒死蜱/乙基纤维素微胶囊。利用FTIR、SEM和DSC表征了微胶囊的结构和形貌以及毒死蜱的分布形态,运用单因素法考察芯材比、聚乙烯醇(PVA)质量分数、PVA与十二烷基硫酸钠(SDS)质量比和搅拌速度对微胶囊的载药量和包封率的影响,并探究芯材比和PVA质量分数对微胶囊的药物释放性能的影响。结果表明,毒死蜱/乙基纤维素微胶囊具有较为致密的球形结构,而毒死蜱以结晶态分布于微胶囊中。当芯材比为2∶3、PVA质量分数为1.5%、PVA与SDS质量比为3∶2和转速为1500r/min,其载药量和包封率相对较好,分别为44.41%和82.42%。该载药微胶囊具有良好的缓释性能,其释药行为可用Korsmeyer-Peppas动力学模型来描述,且药物释放受Fickian扩散控制。 相似文献
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目的 以白及多糖(BSP)为骨架材料制备糖尿病溃疡用多孔生物载药微球(Ms),并对其进行质量评价。方法 采用乳化-交联法制备载黄连素(BBR)的白及多糖微球(BBR-BSP-Ms),观察其外观形态、结构特点,评价粒径、载药量与体外释药行为等药剂学性质。结果 BBR-BSP-Ms处方和工艺:当BSP浓度为0.05%、BBR浓度为12%时,乳化时间为130min、交联温度为40℃、交联剂体积分数为11%、交联时间为70min、搅拌速度为960r·min-1时,BBR-BSP-Ms粉末流动性好、互不粘连、分散性好,呈圆形、大小均匀,粒径分布为20~30μm,包封率为(86.92±0.03)%,载药量为(19.78±0.08)%;体外释药实验表明,BBR在48h内的累积释放率达82.12%,缓释效果良好。结论 以BSP为骨架材料载药微球工艺稳定可行,缓释效果明显,在糖尿病溃疡方面具有较好应用开发前景。 相似文献
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缓释可提高药物利用率,降低其毒副作用。采用交联法制备了海藻酸钙/埃洛石载药微球,以载药微球对盐酸二甲双胍(MH)药物的包封率和缓释效果为考察对象,研究了载药微球的制备工艺和缓释性能,并通过SEM、FTIR和TGA对其结构进行了表征。结果表明:在交联温度为0℃、海藻酸钠用量为1g、埃洛石添加量为2g时,能得到较优的载药微球包封率(79.23%)。上述条件下制得的复合载药微球在pH=6.8的磷酸盐缓冲液中能有效缓释,且720min后缓释度可达85.83%,说明其具有较好的pH敏感性和缓释效果。SEM表明海藻酸钙颗粒与埃洛石在载药微球内部形成复合结构,FTIR表明MH主要以物理包埋的形式于载药微球中,TGA表明添加埃洛石可以提高复合材料在200℃以上的热稳定性。 相似文献
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阿司匹林壳聚糖纳米缓释微球的制备及体外释放性能的研究 总被引:5,自引:0,他引:5
以自制阿司匹林为药物,壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备了阿司匹林-壳聚糖载药微球,确定了阿司匹林-壳聚糖载药微球的制备工艺条件,探讨搅拌速度、阿司匹林/壳聚糖质量比、交联剂戊二醛、乳化剂Span-80用量对微球的药物包封率、载药量和释药性能的影响。研究结果表明,室温条件下,以液体石蜡为介质,选用3%的壳聚糖冰醋酸溶液、按阿司匹林∶壳聚糖=1.5∶1、4%的戊二醛为交联剂、Span-80用量为体积比6%、中等搅拌速度制备出的微球药物包封率可达79%,微球粒径最小可达20 nm,制得的载药微球在16 h内对药物有良好的缓释作用,在25 h之内仍存在缓药效果。 相似文献
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用乳化 溶剂挥发法制备尼莫地平(nimodipine,NMP)PLGA微球,在油相中引入石油醚与二氯甲烷作混合溶剂,考察了石油醚对微球性质的影响。石油醚与二氯甲烷的不同体积比(0,1∶10,1∶8,1∶4和1∶2)可调节微球的固化速率,从而得到不同特性的载药微球。混合比为1∶10时,微球突释效应减轻,包封率显著提高。以PLGA浓度、投药比及混合溶剂比为考察因素进行了正交优化设计。结果表明优化后微球包封率提高52.2%,突释率降低58.8%,药物以无定形态存在于微球中,与单一溶剂组相比,微球形态有较大改善,微球缓释效应显著增强。 相似文献
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以羧甲基壳聚糖(CMCS)、蓖麻油(CO)和异佛尔酮二异氰酸酯(IPDI)为原料,自乳化法制备了羧甲基壳聚糖-蓖麻油基聚氨酯微球(CO-CMCS-PU),通过分子自组装法负载阿维菌素(AVM)得到载药微球(CO-CMCS-PU@AVM)。采用FTIR、1HNMR、SEM、TGA等对产品结构及形貌进行表征,并探究了不同药量载药微球的包封率、缓释性能、抗紫外性能、叶面接触角和黏附性能。结果表明,相比AVM分散液,紫外照射后载药微球中AVM的保留率提高到43%,说明CO-CMCS-PU载体的抗紫外性能良好;载药微球比AVM分散液在黄瓜叶面上的接触角降低了20%以上,滞留量提高了40%以上,说明其在叶面上有较好的黏附性和润湿性;载药微球包封率可达80%以上,具有良好的缓释和pH响应释放性能,释药行为符合First-order动力学模型,药物释放受Fickian扩散控制。 相似文献