内吗啡肽-2的合成

采用多肽固相合成法,以Rink Amide树脂为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,以DIC/HOBt为缩合体系,按照内吗啡肽-2的肽序列,从C端向N端偶联,肽树脂经三氟乙酸裂解,得到内吗啡肽-2粗品,纯度为98.5%,再经制备型反相高效液相色谱法纯化和转盐,得到醋酸内吗啡肽-2纯品,纯度>99.0%,收率为80%。     

内吗啡肽-2的合成

采用多肽固相合成法,以Rink Amide树脂为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,以DIC/HOBt为缩合体系,按照内吗啡肽-2的肽序列,从C端向N端偶联,肽树脂经三氟乙酸裂解,得到内吗啡肽-2粗品,纯度为98.5%,再经制备型反相高效液相色谱法纯化和转盐,得到醋酸内吗啡肽-2纯品,纯度99.0%,收率为80%。     

阿片类药物吗啡的功能改善研究进展

吗啡是阿片类药物镇痛药之一，长期使用会导致认知功能改变。文章采用缺氧诱导因子（HIF-1α）、纳洛酮等方法，改善吗啡的功能，为相关药物研究者提供参考。     

高速逆流色谱法分离纯化内吗啡肽-1

利用高速逆流色谱技术对化学酶法合成的内吗啡肽-1粗样进行分离。分析了内吗啡肽-1粗样杂质的分配系数,选择乙酸乙酯-甲醇-水（3∶1.5∶3,体积比）作为两相溶剂系统,上相为固定相,下相为流动相,在主机转速为900 r/min,流速为1.0 mL/min,检测波长为280 nm条件下分离制备。从120 mg粗样中分离得到71 mg样品,内吗啡肽-1的纯度达99.1%,样品回收率为91.5%。该方法简便、快速,为高纯度内吗啡肽-1少量制法提供了技术,并可为高速逆流分离小肽合成产物提供指导。     

2005～2007年我院麻醉性镇痛药应用分析

目的了解我院麻醉性镇痛药的使用情况及变化趋势。方法统计2005～2007年我院麻醉性镇痛药的应用数据,利用药物用药频度(DDDs)和药物利用指数(DUI)为评价单位,进行分析和评价。结果3年来我院麻醉性镇痛药用量逐年增长,枸橼酸芬太尼注射液、硫酸吗啡缓释片用量增幅最大。盐酸哌替啶注射液用量逐年减少。结论我院麻醉性镇痛药使用基本合理,管理符合规定,无滥用现象。     

活性肽RGD的液相合成

使用Boc-氨基酸经N,N′-二环己基碳二亚氨,在N-甲基吗啡啉存在下接肽,得到带保护基的精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸(RGD)三肽,用CF3COOH-CF3SO3H脱保护,得到RGD肽,总产率71%。     

地佐辛及其改构化合物专利技术综述

地佐辛为阿片类镇痛药,2016年中国公立医疗机构终端地佐辛销售额高达38. 1亿元,同比增长27. 13%,位列镇痛药首位。2018年销售额超过50亿人民币,国内阿片类镇痛药物第一品种,占据中国阿片类镇痛药物40%市场。通过检索并分析地佐辛及其改构化合物相关专利申请,对国内外专利申请量、申请区域、申请法律状态、申请人类型、重点申请人和发明人、技术主题分布进行了分析。     

中国专利

正一种聚乙烯醇-聚三亚甲基碳酸酯-聚肽双接枝共聚物的制备方法本发明公开的聚乙烯醇-聚三亚甲基碳酸酯-聚肽双接枝共聚物的制备方法为:在干燥反应器内加入聚乙烯醇、羧基封端的聚三亚甲基碳酸酯单十二烷基醚、羧基封端的聚肽均聚物、溶剂和缩合剂,惰性气氛下,于25~33℃搅拌反应2~4天,终止反应,通过过滤、透析、干燥,得到本发明目标物。本发明制备工艺简单、易于掌握,所得目标物是一种新型可降解生物材料。     

吗啡代用品——止痛力比天然吗啡更强的人造药物

吗啡虽然是一种声名狼藉的药物,可是病人罢不了牠,医师开方子也忘不掉牠;百年来吗啡真配得上称为救苦救难者。当然,在敌人毒化政策下的吗啡大王虽也把麻啡当作救命恩物,但这是吗啡被人利用,决不是牠的救苦本心。吗啡虽是一种重要的止痛药,但对于病人是有种种流弊的。因为这个缘故,在十年前便有许多科学家从事于吗啡代用品的研究,结果做成了一种人造药物,叫做德茂乐尔Demerol。这种药物的效用在几方面都比天然吗啡为优,这在本刊第一卷第九期『救苦救难的一种化合物』文内已说得很     

氟比洛芬酯对宫颈癌术后镇痛效果的研究

氟比洛芬酯属于非甾体类靶向镇痛药物,能够有效降低因外科手术治疗引起的疼痛,且相对传统非甾体类镇痛药物而言,具有见效快、持续时间长、不良反应少等优势。目前已被广泛应用于术后镇痛、癌性疼痛抑制中。且多数学者在研究中明确表示氟比洛芬酯对宫颈癌术后镇痛具有较好效果。本研究则从氟比洛芬酯药理作用研究入手,就氟比洛芬酯对宫颈癌术后镇痛效果的研究进展进行了综述,以加深对氟比洛芬酯临床应用价值的了解,更好指导宫颈癌术后镇痛实践。