NaBrO3/H2SO4氧化合成芳酰基偶氮化合物

在温和的条件下,用价廉易得的试剂NaBrO3/H2SO4氧化芳酰肼化合物,方便地合成了13种芳酰基偶氮化合物,产率84%~94%,其中有3种未见报道。用红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析进行了结构表征,并讨论了可能的反应机理。     

4-（取代嘧啶-2-基）-1-芳磺酰基氨基脲化合物的合成与表征

具有磺酰脲结构的化合物以其独特的生物活性而著名，比如作为医用降血糖药物和农用超高效除草剂等，一些氨基脲衍生物则具有抗惊厥活性，昆虫生长调节活性，杀菌活性．而将磺酰基与氨基脲结构连接而成的磺酰氨基脲化合物尽管研究相对较少，但也有用作降血糖、抗血栓等功效、如Tolazamide就是一个商品化的治疗糖尿病的药物，嘧啶杂环衍生物已经报道具有多种生物活性，在医药学上用作抗癌、抗菌等的药物，农业上作作为杀菌剂、除草剂、杀虫剂：为了筛选具有良好生物活性的新结构类型。     

新型3-甲基吲哚衍生物的合成

2-甲酰基(乙酰基)-3-甲基吲哚衍生物是合成吲哚取代俘精酸酐类光致变色染料的重要中间体.以3-甲基吲哚为原料,先在NaH存在下,以碘甲烷和2-溴乙基甲基醚为亲电试剂发生Ⅳ-烷基化反应,再通过Vilsmeier-Haack反应在3-甲基吲哚的2位引入甲酰基,制备出两种N-取代基-2-甲酰基-3-甲基吲哚衍生物,产率分别为55％和35％;选择ZnCl2作催化剂,3-甲基吲哚与乙酰氯发生Friedal-Crafts反应选择性生成2-乙酰基-3-甲基吲哚,再发生Ⅳ-烷基化反应,合成一系列N-取代基-2-乙酰基-3-甲基吲哚衍生物,产率为34％～89％.其中4种新化合物的结构经1HNMR、13CNMR、元素分析和MS光谱表征确定.     

3-芳酰吲哚化合物合成的最新进展

3-芳酰吲哚衍生物是吲哚衍生物的一种,具有抗癌、治疗糖尿病、HIV-1聚合酶抑制剂、抗菌及镇痛等重要功能,在医药及生物化学领域具有重要作用。介绍了近年来3-芳酰吲哚衍生物合成的最新研究进展。     

3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚化合物的合成

7-氮杂吲哚化合物和其衍生物普遍存在于天然产物和生物活性分子中,在各种各样的7-氮杂吲哚衍生物中,3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚化合物已经被证明拥有广泛的药理活性。本文以一种简单高效的方式合成了一系列的3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚化合物,为以后这类化合物的进一步研究打下基础。     

2-甲氧基-6-酰基萘的合成研究

以２ 萘酚为原料,通过甲基化、酰基化合成２ 甲氧基 ６ 酰基萘。探讨了温度、溶剂、投料比和反应时间对收率的影响。     

以NBS/Pyridine氧化体系合成芳基芳酰基偶氮化合物

以芳基芳酰肼类化合物为原料,NBS/Pyridine为氧化体系,在室温下将芳基芳酰肼类化合物氧化脱氢得芳基芳酰基偶氮化合物,收率80%～92%.产品的结构经元素分析、IR、1HNMR确证.     

减压熔融法合成2-芳氧甲基苯并咪唑化合物的研究

以邻苯二胺和芳氧基乙酸为原料,采用减压熔融法合成了4种2-芳氧甲基苯并咪唑化合物。其结构经IR和1H NMR进行表征。在减压熔融法中,最佳的物料比为n(芳氧乙酸)∶n(邻苯二胺)=1∶1.4,反应温度为(130±5)℃,反应时间为10 min,反应压力为0.092 MPa。该合成方法具有操作简便、反应时间短、后处理简便、产率较高、成本节约、绿色环保等优点。     

N-{5-[1-(间氯苯氧)乙基]-1,3,4-噻二唑-2-基}-N''''-芳酰基脲的合成及生物活性

设计合成了12个未见文献报道的含取代1，3，4-噻二唑的芳甲酰基脲类化合物，所有化合物的结构经IR、^1HNMR和元素分析确证。初步生物测试结果表明，部分化合物具有较好的植物生长调节活性。     

7-(4-芳酰基硫脲)诺氟沙星衍生物的合成与结构表征

为了寻找高效新型含氟喹诺酮类抗菌药,将芳基酰氯与硫氰酸钠反应并经分子内重排生成的芳酰基硫代异氰酸酯,通过对诺氟沙星7-位哌嗪基进行修饰,合成了5个未见文献报道的7-(4-芳酰基硫脲)诺氟沙星的衍生物,其结构经IR、1HNMR、MS、元素分析确证。     

金属催化合成二苯甲酮类化合物的研究进展

二苯甲酮类化合物在化工领域应用十分广泛,综述了一些传统的二苯甲酮合成方法以及一些有代表性的过渡金属催化合成二苯甲酮化合物的方法。     

2-碘苯甲酰胺类化合物的合成

为了进一步研究与发展苯甲酰胺类化合物的制备方法,本文以邻碘苯甲酸为原料,经酰氯化、酰胺化反应,设计并合成了7种新的酰胺类衍生物,所有化合物的结构均通过1H NMR、13C NMR确证。该法具有原料易得、操作简单、条件温和、收率高等特点。     

异黄酮类化合物的合成方法

本文对近几十年来异黄酮类化合物的合成方法如苯基苄基酮途径、重排途径、微波法、偶联反应法等进行了全面、系统的综述,希望能为研究者提供一些研究基础和参考,以便探索更适合于工业化生产,更高效的精致工艺,从而得到更优质且低成本的异黄酮。     

含氟芳香族化合物的合成进展

介绍了合成含氟芳香族化合物常用的氟取代反应,重氮化反应、卤交换反应,认为卤素交换尤其是脱硝氟代是选择性选择性合成含氟芳香族化合物的有效途径。     

硝氧乙基硝胺类化合物的合成、发展与应用概况

介绍了硝氧乙基硝胺类化合物及其发展概况,总结了其主要合成方法,归纳了其在多种推进剂体系中的应用情况。     

邻氯环己酮的合成工艺发展综述

邻氯环己酮是一种重要的有机合成中间体,具有较高的经济价值,目前还没有较为成熟的工艺生产路线。主要介绍了合成邻氯环己酮的各种方法,包括：环己酮法、环乙烯法、烯醇法、环氧环乙烷法;并对各种工艺方法进行了评述,分析了邻氯环己酮的工业化的趋势。     

取代杂氮硅三环化合物的合成研究

讲述了杂氮硅三环化合物的性质与硅原子上所连接的有要取代基R有很大关系,R为不同基团时,形成杂氮硅三环的条件有所不同,生成化合物的性质也不同。     

酶法合成光学活性化合物

综述了手性药物的发展近况及光学活性化合物的制备方法,重点介绍了酶催化过程的特点,结合实例介绍了脂肪酶催化拆分和酶催化不对称合成的方法,展望了酶催化的工业化应用前景。     

取代芳酰基硫脲氨丙基杂氮硅三环化合物的合成

以取代苯甲酸为原料。经氯化、异硫氰酸酯化，再与γ-氨丙基杂氯硅三环反应，合成了8种未见报道的酰基硫脲类杂氮硅三环化合物。所合成化合物的结构均通过^1HNMR和IR确认。     

2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物的合成及其重排副反应

2-嘧啶氧基苄基溴与芳胺反应合成2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物,反应过程中会发生生成2-羟基-N-芳基-N-嘧啶基苄胺副反应,即重排反应。芳胺空间位阻越小,亲核性越强,副反应越容易发生,产物除草活性越低。