N-取代苯并噁唑啉酮及N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物的合成和生物活性

采用邻氨基酚为原料合成了一系列N-取代苯并噁唑啉酮类化合物和N-取代的苯并噁嗪啉酮类化合物,其化学结构经过1H核磁共振及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,N-取代苯并噁唑啉酮类化合物具有一定的杀虫杀菌活性,其中化合物3b、4b、14b、19b在50mg/L浓度下对淡色库蚊的杀死率为100%,化合物20b、21b、24b、25b、26b、27b、30b在1000mg/L浓度下对朱砂叶螨的杀死率均达95%以上;N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物具有良好的除草活性,如化合物3d,5d,6d,7d和8d在浓度为100mg/L时,对苋菜Ambrosia tricolor Linn的抑制率达90%。     

苯并异噻唑啉酮类化合物的性质及合成进展

苯并异噻唑啉酮是一类优异的涂料、塑料用防腐剂。综述了苯并异噻唑啉酮类化合物的性质、杀菌机理及应用领域,比较了1,2-苯并异噻唑啉-3-酮相对于传统卡松杀菌剂的优越性,详细介绍了苯并异噻唑啉酮类化合物的合成方法及不同合成方法的优缺点。     

2-苯基-1,2-苯并异硒唑-3-(2H)-酮的合成研究

在N2保护下,采用水合肼的碱性水溶液还原硒粉制备了K2Se2,不经分离直接与邻氨基苯甲酸的重氮盐反应得到了中间体2,2'-二硒化苯甲酸;在环合反应合成2-苯基-1,2-苯并异硒唑-3-(2H)-酮(Ebselen)时改用了乙醚-水为反应体系,K2CO3水溶液作为副产物HCl的吸收剂,促使胺解关环反应顺利进行,产物易分离、纯化得2-苯基-1,2-苯并异硒唑-3-(2H)-酮。     

2-对甲苯基苯并唑合成方法综述(续)

在深入研究报道的苯并唑类化合物合成方法及分析2-对甲苯基苯并唑化合物结构特点的基础上,以2-对甲苯基苯并唑为代表,以合成苯并唑环为主线,归纳出拉登堡(Ladenburg)苯并唑合成法、类-拉登堡苯并唑合成法及非-拉登堡苯并唑合成法三大合成途径。按合成原料类别分类,系统概述了2-对甲苯基苯并唑合成路线和合成方法。列出了各反应的主要条件和收率,讨论了部分路线的反应机理,给出了一些研究建议。     

2-对甲苯基苯并??唑合成方法综述

在深入研究报道的苯并噁唑类化合物合成方法及分析2-对甲苯基苯并噁唑化合物结构特点的基础上,以2-对甲苯基苯并噁唑为代表,以合成苯并唑环为主线,归纳出拉登堡(Ladenburg)苯并噁唑合成法、类-拉登堡苯并噁唑合成法及非-拉登堡苯并噁唑合成法三大合成途径。按合成原料类别分类,系统概述了2-对甲苯基苯并噁唑合成路线和合成方法。列出了各反应的主要条件和收率,讨论了部分路线的反应机理,给出了一些研究建议。     

用一氧化碳和硫制取苯并唑酮类的新方法将工业化

日本大阪市立工业研究所研制的苯并唑酮类新合成方法被日本通产省中小企业事业团的新技术验证部采纳,并委托大和化成工业公司(和歌山市)进行了3年的可行性试验.结果证实,工业化是可行的。该公司将再继续一二年研究它的工业化措施。已知的制取苯并(口恶)唑酮、苯并咪唑酮、苯并噻唑酮等苯并唑酮类的制法是,分别使邻氨     

哌嗪基[口恶]唑烷酮类衍生物的合成及其体外抗菌活性研究

以S-环氧氯丙烷和3,4-二氟硝基苯为原料,设计并合成了12个哌嗪取代[口恶]唑烷酮类化合物,其结构均经高分辨1HNMR和MS确认。以利奈唑胺为参照物,对合成的化合物进行了金黄色葡萄球菌、链球菌和大肠杆菌的体外抗菌实验,结果表明,合成的化合物有一定抗菌活性,但活性均明显低于利奈唑胺。     

钯催化脱氢制备苯并二氢■嗪酮类化合物研究

针对现有合成苯并二氢■嗪酮的方法大多存在底物范围窄、需要化学计量的氧化剂、副产物多等问题,发展了一种Pd/C催化N-取代水杨酰胺脱氢环化合成苯并二氢■嗪酮类化合物的方法。方法在无氧化剂和氢接受体条件下,以较高产率获得苯并二氢■嗪酮类化合物,氢气为唯一副产物,反应体系简单、原子经济性高、环境友好,符合绿色化学发展的要求。     

串联反应合成α-叠氮酮类化合物及其衍生化

鉴于α-叠氮酮类化合物在有机合成和生物医学中被广泛的应用;且它与炔烃的衍生产物1,2,3-三氮唑类化合物在抗癌症、抗结核、抗HIV等方面表现出很好的生物活性,所以α-叠氮酮类化合物及其衍生化的合成方法备受关注。因此,发展简洁、高效构建α-叠氮酮类化合物及其衍生化的合成方法具有重要的意义。本文首先采用α-一溴苯乙酮类化合物为原料合成了一系列α-叠氮酮类化合物。再次采用α-一溴苯乙酮类化合物作为原料通过一锅串联反应高效合成了一系列1,2,3-三氮唑类化合物。该方法具有原料易得、溶剂绿色、底物适用范围广等优点,已知产物均经¹H NMR结构确证,未知物经¹H NMR、¹³C NMR结构确证。     

2-取代苯并唑的合成进展

苯并唑是医药、农药和天然产物等领域中非常重要的一类中间体,其中2-取代苯并唑又是苯并唑中最重要的一类化合物。从不同的原料出发,综述了近些年来关于2-取代苯并唑的合成方法的研究进展,并对各类合成方法的反应条件、适用范围、产率以及机理的研究进行了讨论和总结。